Acide médronique

Administré aux doses usuelles, ACIDE MÉDRONIQUE ne présente pas d'effets pharmacodynamiques détectables cliniquement et/ou analytiquement mesurables.

Dans les 3 minutes suivant l'injection, le médronate de technétium (^99mTc) est capté par les tissus mous et les reins. Parallèlement à la baisse d'activité dans ces tissus, on observe une accumulation progressive dans le squelette, d'abord au niveau des vertèbres lombaires et de la région pelvienne. La clairance sanguine se fait en 3 phases:

La phase rapide représente le transfert du traceur radioactif de la circulation vers le système extravasculaire; la phase moyenne correspond à la fixation osseuse. La phase lente est probablement associée à la libération du complexe de médronate de technétium (^99mTc) lié aux protéines. Environ 50% de l'activité injectée est fixée par les os. L'accumulation osseuse maximale est atteinte 1 heure après l'injection, elle reste pratiquement constante pendant 72 heures.

Le complexe circulant non lié est éliminé par voie urinaire. Le maximum de l'excrétion rénale d'activité est atteint après environ 20 minutes. Lorsque la fonction rénale est normale, environ 32% de la quantité totale de complexe non lié sont éliminés par filtration glomérulaire après 1 heure, 47,5% dans les 2 heures et 60% dans les 6 heures.

Aux doses recommandées, la quantité de phosphonate ne modifie pas l'excrétion rénale. La quantité éliminée par la voie digestive est négligeable.

Le taux de fixation du squelette dépend du flux sanguin et de l'importance du renouvellement osseux. Des rétentions corporelles de 31,6 ± 5% ont été observées chez l'individu sain, 38,2 ± 7% en cas de nombreuses métastases, 49 ± 11% en cas d'hyperparathyroïe primitive et 45% en cas d'ostéoporose.

Chez l'adulte de masse corporelle de 50 à 70 kg, l'activité moyenne recommandée est de 500 MBq (300 à 700 MBq) administrée par voie intraveineuse stricte. Des activités différentes peuvent être justifiées.

Posologie pédiatrique:

Chez l'enfant, l'activité à injecter est une fraction de celle recommandée chez l'adulte, fraction obtenue par l'application des coefficients multiplicateurs ci-dessous en fonction de la masse corporelle.

Chez le très jeune enfant (jusqu'à 1 an), une activité minimale de 40 MBq est nécessaire pour obtenir des images de qualité satisfaisante.

Les images acquises immédiatement après l'injection (par exemple dans le protocole dit en trois phases), ne reflètent qu'une partie de l'activité métabolique osseuse. La scintigraphie tardive est réalisée au plus tôt 2 heures après l'injection. Il serait souhaitable que le patient urine avant l'acquisition des images.

Ce médicament est à usage diagnostic uniquement.

Après reconstitution au moyen d'une solution de pertechnétate de sodium (^99mTc), le produit est utilisé en scintigraphie osseuse pour la détection de zones dont l'ostéogénèse est altérée, du fait de:

Néoplasmes:

Des examens supplémentaires peuvent être nécessaires étant donné que les zones d'ostéogénèse altérée sont détectées avec une grande sensibilité mais une faible spécificité.

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.

Pour tous les patients: l'exposition aux radiations doit être justifiée par le bénéfice des informations diagnostiques attendues, qui doivent être obtenues avec la plus faible exposition possible aux radiations. L'exposition aux radiations ionisantes peut induire des cancers ou développer des déficiences héréditaires. La probabilité de ces effets est faible. Après l'administration de l'activité maximale recommandée pour ce produit, la dose efficace est d'environ 4 mSv.

En pédiatrie (Enfants de moins de 18 ans): il convient de prendre en considération le fait que la dose efficace par MBq est plus élevée chez les enfants que chez les adultes .

Des réactions d'hypersensibilité, y compris des cas très rares (< 1/10.000) de chocs anaphylactiques potentiellement mortels, ont été signalées suite à l'injection de médronate de technétium (^99mTc). Ces réactions se sont produites dans les 8 à 48 heures suivant l'administration de médronate. Bien que différents dans leur présentation, les cas signalés comprenaient un ou plusieurs des symptômes suivants: urticaire généralisé, oligurie et jaunisse, vascularite, symptômes indiquant un érythème multiple, et affection systémique grave avec nausées, maux de têtes, frissons, toux, myalgies et fièvre.

Des cas d'urticaire local ou généralisé avec démangeaison et irritation du derme ont été signalés. La réaction commence généralement plusieurs heures après l'injection et peut durer jusqu'à 48 heures. Un traitement au moyen d'un antihistaminique H₁ non sédatif peut être utile.

D'autres réactions ont été signalées, telles que: chute de la pression artérielle et symptômes d'hypotension, nausée, vomissements, vasodilatation cutanée, mal de tête, malaise, œdèmes des extrémités et arthralgie.

En cas d'administration d'une activité excessive de médronate de technétium (^99mTc) par injection, la dose absorbée par le patient doit être réduite autant que possible en augmentant l'élimination de la radioactivité hors du corps par diurèse forcée avec mictions fréquentes.

Certaines interactions potentielles ont été décrites. Une accumulation extra osseuse accrue du traceur radioactif a été signalée avec les produits contenant du fer, les bisphosphonates à forte doses, plusieurs médicaments cytostatiques et immunosuppresseurs, les antiacides contenant de l'aluminium, les produits de contraste pour radiographie, des antibiotiques, et anti-inflammatoires, le gluconate de calcium ou l'héparine calcique injectables et l'acide γ-amino-caproïque.

Etant donné que l'étidronate inhibe la fixation du médronate par les os, la scintigraphie osseuse doit être réalisée soit avant soit 2 à 4 semaines au moins après l'administration d'étidronate.