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Acétate de cyprotérone


Acétate de cyprotérone - l’acétate de cyprotérone est un progestatif de synthèse anti-androgène et antigonadotrope.


Acétate de cyprotérone - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Acétate de cyprotérone - Medzai.net
Acétate de cyprotérone - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Acétate de cyprotérone - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
CYPROTERONE
Numéro CAS:
2098-66-0
Formule brute:
C22H27ClO3

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Composés chimiques

ACÉTATE DE CYPROTÉRONE
Dénomination commune internationale:
CYPROTERONE
Numéro CAS:
2098-66-0
Formule brute:
C22H27ClO3
CYPROTERONE ACETATE
Numéro CAS:
427-51-0
Formule brute:
C24H29ClO4

Acétate de cyprotérone - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
cyproterone
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
acétate de cyprotérone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
cyproterone acetate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Ципротерон
Pharmacopée américaine
cyproterone
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
ciproterone
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
cyproteronum
Pharmacopée chinoise
环丙特龙


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • comprimé sécable

Pharmacodynamique

L’acétate de cyprotérone est un progestatif de synthèse anti-androgène et antigonadotrope.
L'acétate de cyprotérone, dérivé de la 17 α-hydroxyprogestérone, possède avant tout une action antiandrogène. Cet effet spécifique antiandrogénique s'exerce par inhibition compétitive de la liaison de la 5 α-dihydrotestostérone à son récepteur cytosolique dans les cellules cibles.
Chez l'homme, l'acétate de cyprotérone empêche l'action des androgènes sécrétés par les testicules et les corticosurrénales sur les organes cibles androgéno-dépendants tels que la prostate.
L'acétate de cyprotérone a un effet inhibiteur central. Cet effet antigonadotrope entraîne une réduction de la synthèse de la testostérone par les testicules et donc de la testostéronémie.
Occasionnellement, on a pu observer une légère augmentation de la prolactinémie aux fortes doses.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - CYPROTÉRONE - voie orale

L'acétate de cyprotérone passe dans la circulation plasmatique, sans important effet de premier passage hépatique (Le Cmax est atteint au bout de 3 à 4 heures). Sa demi-vie plasmatique est d'environ 4 heures.
Il présente une certaine affinité pour le tissu adipeux, d'où il est libéré régulièrement pour rejoindre la circulation générale. Il est éliminé avec une demi-vie de 2 jours environ, après métabolisation principalement hépatique.
L'élimination complète, pour 1/3 urinaire et 2/3 fécale, se fait à 80 % sous forme de métabolites dont le plus important est la 15 β-hydroxycyprotérone.

Dosage

Dosage - CYPROTÉRONE - voie orale
Comprimé
Mode d’administration
Voie orale
Dans le cancer de la prostate : 200 à 300 mg, soit 2 à 3 comprimés par jour sans interruption.
La posologie maximale est de 300 mg par jour.
Dans la réduction des pulsions sexuelles dans les paraphilies :
Il est nécessaire d’associer ce traitement à une prise en charge psychothérapeutique.
Le traitement sera instauré à la dose de 100 mg/jour. La dose peut être augmentée à 200 mg/jour et jusqu’à 300 mg/jour sur une courte période. La recherche de la dose minimale efficace (qui peut être de 50 mg/jour) sera effectuée dès que possible.
Lors de l’arrêt du traitement, une réduction progressive de la dose sur plusieurs semaines est recommandée.
Population pédiatrique
Chez l’adolescent, une vérification de l’âge osseux est nécessaire avant une éventuelle instauration du traitement, CYPROTÉRONE étant contre-indiqué chez l’adolescent en cours de croissance
Sujet âgés
Aucune donnée ne suggère la nécessité d’ajuster la posologie chez les patients âgés.
Insuffisants hépatiques
L’utilisation de CYPROTÉRONE est contre-indiquée chez les patients ayant une affection hépatique sévère .
Insuffisants rénaux
Aucune donnée ne suggère la nécessité d’ajuster la posologie chez les patients ayant une insuffisance rénale.

Indications

Indications - CYPROTÉRONE - usage systémique
Traitement palliatif anti-androgénique du cancer de la prostate.
Réduction des pulsions sexuelles dans les paraphilies en association à une prise en charge psychothérapeutique.

Contre-indications

Affections hépatiques sévères, tumeurs hépatiques (sauf métastases d'un cancer de la prostate), syndrome de Dubin-Johnson, syndrome de Rotor.
Tuberculose et maladies cachectisantes (hors cancer de la prostate).
Existence ou antécédents d'accidents thrombo-emboliques.
Dépression chronique sévère.
Anémie à hématies falciformes.
Dans l’indication réduction des pulsions sexuelles dans les paraphilies, chez l’adolescent en cours de croissance.
Existence ou antécédents de méningiomes.

Effets indésirables

Effets indésirables - CYPROTÉRONE - usage systémique
Les effets indésirables les plus sévères associés à la prise de l’acétate de cyprotérone sont une toxicité hépatique, des tumeurs hépatiques bénignes ou malignes pouvant conduire à des hémorragies intra-abdominales et des événements thrombo-emboliques .
Affection des organes de reproduction et du sein
inhibition de la spermatogenèse habituellement réversible à l’arrêt du traitement (pouvant entraîner une stérilité temporaire),
gynécomastie habituellement réversible à l’arrêt du traitement,
impuissance,
baisse de la libido,
modification des caractères sexuels secondaires réversible à l’arrêt du traitement (diminution de la pilosité, atrophie testiculaire, diminution de la musculature).
Affections endocriniennes
variation de poids,
comme décrit avec d’autres antiandrogènes, l’utilisation chez l’homme de CYPROTÉRONE peut induire une perte osseuse laquelle constitue un facteur de risque d’une éventuelle ostéoporose. De très rares cas ont été rapportés lors d’un traitement prolongé par CYPROTÉRONE à la posologie moyenne de 100 mg par jour. Cet effet n’a pas été observé lors d’un traitement de courte durée.
Affections psychiatriques
états d’agitation, humeur dépressive,
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
dyspnée,
Affections vasculaires
aggravation d’une insuffisance veineuse des membres inférieurs,
évènements thromboemboliques.
Affections du système nerveux
migraines et céphalées.
Affections hépatobiliaires
ictères, hépatites cytolytiques, hépatites fulminantes, insuffisance hépatique,
des tumeurs hépatiques bénignes ont pu être observées, voire des tumeurs hépatiques malignes conduisant à des cas isolés d’hémorragie abdominale.
Troubles généraux et anomalies au site d’administration
fatigabilité, asthénie,
bouffées de chaleur et sudation.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
éruption (rash).
Affections du système immunitaire
réaction d’hypersensibilité.
Troubles du système sanguin et lymphatique
anémie.
Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (incl. kystes et polypes)
des cas de méningiomes ont été rapportés en cas d’utilisation prolongée (plusieurs années) de CYPROTÉRONE à des doses de 25 mg par jour et plus .

Surdosage

Les études de toxicité aiguë n’ont pas mis en évidence de toxicité particulière de l’acétate de cyprotérone.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
L'acétate de cyprotérone n'a pas d'indication pendant la grossesse.
Les études réalisées chez l'animal ont mis en évidence chez le fœtus mâle, un effet féminisant dose dépendant de l'acétate de cyprotérone.
En clinique, chez le fœtus de sexe masculin, on ne peut exclure ce risque en cas d'administration d'acétate de cyprotérone après le début de la différenciation sexuelle (8 semaines d'aménorrhée jusqu'à environ 17 semaines d'aménorrhée). Toutefois, aucun effet de ce type n'a été rapporté à ce jour sur un nombre limité de grossesses exposées.
Par ailleurs, aucune anomalie particulière des organes génitaux externes n'est décrite à ce jour chez la petite fille exposée in utero.
En conséquence l'utilisation d'acétate de cyprotérone est déconseillée chez la femme en âge de procréer n'utilisant pas de mesure contraceptive.
Il n'y a pas d'argument pour conseiller une interruption de grossesse en cas d'exposition accidentelle. Une surveillance prénatale des organes génitaux des fœtus de sexe masculin est recommandée.
Allaitement
Il existe peu de données concernant le passage dans le lait maternel. En conséquence, par mesure de précaution, il convient d'éviter d'administrer ce médicament chez la femme qui allaite.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées
+ Millepertuis
Diminution de l'efficacité du progestatif, par augmentation de son métabolisme hépatique par le millepertuis.
+ Ulipristal
- dans l'indication contraception d'urgence
Antagonisme des effets de l'ulipristal en cas de prise d'acetate de cyprotérone moins de 5 jours après la prise de la contraception d'urgence.
+ Pérampanel
Pour des doses de pérampanel ≥ à 12 mg/j, risque de diminution de l'efficacité de la cyprotérone.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Inducteurs enzymatiques (carbamazépine, fosphénytoïne, phénobarbital, phénytoïne, primidone, oxcarbazépine, rifabutine, rifampicine, névirapine, éfavirenz, dabrafénib et enzalutamide)
Risque de diminution de l'efficacité de la cyprotérone, par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur.
Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie du traitement hormonal pendant l'administration de l'anticonvulsivant inducteur et après son arrêt.
+ Inhibiteurs de protéases boostés par ritonavir
Risque de diminution de l'efficacité de la cyprotérone, par augmentation de son métabolisme hépatique par l'inducteur.
Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de la cyprotérone pendant l'administration avec l'inhibiteur de protéase et après son arrêt.
+ Bosentan
Risque de diminution de l'efficacité du progestatif par augmentation de son métabolisme hépatique.
Surveillance clinique et si possible adaptation de la posologie de la cyprotérone pendant l'administration avec le bosentan et après son arrêt.
+ Antidiabétiques (insuline, metformine, sulfamides hypoglycémiants)
Effet diabétogène des progestatifs macrodosés.
Prévenir le patient et renforcer la surveillance glycémique. Adapter éventuellement la posologie de l'antidiabétique pendant le traitement et après son arrêt.
Associations à prendre en compte
+ Ulipristal
Antagonisme réciproque des effets de l'ulipristal et du progestatif, avec risque d'inefficacité.

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