Pharmacodynamique
L'alimémazine est une phénothiazine à chaîne latérale aliphatique.
L'alimémazine possède des propriétés :
- neuroleptiques et sédatives aux doses usuelles,
- antihistaminiques H1,
- antidopaminergiques
- anticholinergiques (atropiniques) centrales et périphériques
- adrénolytiques (risque d'hypotension orthostatique).
Ces activités sont à l'origine des effets indésirables et elles sont exacerbées en cas de surdosage et chez les sujets polymédicamentés chez qui le risque d'interactions médicamenteuses est accru.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - ALIMÉMAZINE - voie orale
Les données de pharmacocinétique avec l'alimémazine font défaut.
Les effets centraux de l'alimémazine témoignent du passage de la barrière hemato-méningée de l'alimémazine.
Pharmacocinétique - ALIMÉMAZINE - usage parentéral
Les données de pharmacocinétique avec l'alimémazine font défaut.
Pour l'ensemble des antihistaminiques, des éléments d'ordre général peuvent être apportés
Le métabolisme peut être intense, avec formation de nombreux métabolites, ce qui explique le très faible pourcentage de produit retrouvé inchangé dans les urines.
La demi-vie est variable mais souvent prolongée, autorisant une seule prise quotidienne.
La liposolubilité de ces molécules est à l'origine de la valeur élevée du volume de distribution.
Dosage
Dosage - ALIMÉMAZINE - voie orale
Sirop
RESERVE A L'ADULTE ET L'ENFANT DE PLUS DE 3 ANS.
Utiliser le gobelet doseur gradué en ml à 2,5 ml, 5ml et 10 ml joint dans la boite.
5 ml de sirop = 2,50 mg d'alimémazine base.
10 ml de sirop = 5,00 mg d'alimémazine base.
A prendre en 1 prise par jour le soir, 15 à 30 minutes avant le coucher.
Adulte : 5 à 10 mg d'alimémazine soit 10 à 20 ml de sirop, exceptionnellement 20 mg soit 40 ml de sirop maximum.
Enfant de plus de 3 ans : 0,25 à 0,50 mg d'alimémazine par kg de poids corporel soit 0,5 à 1ml de sirop par kg de poids corporel.
Ne pas dépasser la dose maximale préconisée
Le traitement doit être aussi bref que possible (2 à 5 jours). Si l'insomnie persiste au-delà de cette période, le traitement devra être réévalué.
Sujet âgé: La posologie doit être diminuée chez le sujet âgé
Insuffisant rénal ou hépatique : La posologie doit être diminuée. Néanmoins, en l'absence de donnée chez l'insuffisant rénal ou hépatique, il est préférable de ne pas utiliser l'alimémazine chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
Population pédiatrique :
ALIMÉMAZINE 0,05 %, sirop est réservé aux adultes et enfants de plus de 3 ans.
Mode d'administration
Voie orale.
Solution buvable en gouttes
RESERVE A L'ADULTE ET L'ENFANT PESANT PLUS DE 20 KG.
Toujours utiliser la pipette doseuse jointe dans l'emballage
La pipette doseuse est graduée à 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg d'alimémazine base (équivalent à 5, 10, 15, 20 gouttes de 0.025 ml).
Adulte : 5 à 20 mg d'alimémazine (soit 5 à 20 gouttes de solution buvable)
Enfant pesant plus de 20 kg : 0,25 à 0,5 mg d'alimémazine par kg de poids corporel (soit 0,2 à 0,5 gouttes par kg de poids corporel).
A prendre en 1 prise par jour le soir, 15 à 30 minutes avant le coucher.
Ne pas dépasser la dose maximale préconisée
Le traitement doit être aussi bref que possible (2 à 5 jours). Si l'insomnie persiste au-delà de cette période, le traitement devra être réévalué.
Sujet âgé:
La posologie doit être diminuée chez le sujet âgé
Insuffisant rénal ou hépatique :
La posologie doit être diminuée. Néanmoins, en l'absence de donnée chez l'insuffisant rénal ou hépatique, il est préférable de ne pas utiliser l'alimémazine chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
Population pédiatrique :
ALIMÉMAZINE 4 %, solution buvable en gouttes est réservé aux adultes et aux enfants pesant plus de 20 kg.
Mode d'administration
Voie orale.
Comprimé pelliculé sécable
RESERVE A L'ADULTE ET L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS. 1 comprimé contient 5 mg d'alimémazine base (soit 6,25 mg d'alimémazine tartrate).
A prendre en une prise par jour le soir, 15 à 30 minutes avant le coucher.
Adulte : 5 à 10 mg soit 1 à 2 comprimés, exceptionnellement jusqu'à 20 mg soit 4 comprimés maximum.
Enfant de plus de 6 ans et pesant plus de 20 kg : 0,25 à 0,50 mg/kg, soit: enfant pesant de 40 à 50 kg (environ 10 à 15 ans) : 1à 2 comprimés. enfant pesant de 20 à 40 kg (de plus de 6 à environ 10 ans) : 1 comprimé. Ne pas dépasser la dose maximale préconisée Le traitement doit être aussi bref que possible (2 à 5 jours). Si l'insomnie persiste au-delà de cette période, le traitement devra être réévalué.
Populations spécifiques: Sujet âgé: La posologie doit être diminuée chez le sujet âgé Insuffisant rénal ou hépatique : La posologie doit être diminuée. Néanmoins, en l'absence de donnée chez l'insuffisant rénal ou hépatique, il est préférable de ne pas utiliser l'alimémazine chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
Population pédiatrique :
ALIMÉMAZINE 5 mg, comprimé pelliculé sécable est contre-indiqué chez les enfants âgés de moins de 6 ans en raison du risque de fausse route . Des présentations buvables mieux adaptées sont disponibles.
Mode d'administration
Voie orale.
Dosage - ALIMÉMAZINE - usage parentéral
Solution injectable
RESERVE A L'ADULTE.
Voie intramusculaire ou intra-veineuse.
La posologie est de 1 à 2 ampoules par jour.
Indications
Indications - ALIMÉMAZINE - usage systémique
- Adulte : traitement des insomnies occasionnelles ou transitoires.
- Enfant de plus de 3 ans : traitement de courte durée et de deuxième intention des insomnies d'endormissement liées à un état d'hyperéveil (vigilance accrue liée à des manifestations anxieuses au coucher), après échec des mesures comportementales seules.
Contre-indications
Liées aux effets anticholinergiques :
Antécédents personnels ou familiaux de glaucome aigu par fermeture de l'angle iridocornéen,
Troubles urétroprostatiques à risque de rétention urinaire
Autres :
Antécédents d'agranulocytose à d'autres phénothiazines.
Antécédents de syndrome malin des neuroleptiques
Maladie de Parkinson ou syndrome parkinsonien
Ce médicament est généralement déconseillé :
pendant la grossesse ,
en cas d'allaitement .
Surdosage
Les signes et symptômes d'un surdosage en alimémazine résultent d'une exacerbation de ses effets pharmacologiques. Ils incluent : dépression respiratoire, troubles tensionnels, convulsions (surtout chez l'enfant), troubles de la conscience, coma. Des cas d'allongement de l'intervalle QT ont été rapportés lors de surdosage en alimémazine.
Un traitement symptomatique et des mesures de réanimation adaptées seront institués en milieu hospitalier.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Compte tenu des données disponibles, il est préférable par mesure de prudence d'éviter d'utiliser l'alimémazine au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme.
En effet, les données animales sont insuffisantes pour conclure et les données cliniques sont rassurantes, mais encore limitées.
En cas de traitement en fin de grossesse, tenir compte des propriétés anticholinergiques et sédatives de cette molécule pour la surveillance du nouveau-né.
Allaitement
Le passage de l'alimémazine dans le lait maternel n'est pas connu. Compte tenu des possibilités de sédation ou d'excitation paradoxale du nouveau-né, et plus encore des risques d'apnée du sommeil évoqués avec les phénothiazines, ce médicament est déconseillé en cas d'allaitement.
Interactions avec d'autres médicaments
Association aux médicaments connus pour allonger l'intervalle QT
La prudence est requise lorsque l'alimémazine est prescrite en association avec des médicaments susceptibles d'allonger l'intervalle QT, tels que les antiarythmiques (ex: quinidine, disopyramide, procaïnamide, propafénone, amiodarone, sotalol), les antidépresseurs tricycliques (amitriptyline), les antidépresseurs tétracycliques (maprotiline), certains antihistaminiques, les antipsychotiques, certains antipaludiques (quinine et méfloquine), et les médicaments entraînant des troubles électrolytiques (hypokaliémie, hypomagnésémie), une bradycardie. Risque d'augmentation de l'intervalle QT.
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antihistaminiques. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boisson alcoolisées et d'autres médicaments contenant de l'alcool.
+ Autres médicaments sédatifs
Majoration de la dépression centrale.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines..
Associations liées à présence d'alcool (380 mg dans 10 ml de sirop)
+ Médicaments provoquant une réaction antabuse avec l'alcool (disulfirame, céfamandole, céfopérazone, latamoxef (antibactériens-céphalosporines), chloramphénicol (antibactérien-phénicolé), chlorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide (antidiabétiques-sulfamides hypoglycémiants), griséofulvine (antifongique), nitro-5-imidazolés (métronidazole, ornidazole, secnidazole, tinidazole), kétoconazole, procarbazine (cytostatique)).
Effet antabuse : chaleur, rougeur, vomissement, tachycardie.
Eviter la prise de boisson alcoolisées et d'autres médicaments contenant de l'alcool. Tenir compte de l'élimination complète des médicaments en se référant à leur demi-vie avant la reprise de boissons alcoolisées ou du médicament contenant de l'alcool.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ LITHIUM
Risque d'apparition de signes neuropsychiques évocateurs d'un syndrome malin des neuroleptiques ou d'une intoxication au lithium.
Surveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.
+ TOPIQUES GASTRO-INTESTINAUX, ANTIACIDES ET ADSORBANTS
Diminution de l'absorption de l'alimémazine. Prendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de l'alimémazine (plus de 2 heures, si possible).
Associations à prendre en compte
+ Autres médicaments sédatifs, HYPNOTIQUES, OU dépresseurs du système nerveux central (certains antidépresseurs sedatifs : amitriptyline, doxepine, mianserine, mirtazapine, trimipramine barbituriques, benzodiazepines et apparentes tels que zolpidem ou zopiclone, autres anxiolytiques, antihypertenseurs centraux, hypnotiques, dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs, traitements de substitution), autres antihistamiques sédatifs, neuroleptiques, baclofène, thalidomide)
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ ATROPINE ET AUTRES SUBSTANCES ANTICHOLINERGIQUES (antidepresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phenothiaziniques, antihistaminiques H1 atropiniques, clozapine)
Addition des effets indésirables anticholinergiques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.
+ DAPOXÉTINE
Risque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncopes.
+ MÉDICAMENTS ABAISSANT LA PRESSION ARTÉRIELLE
Risque de majoration d'une hypotension, notamment orthostatique
+ AUTRES MÉDICAMENTS ABAISSANT LE SEUIL ÉPILEPTOGÈNE (antidépresseurs (imipraminiques, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine), neuroleptiques (phénothiazines et butyrophénones), méfloquine, chloroquine, fluoroquinolones, bupropion, tramadol)
Risque accru de convulsions.
+ BÊTA-BLOQUANTS DANS L'INSUFFISANCE CARDIAQUE
Effet vasodilatateur et risque d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif).
+ ORLISTAT
Risque d'échec thérapeutique en cas de traitement concomitant par Orlistat.