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Adrénaline


Adrénaline - l' est une catécholamine naturelle sécrétée par la médullo-surrénale en réponse à l'effort ou au stress.


Adrénaline - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Adrénaline - Medzai.net
Adrénaline - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Adrénaline - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
EPINEPHRINE
Numéro CAS:
51-43-4
Formule brute:
C9H13NO3
Nomenclature de l'UICPA:
4-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol

4-[(1R)-2-(methylamino)-1-oxidanyl-ethyl]benzene-1,2-diol

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Composés chimiques

ADRÉNALINE
Dénomination commune internationale:
EPINEPHRINE
Numéro CAS:
51-43-4
Formule brute:
C9H13NO3
Nomenclature de l'UICPA:

4-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol

4-[(1R)-2-(methylamino)-1-oxidanyl-ethyl]benzene-1,2-diol

TARTRATE D'ADRÉNALINE
Dénomination commune internationale:
EPINEPHRINE BITARTRATE
Numéro CAS:
51-42-3
Formule brute:
C13H19NO9
Nomenclature de l'UICPA:

(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;4-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol

CHLORHYDRATE D'ADRÉNALINE
Dénomination commune internationale:
EPINEPHRINE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
55-31-2
Formule brute:
C9H13NO3.ClH
EPINEPHRINE ACETATE
Numéro CAS:
97289-42-4
Formule brute:
C9H13NO3.C2H4O2
EPINEPHRINE ASCORBATE
Numéro CAS:
62265-31-0
Formule brute:
C9H13NO3.C6H8O6
EPINEPHRINE 3-SULFATE
Numéro CAS:
84004-93-3
Formule brute:
C9H13NO6S
EPINEPHRINE 4-SULFATE
Numéro CAS:
85927-06-6
Formule brute:
C9H13NO6S

Adrénaline - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
epinephrine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
adrénaline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
epinephrine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Эпинефрин
Pharmacopée américaine
epinephrine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
adrenalina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
adrenalinum
- Ph.Eur.
Pharmacopée hongroise
epinephrine
- OGYI
Pharmacopée indienne
adrenaline
- IP
Pharmacopée internationale
epinephrinum
Pharmacopée chinoise
肾上腺素
Pharmacopée mexicaine
epinephrine
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
adrenalinum
Pharmacopée de l'URSS
adrenalinum
adrenalinum


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • collyre
  • solution injectable
  • solution injectable IM

Pharmacodynamique

L'adrénaline est une catécholamine naturelle sécrétée par la médullo-surrénale en réponse à l'effort ou au stress. C'est une amine sympathomimétique qui est un stimulant puissant des récepteurs aussi bien alpha- que bêta-adrénergiques et ses effets sur les organes cibles sont donc complexes. Elle est utilisée pour procurer le soulagement rapide des réactions d'hypersensibilité aux allergies ou à l'anaphylaxie idiopathique ou induite par l'exercice.
L'adrénaline a une action vasoconstrictrice puissante par stimulation alpha-adrénergique. Cette activité permet de lutter contre la vasodilatation et l'excès de la perméabilité vasculaire responsables d'une perte liquidienne intravasculaire et d'une hypotension, qui sont les symptômes pharmacologiques prépondérants du choc anaphylactique.
L'adrénaline stimule les récepteurs bêta-adrénergique bronchiques et elle a une action bronchodilatatrice puissante. L'adrénaline soulage également le prurit, l'urticaire et l'angio-œdème associés à l'anaphylaxie.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - ADRÉNALINE - usage parentéral

L'adrénaline est une catécholamine naturellement sécrétée par la médullosurrénale en réponse à l'épuisement ou au stress. L'adrénaline est rapidement inactivée dans l'organisme, principalement par les enzymes hépatiques COMT et MAO. Le foie, riche en ces enzymes, est un important tissu de dégradation bien que non indispensable. La majorité d'une dose d'adrénaline est excrétée sous forme de métabolites par voie urinaire.
La demi-vie plasmatique est d'environ 2,5 minutes. Cependant, la vasoconstriction locale peut légèrement retarder l'absorption et les effets peuvent durer plus longtemps que ne le suggère la demi-vie plasmatique. Des massages autour du point d'injection sont recommandés pour accélérer l'absorption.
Dans une étude exploratoire de pharmacocinétique/pharmacodynamique, les courbes représentant les concentrations plasmatiques moyennes en fonction du temps étaient biphasiques. Après l'injection de ADRÉNALINE , un premier pic apparaît à environ 8-10 min, suivi d'une augmentation plus lente jusqu'à atteindre un second pic (plateau) à environ 30-40 min. Il y avait cependant une grande variabilité dans la forme des courbes représentant les concentrations plasmatiques en fonction du temps de chaque individu. Les résultats suggèrent que l'absorption d'adrénaline chez les patients présentant une couche épaisse de graisse sous-cutanée (c'est-à-dire une profondeur de la peau au muscle (PPM) > 20 mm) est plus lente que chez les patients présentant une couche plus mince de graisse sous-cutanée.
Dans la population générale, l'exposition plasmatique au cours des 16 premières minutes était apparemment comparable entre les injections de ADRÉNALINE et celles réalisées par injection manuelle en IM. Cependant, lorsque les données ont été évaluées en fonction de la PPM, l'exposition plasmatique jusqu'à 30 minutes était généralement plus faible pour l'injection de ADRÉNALINE par rapport à l'injection manuelle en IM, dans la cohorte PPM > 20 mm. Les estimations ponctuelles du ratio injection de ADRÉNALINE / injection manuelle en IM étaient de 0,39 (IC 90% : 0,20-0,75) pour ASC0-8 mins (aire sous la courbe), de 0,56 (IC 90% : 0,31-0,99) pour ASC0-16 mins et de 0,66 (IC 90% : 0,39-1,12) pour ASC0‑30 mins suggérant une exposition systématiquement plus basse dans les 30 premières minutes suivant l'administration de ADRÉNALINE par rapport à l'injection manuelle en IM dans la cohorte PPM > 20 mm.

Dosage

Dosage - ADRÉNALINE - usage parentéral
Solution injectable
Population pédiatrique
Patients de 15 à 30 kg : La dose usuelle est de 150 mcg.
L'utilisation n'est pas recommandée chez des enfants pesant moins de 15 kg sauf en cas de risque vital ou de décision du médecin ; une dose inférieure à 150 mcg ne pouvant être administrée avec précision chez ces enfants.
Il est recommandé d'utiliser ADRÉNALINE 300 mcg chez les enfants et les adolescents de plus de 30 kg.
Une première dose doit être administrée sans attendre, dès l'apparition des premiers signes et symptômes du choc anaphylactique.
La dose habituellement efficace se situe entre 0,005 et 0,01 mg/kg mais des doses supérieures peuvent être nécessaires dans certains cas.
En l'absence d'amélioration clinique ou en cas d'aggravation des symptômes, une seconde injection avec un nouvel auto-injecteur ADRÉNALINE peut être nécessaire 5 à 15 minutes après la première injection. Il est recommandé de prescrire 2 stylos de ADRÉNALINE aux patients qui devront toujours les avoir sur eux.
Mode d'administration
Voie intramusculaire.
A usage unique.
L'injection de ADRÉNALINE doit être effectuée en intramusculaire uniquement dans la partie antérolatérale de la cuisse. Elle peut être pratiquée au travers des vêtements ou directement à travers la peau. La zone d'injection peut être massée afin d'accélérer l'absorption.
Le patient/soignant doit être informé qu'après chaque utilisation de ADRÉNALINE :
Ils doivent immédiatement appeler une aide médicale, demander l'intervention du SAMU en mentionnant 'anaphylaxie' même si les symptômes semblent s'améliorer .
Les patients conscients doivent de préférence rester allongés avec les pieds surélevés ou assis s'ils ont des difficultés à respirer. Les patients inconscients doivent être placés sur le côté en position latérale de sécurité.
Le patient doit si possible rester accompagné d'une autre personne jusqu'à l'arrivée de l'aide médicale.

Indications

Indications - ADRÉNALINE - usage systémique
Anaphylaxie aiguë
Réanimation cardio-pulmonaire

Surdosage

Les signes possibles de surdosage sont l'agitation, la confusion, la pâleur, la tachycardie, la bradycardie, les arythmies cardiaques et l'arrêt cardiaque. Le traitement est principalement symptomatique et de soutien. L'injection rapide d'un alpha-bloquant adrénergique à action rapide tel que la phentolamine, suivi d'un bêta-bloquant tel que le propranolol, a été essayée pour antagoniser les effets vasopressifs et arythmogènes de l'adrénaline. Un vasodilatateur à action rapide tel que le trinitrate de glycéryle a également été utilisé.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
L'adrénaline traverse le placenta. Il y a des signes d'une légère augmentation des anomalies congénitales. L'injection d'adrénaline peut provoquer une anoxie, une tachycardie fœtale, des irrégularités cardiaques, des extrasystoles et des bruits cardiaques plus forts.
L'adrénaline inhibe les contractions spontanées ou celles induites par l'ocytocine de l'utérus chez la femme enceinte et peut retarder le deuxième stade du travail. À une dose suffisante pour réduire les contractions utérines, l'adrénaline peut provoquer une période prolongée d'atonie utérine avec hémorragie. L'adrénaline parentérale ne doit pas être utilisée au cours du deuxième stade du travail.
Allaitement
L'adrénaline passe dans le lait maternel. L'allaitement doit être évité chez les mères qui reçoivent ADRÉNALINE 1 mg/mL, solution injectable.
ADRÉNALINE 1 mg/mL, solution injectable ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue.

Interactions avec d'autres médicaments

Agents sympathomimétiques / ocytocine
L'adrénaline ne doit pas être administrée en même temps que l'ocytocine ou d'autres agents sympathomimétiques en raison de la possibilité d'effets additifs et d'une augmentation de la toxicité.
Alpha-bloquants adrénergiques
Les alpha-bloquants tels que la phentolamine antagonisent les effets vasopressifs et hypertenseurs de l'adrénaline. Cet effet pourrait être bénéfique dans le surdosage d'adrénaline .
Bêta-bloquants adrénergiques
Une hypertension artérielle sévère et une bradycardie réflexe peuvent survenir avec des agents bêta-bloquants non cardiosélectifs tels que le propranolol, en raison d'une vasoconstriction alpha-adrénergique. Les bêta-bloquants, en particulier les agents non cardiosélectifs, antagonisent également les effets cardiaques et bronchodilatateurs de l'adrénaline.
Les patients avec une anaphylaxie sévère traités par bêta-bloquants non cardiosélectifs pourraient ne pas répondre au traitement par l'adrénaline.
Anesthésiques généraux
L'administration d'adrénaline aux patients qui reçoivent des anesthésiques généraux de type hydrocarbures halogénés qui augmentent l'excitabilité cardiaque et semblent sensibiliser le myocarde à l'adrénaline pourrait entraîner des arythmies, dont des extrasystoles, une tachycardie ou une fibrillation ventriculaires .
L'administration prophylactique de lidocaïne ou de propranolol 0,05 mg/kg pourrait protéger contre l'excitabilité ventriculaire si l'adrénaline est utilisée au cours d'une anesthésie par un hydrocarbure halogéné.
Antihypertenseurs
L'adrénaline antagonise spécifiquement les effets antihypertenseurs des agents bloquant les neurones adrénergiques tels que la guanéthidine, avec un risque d'hypertension artérielle sévère. L'adrénaline augmente la pression artérielle et pourrait antagoniser les effets des antihypertenseurs.
Antidépresseurs
Les antidépresseurs tricycliques tels que l'imipramine inhibent la recapture des agents sympathomimétiques à action directe et pourraient potentialiser l'effet de l'adrénaline, augmentant le risque de développement d'une hypertension et d'arythmies cardiaques.
Bien que la monoamine oxydase (MAO) soit l'une des enzymes responsables du métabolisme de l'adrénaline, les inhibiteurs de la MAO ne potentialisent pas de façon marquée les effets de l'adrénaline.
Phénothiazines
Les phénothiazines bloquent les récepteurs alpha-adrénergiques. L'adrénaline ne doit pas être utilisée pour antagoniser un collapsus circulatoire ou une hypotension causé(e) par les phénothiazines car l'inhibition des effets vasopressifs de l'adrénaline pourrait entraîner une nouvelle baisse de la pression artérielle.
Autres médicaments
L'adrénaline ne doit pas être utilisée chez les patients qui reçoivent de fortes doses d'autres médicaments (p.ex. glucosides cardiaques) susceptibles de sensibiliser le cœur aux arythmies. Certains antihistaminiques (p.ex. diphénhydramine) et les hormones thyroïdiennes peuvent potentialiser les effets de l'adrénaline, notamment sur le rythme et la fréquence cardiaque.
Hypokaliémie
L'effet hypokaliémique de l'adrénaline peut être potentialisé par d'autres médicaments qui entraînent une perte de potassium, dont les corticoïdes, les diurétiques hypokaliémiants, l'aminophylline et la théophylline.
Insuline ou autres hypoglycémiants
L'hyperglycémie provoquée par l'adrénaline peut conduire à une perte de la maîtrise de la glycémie chez les patients diabétiques traités par insuline ou par hypoglycémiants oraux.

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