Langue - Français
Русский
 





Principe actif -Alprostadil

Alprostadil - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Alprostadil - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
ALPROSTADIL
Numéro CAS:
745-65-3
Formule brute:
C20H34O5
Nomenclature de l'UICPA:
7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxo-cyclopentyl]heptanoic acid

7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid

Partager sur les réseaux sociaux:

ALPROSTADIL - Composés chimiques

ALPROSTADIL
Numéro CAS:
745-65-3
Formule brute:
C20H34O5
Nomenclature de l'UICPA:

7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxo-cyclopentyl]heptanoic acid

7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid

ALPROSTADIL SODIUM
Numéro CAS:
27930-45-6
Formule brute:
C20H33O5.Na
ALPROSTADIL ISOPROPYL ESTER
Numéro CAS:
217182-28-0
Formule brute:
C23H40O5
ALPROSTADIL ETHYL ESTER
Numéro CAS:
35900-16-4
Formule brute:
C22H38O5

Alprostadil - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
alprostadil
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
alprostadil
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
alprostadil alfadex
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Алпростадил
Pharmacopée américaine
alprostadil
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
alprostadil
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
alprostadilum
Pharmacopée chinoise
前列地尔


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques ALPROSTADIL

  • bâton pour usage urétral
  • crème
  • lyophilisat et solution pour usage intracaverneuse
  • lyophilisat et solution pour usage parentéral
  • lyophilisat pour préparation injectable perfusion
  • poudre et solvant pour solution injectable
  • solution injectable
  • solution à diluer pour perfusion

Pharmacodynamique

La structure chimique de l'alprostadil est identique à celle de la prostaglandine E1, dont l'action comporte une vasodilatation des vaisseaux sanguins du tissu érectile des corps caverneux et une augmentation du débit des artères caverneuses, entraînant une rigidité pénienne.
L'érection apparaît dans un délai de 5 à 30 minutes suivant l'administration de . La demi-vie de l'alprostadil est courte chez l'homme et l'amélioration des érections dure 1 à 2 heures après application.

Indications

Indications - ALPROSTADIL - voie orale
Alprostadil est indiqué chez l'adulte pour induction pharmacologique de l'érection.
Indications - ALPROSTADIL - application topique
Chez les hommes à partir de 18 ans, traitement de la dysfonction érectile, définie par l'incapacité à atteindre ou à maintenir une érection suffisante du pénis pour permettre une activité sexuelle satisfaisante.

Contre-indications

ne doit pas être utilisé chez les patients dans les cas suivants :
troubles sous-jacents tels qu'une hypotension orthostatique, un infarctus du myocarde ou une syncope,
hypersensibilité connue à l'alprostadil ou à l'un des autres composants de ,
affections susceptibles de prédisposer le patient à un priapisme, telles qu'une anémie falciforme ou la présence du trait drépanocytaire, une hyperplaquettose, une polyglobulie, un myélome multiple ou une leucémie.
existence d'une anomalie anatomique du pénis comme par exemple un hypospadias sévère, chez les patients présentant une déformation anatomique du pénis, comme une courbure du pénis, et chez les patients présentant une urétrite ou une balanite (inflammation/infection du gland du pénis).
patient présentant un risque de thrombose veineuse ou présentant un syndrome d'hyperviscosité et donc exposé à un risque accru de priapisme (rigidité pénienne se prolongeant 4 heures ou plus).
ne doit pas être utilisé chez les patients pour lesquels une activité sexuelle est déconseillée, comme par exemple en cas d'instabilité cardiovasculaire ou cérébrovasculaire.
ne doit pas être utilisé lors de rapports sexuels avec une femme en âge de procréer, sauf si le couple utilise un préservatif.

Effets indésirables

Effets indésirables - ALPROSTADIL - voie orale

Liste des effets indésirables sous forme de tableau
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés lors de traitements par sont présentés dans le tableau ci-dessous. (Très fréquent ≥1/10 ; fréquent ≥1/100, <1/10 ; peu fréquent ≥1/1000, <1/100 ; rare ≥1/10 000, <1/1 000 ; très rare <1/10 000)
Le priapisme (érection se prolongeant plus de 4 heures) est un trouble grave nécessitant une prise en charge rapide par un médecin.
Tableau 1 : Effets indésirables
Classe de système d'organes (MedDRA)
Fréquence
Effet indésirable
Affections du système nerveux
Peu fréquent
Hyperesthésie
Affections vasculaires*
Peu fréquent
Sensations de vertige
Syncope
Hypotension
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent
Rash
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Peu fréquent
Extrémités douloureuses
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquent
Douleurs urétrales
Peu fréquent
Sténose urétrale
Inflammation des voies urinaires
Affections des organes de reproduction et du sein
Fréquent
Sensation de brûlure pénienne
Douleurs péniennes
Erythème du pénis
Douleurs génitales
Inconfort génital
Erythème génital
Erection augmentée
Prurit génital
OEdème du pénis
Balanite
Picotements du pénis
Douleurs pulsatiles du pénis
Engourdissement pénien
Chez les partenaires (femmes) :
Sensation de brûlure vulvo-vaginale
Vaginite
Peu fréquent
Prurit du pénis
Eruption génitale
Douleurs du scrotum
Sensation de lourdeur et de tension au niveau des organes génitaux
Rigidité pénienne excessive
Absence de sensibilité pénienne
Erection prolongée/priapisme
Chez les partenaires (femmes) :
Prurit vulvo-vaginal
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Peu fréquent
Douleur au point d'application
Populations particulières
* Il n'existe pas de signe manifeste que l'alprostadil augmente le risque d'événements cardiovasculaires, autres que les effets vasodilatateurs. Toutefois, les patients présentant une affection sous-jacente ou des facteurs de risque restent exposés à un risque accru en lien avec l'augmentation de l'activité sexuelle/physique associée à l'utilisation de l'alprostadil

Effets indésirables - ALPROSTADIL - application topique

Liste des effets indésirables sous forme de tableau
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés lors de traitements par sont présentés dans le tableau ci-dessous. (Très fréquent ≥1/10 ; fréquent ≥1/100, <1/10 ; peu fréquent ≥1/1000, <1/100 ; rare ≥1/10 000, <1/1 000 ; très rare <1/10 000)
Le priapisme (érection se prolongeant plus de 4 heures) est un trouble grave nécessitant une prise en charge rapide par un médecin.
Tableau 1 : Effets indésirables
Classe de système d'organes (MedDRA)
Fréquence
Effet indésirable
Affections du système nerveux
Peu fréquent
Hyperesthésie
Affections vasculaires*
Peu fréquent
Sensations de vertige
Syncope
Hypotension
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent
Rash
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Peu fréquent
Extrémités douloureuses
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquent
Douleurs urétrales
Peu fréquent
Sténose urétrale
Inflammation des voies urinaires
Affections des organes de reproduction et du sein
Fréquent
Sensation de brûlure pénienne
Douleurs péniennes
Erythème du pénis
Douleurs génitales
Inconfort génital
Erythème génital
Erection augmentée
Prurit génital
OEdème du pénis
Balanite
Picotements du pénis
Douleurs pulsatiles du pénis
Engourdissement pénien
Chez les partenaires (femmes) :
Sensation de brûlure vulvo-vaginale
Vaginite
Peu fréquent
Prurit du pénis
Eruption génitale
Douleurs du scrotum
Sensation de lourdeur et de tension au niveau des organes génitaux
Rigidité pénienne excessive
Absence de sensibilité pénienne
Erection prolongée/priapisme
Chez les partenaires (femmes) :
Prurit vulvo-vaginal
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Peu fréquent
Douleur au point d'application
Populations particulières
* Il n'existe pas de signe manifeste que l'alprostadil augmente le risque d'événements cardiovasculaires, autres que les effets vasodilatateurs. Toutefois, les patients présentant une affection sous-jacente ou des facteurs de risque restent exposés à un risque accru en lien avec l'augmentation de l'activité sexuelle/physique associée à l'utilisation de l'alprostadil (voir 4.3 et 4.4)

Surdosage

Il n'a pas été signalé de surdosage nécessitant un traitement lors de l'utilisation de . Un surdosage en est susceptible d'entraîner une hypotension, une syncope, des sensations de vertige, des douleurs péniennes et éventuellement un priapisme (rigidité pénienne persistant plus de 4 heures). Un priapisme peut être à l'origine d'une aggravation permanente de la dysfonction érectile. Les patients chez lesquels est suspecté un surdosage et présentant ces symptômes devront faire l'objet d'une surveillance médicale jusqu'à la disparition des symptômes systémiques ou locaux.
Il convient d'avertir le patient de la nécessité de consulter un médecin en cas d'érection se prolongeant 4 heures ou plus. Les mesures suivantes peuvent être mises en œuvre :
Le patient doit être en décubitus dorsal ou latéral. Appliquer alternativement une vessie de glace sur la face interne de la partie supérieure de chaque cuisse pendant deux minutes (cette manœuvre occasionne en principe l'ouverture des valves veineuses par voie réflexe). En l'absence de réponse au bout de 10 minutes, arrêter ce traitement.
En cas d'échec de ce traitement avec persistance de la rigidité pénienne au-delà de 6 heures, il convient d'avoir recours à un drainage pénien par aspiration. En respectant les règles d'asepsie, introduire une aiguille à ailettes de 19 à 21 G dans le corps caverneux et aspirer 20 à 50 ml de sang. Cette opération entraîne en principe une détumescence du pénis. Si nécessaire, la manœuvre peut être aussi effectuée du côté controlatéral du pénis.
En cas d'échec de la manœuvre précédente, il est recommandé d'injecter un agoniste alpha adrénergique par voie intracaverneuse. Bien que les contre-indications habituelles à l'administration intra-pénienne d'un vasoconstricteur ne s'appliquent pas au traitement du priapisme, ce geste thérapeutique impose la prudence. La pression artérielle et la fréquence cardiaque doivent être surveillées de façon continue pendant l'exécution de ce geste. Une extrême prudence s'impose chez les malades présentant une coronaropathie, une hypertension artérielle non équilibrée ou une ischémie cérébrale ainsi que chez ceux traités par un inhibiteur de la monoamine oxydase. Dans cette dernière éventualité, l'opérateur doit disposer des moyens nécessaires à la prise en charge d'une crise hypertensive.
Préparer une solution de phényléphrine à 200 μg/ml et injecter 0,5 à 1 ml de cette solution toutes les 5 à 10 minutes. Une alternative consiste à injecter une solution d'adrénaline à 20 μg/ml. Si nécessaire, cette injection peut être suivie d'une nouvelle évacuation de sang par aspiration à l'aide de la même aiguille à ailettes. La dose de phényléphrine ne doit pas dépasser 1 mg, celle d'adrénaline est quant à elle de 100 μg au maximum (5 ml de solution).
Une autre alternative thérapeutique consiste à utiliser du métaraminol, mais il convient de souligner que des cas de crises hypertensives aboutissant au décès ont été rapportés sous ce traitement. En cas d'échec de cette dernière mesure, il convient d'adresser immédiatement le patient en vue d'une prise en charge chirurgicale.

Grossesse/Allaitement

Les indications thérapeutiques de ce produit ne concernent pas la femme.
Cependant, en raison du passage de l'alprostadil dans le sperme et le liquide séminal, le traitement devra être évité chez un patient dont la partenaire est enceinte ou susceptible de l'être, ou un préservatif doit être utilisé pour éviter une irritation vaginale, un risque d'accouchement prématuré ou un risque pour le fœtus.
Fertilité
Alprostadil n'interfère pas avec l'éjaculation et la fertilité.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Les patients atteints d'un trouble de la coagulation ou traités par un anticoagulant de type warfarine ou héparine, ou par un inhibiteur de l'agrégation plaquettaire peuvent présenter une tendance accrue au saignement en raison de l'activité anti-agrégante plaquettaire d' et doivent faire l'objet d'une surveillance spéciale. Ils doivent comprimer fortement le point d'injection après avoir retiré l'aiguille.
Les effets de l'association d' avec d'autres traitements de la dysfonction érectile (par exemple sildenafil) ou d'autres médicaments inducteurs d'érection (par exemple papavérine et anti-adrénergique alpha) n'ont pas fait l'objet d'études formelles. De telles substances ne doivent pas être utilisées en association avec en raison du risque d'érection prolongée.
Associations à prendre en compte
Une potentialisation des effets des produits vasodilatateurs et/ou antihypertenseurs est possible.
Les sympathomimétiques peuvent réduire l'effet d'.

Conditions générales d'utilisation | Contact
L'accès aux informations contenues dans ce Site est ouvert à tous les professionnels de santé.
Les informations données sur le site le sont à titre purement informatif.
Toutefois l'utilisateur exploite les données du site Medzai.net sous sa seule responsabilité : ces informations ne sauraient être utilisées sans vérification préalable par le l’internaute et Medzai.net ne pourra être tenue pour responsable des conséquences directes ou indirectes pouvant résulter de l'utilisation, la consultation et l'interprétation des informations fournies.

Repertoire des medicaments - Medzai.net, © 2016-2019