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Acarbose


Acarbose - l' est un pseudotétrasaccharide, d'origine microbienne.


Acarbose - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Acarbose - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
ACARBOSE
Numéro CAS:
56180-94-0
Formule brute:
C25H43NO18
Nomenclature de l'UICPA:
(2R,3R,4R,5R)-4-[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino]tetrahydropyran-2-yl]oxy-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-2-yl]oxy-2,3,5,6-tetrahydroxy-hexanal

(2R,3R,4R,5R)-4-[[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-1-cyclohex-2-enyl]amino]-2-oxanyl]oxy]-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-oxanyl]oxy]-2,3,5,6-tetrahydroxyhexanal

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Acarbose - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
acarbose
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
acarbose
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
acarbose
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Акарбоза
Pharmacopée américaine
acarbose
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée internationale
acarbosum
Pharmacopée chinoise
阿卡波糖


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • comprimé sécable

Pharmacodynamique

L'acarbose est un pseudotétrasaccharide, d'origine microbienne. Au niveau de la bordure en brosse de l'intestin, l'acarbose agit par inhibition compétitive des alpha-glucosidases. Il diminue ainsi la dégradation des carbohydrates (di-oligo- et polysaccharides) en monosaccharides absorbables. L'acarbose diminue donc l'hyperglycémie postprandiale, sans entraîner d'hyperinsulinémie ni de modification de poids.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - ACARBOSE - voie orale

Après administration orale, l'acarbose est dégradé dans la lumière intestinale par des enzymes bactériennes et des enzymes de la muqueuse digestive. L'acarbose et son métabolite pharmacologiquement actif sont peu absorbés par la muqueuse digestive.
Leur biodisponibilité absolue est de l'ordre de 1 %.
L'acarbose est peu fixé aux protéines plasmatiques (environ 15 %). Sa demi-vie d'élimination par voie orale est de 6 à 8 heures. Les métabolites inactifs formés au niveau intestinal, sont absorbés et excrétés par voie urinaire dans une proportion de 35 % de la dose administrée. Dans les fèces, on retrouve 51 % de la dose administrée.
Compte-tenu de sa très faible absorption digestive et de son métabolisme intestinal, la pharmacocinétique de l'acarbose n'est pas modifiée chez le sujet âgé, l'insuffisant rénal modéré ou l'insuffisant hépatique.

Dosage

Dosage - ACARBOSE - voie orale
Comprimé
La posologie initiale recommandée est de 1 comprimé à 50 mg 3 fois par jour.
En fonction de l'effet observé sur les paramètres glycémiques, la posologie pourra être portée à 100 mg 3 fois par jour.
Dans quelques rares cas, la dose pourra être augmentée jusqu'à 200 mg, 3 fois par jour.
Mode d'administration
Les comprimés d'acarbose doivent être avalés avec un peu d'eau au début des repas ou croqués avec les premières bouchées.

Indications

Indications - ACARBOSE - usage systémique
Traitement du diabète non insulino-dépendant, en complément du régime alimentaire, en monothérapie comme en association aux autres thérapeutiques antidiabétiques.

Contre-indications

Appareil digestif : en raison de ses possibles effets indésirables digestifs, l'acarbose ne doit pas être prescrit en cas de :
maladies chroniques associant des troubles de la digestion et de l'absorption,
maladies inflammatoires de l'intestin,
ulcérations du colon,
hernie intestinale majeure,
obstruction intestinale partielle ou prédisposition à l'obstruction intestinale.
Insuffisant rénal sévère : en l'absence de données chez des patients atteints d'insuffisance rénale sévère, l'acarbose ne devra pas être utilisé chez des patients ayant une clairance à la créatinine < 25 ml/mn/1,73 m2.
Insuffisance hépatique sévère (par exemple cirrhose hépatique).

Effets indésirables

Effets indésirables - ACARBOSE - usage systémique
Les effets indésirables décrits dans les études contrôlées versus placebo évaluant l'effet de l'acarbose sont présentés ci-dessous par catégorie de fréquence CIOMS III (acarbose N = 8595; placebo N = 7278; statut au 10 février 2006).
Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.
Les fréquences sont définies comme suit: très fréquents (≥ 1/10), fréquents (≥ 1/100, < 1/10), peu fréquents (≥ 1/1000, < 1/100), rares (≥ 1/10 000, < 1/1 000).
Les effets indésirables issus des rapports de pharmacovigilance (statut au 31 décembre 2005) et pour lesquels les fréquences ne peuvent être estimées sont listés en fréquence non déterminée.
Système Organe-classe (MedDRA)
Très fréquent
Fréquent
Peu fréquent
Rare
Non déterminée
Affections hématologiques et du système lymphatique
Thrombocytopénie
Affections du système immunitaire
Hypersensibilité au médicament et hypersensibilité (éruption, érythème, exanthème, urticaire)
Affections vasculaires
Œdème
Affections gastro-intestinales
Flatulence
Diarrhées
Douleurs gastro-intestinales et abdominales
Nausées
Vomissements
Dyspepsie
Occlusions
Subocclusions
Pneumatose kystique intestinale
Affections hépatobiliaires
Augmentation des enzymes hépatiques
Ictère
Hépatites potentiellement graves
Affections de la peau et des tissus sous-cutanés
Pustulose exanthématique aigue généralisée
Le terme MedDRA le plus approprié est utilisé afin de décrire un certain type de réaction ainsi que ses synonymes et pathologies liées.
Depuis la commercialisation, des cas de troubles hépatiques, des anomalies de la fonction hépatique et des lésions hépatiques ont été rapportés.
Des cas isolés d'hépatite fulminante avec issue fatale ont été également rapportés en particulier au Japon.
Les effets indésirables gastro-intestinaux dépendent de la posologie et du régime alimentaire. Ces effets diminuent généralement au cours du traitement. Ils diminuent également lorsque le régime hypoglucidique prescrit est respecté. Si les symptômes persistent, la posologie devra être temporairement ou définitivement réduite.
Chez les patients traités par ACARBOSE ZENTIVA à la dose journalière recommandée de 150 mg à 300 mg, des anomalies de la fonction hépatique cliniquement significatives (valeurs des tests hépatiques supérieures à 3 fois la limite normale) ont été rarement observées. Les valeurs anormales peuvent être transitoires au cours du traitement par ACARBOSE ZENTIVA .

Surdosage

Le surdosage de ACARBOSE associé à la prise de boissons et/ou d'aliments contenant des hydrates de carbone (polysaccharides, oligosaccharides ou disaccharides) peut entrainer météorisme, flatulence et diarrhées. Procéder à un traitement symptomatique des troubles digestifs (diarrhées). Cependant, en cas de surdosage en dehors des repas, aucun symptôme intestinal excessif n'est attendu. Eviter l'absorption de boissons et/ou d'aliments contenant des hydrates de carbone (poly-oligo-disaccharides) pendant les 4 à 6 heures suivant le surdosage.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Risque lié au diabète
Le diabète (gestationnel ou permanent), lorsqu'il n'est pas équilibré, est à l'origine d'une augmentation des malformations congénitales et de la mortalité périnatale. En période périconceptionnelle, un équilibre aussi bon que possible du diabète doit être réalisé, afin de réduire le risque malformatif.
Risque lié à l'acarbose
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes sur un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de l'acarbose lorsqu'il est administré pendant la grossesse.
Conduite à tenir
La rééquilibration du diabète permet de normaliser le déroulement de la grossesse dans cette catégorie de patientes.
Elle fait appel impérativement à l'insuline, quel que soit le type de diabète, I ou II, gestationnel ou permanent.
Dans ce dernier cas, il est recommandé d'arrêter le traitement par l'acarbose et de prendre le relais par l'insuline dès l'instant qu'une grossesse est envisagée ou en cas de découverte fortuite d'une grossesse exposée à ce médicament: dans ce cas, ceci ne constitue pas l'argument systématique pour conseiller une interruption de grossesse mais conduit à une attitude de prudence et à une surveillance prénatale orientée.
Une surveillance néonatale de la glycémie est recommandée.
Allaitement
Après l'administration d'acarbose radiomarqué chez la rate allaitante, une faible quantité a été détectée dans le lait. A ce jour, il n'existe pas de données similaires chez l'homme.
Cependant, le risque d'effets de ACARBOSE sur l'enfant allaité ne pouvant être exclu, ce médicament n'est pas recommandé en cas d'allaitement.

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