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Amisulpride


Amisulpride - l' est un antipsychotique, de la classe des benzamides substitués.


Amisulpride - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Amisulpride - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
AMISULPRIDE
Numéro CAS:
71675-85-9
Formule brute:
C17H27N3O4S
Nomenclature de l'UICPA:
4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxy-benzamide

4-amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzamide

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Composés chimiques

AMISULPRIDE
Numéro CAS:
71675-85-9
Formule brute:
C17H27N3O4S
Nomenclature de l'UICPA:

4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxy-benzamide

4-amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzamide

AMISULPRIDE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
81342-13-4
Formule brute:
C17H27N3O4S.ClH

Amisulpride - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
amisulpride
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
amisulpride
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Амисульприд
Pharmacopée américaine
amisulpride
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
amisulpride
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
amisulpridum
Pharmacopée chinoise
氨磺必利


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • comprimé pelliculé
  • comprimé pelliculé sécable
  • comprimé sécable
  • solution buvable
  • solution injectable

Pharmacodynamique

L'amisulpride est un antipsychotique, de la classe des benzamides substitués.
Son profil pharmacodynamique se caractérise par une affinité sélective et prédominante sur les récepteurs dopaminergiques D2 et D3 du système limbique. L'amisulpride n'a pas d'affinité pour les récepteurs sérotoninergiques et pour d'autres neurorécepteurs de type histaminiques, cholinergiques et adrénergiques.
A fortes doses, dans les études effectuées chez l'animal, l'amisulpride bloque préférentiellement les neurones dopaminergiques du système méso-limbique comparé à ceux du système striatal. Cette affinité spécifique pourrait expliquer les effets antipsychotiques prédominants de l'amisulpride comparés à ses effets extrapyramidaux.
A faibles doses, l'amisulpride bloque préférentiellement les récepteurs présynaptiques dopaminergiques D2/D3, ce qui pourrait expliquer son action sur les symptômes négatifs.
Dans une étude contrôlée en double aveugle versus halopéridol incluant 191 patients schizophrènes aigus, l'amisulpride a été associé à une amélioration de la symptomatologie négative secondaire significativement supérieure au comparateur.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - AMISULPRIDE - voie orale

Chez l'homme, l'amisulpride présente deux pics d'absorption : un premier atteint rapidement une heure après la prise et un second atteint trois ou quatre heures après l'administration.
Les taux plasmatiques correspondants sont respectivement de 39 ± 3 et 54 ± 4 ng/ml après l'administration d'une dose de 50 mg.
Le volume de distribution est de 5,8 l/kg. Le taux de fixation aux protéines est faible (16 %) et ne laisse pas envisager d'interactions médicamenteuses, au niveau de la fixation aux protéines plasmatiques. La biodisponibilité absolue est de 48 %.
L'amisulpride est faiblement métabolisé : deux métabolites inactifs ont été identifiés et représentent 4 % de la quantité totale éliminée.
Après administration répétée, l'amisulpride ne s'accumule pas et les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés.
La demi-vie d'élimination est d'environ 12 heures après une administration orale.
L'amisulpride est éliminée sous forme inchangée dans les urines. 50 % de la dose administrée par voie I.V. est éliminée dans les urines, principalement au cours des premières 24 heures (90 % de l'excrétion urinaire).
La clairance rénale est de l'ordre de 330 ml/min.
Un repas riche en glucides abaisse significativement l'AUC, le Tmax et la Cmax de l'amisulpride, tandis qu'un repas riche en graisses ne modifie pas ces paramètres, l'influence de ces résultats lors du traitement par amisulpride n'est pas connue.
Insuffisance hépatique
L'amisulpride étant faiblement métabolisé, une réduction de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients insuffisants hépatiques.
Insuffisance rénale
La demi-vie d'élimination n'est pas modifiée chez les patients insuffisants rénaux tandis que la clairance totale est réduite d'un facteur 2,5 à 3.
L'AUC de l'amisulpride est multipliée par 2 chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère et de presque 10 fois en cas d'insuffisance rénale modérée.
L'expérience est toutefois limitée et il n'existe pas de donnée disponible pour des doses supérieures à 50 mg.
L'amisulpride est faiblement dialysable.
Sujet âgé
Les données de pharmacocinétique disponibles chez le sujet âgé de plus de 65 ans montrent une augmentation de 10 à 30 % de Cmax, T1/2 et AUC après une prise unique de 50 mg.
Aucune donnée n'est disponible après des prises répétées.

Pharmacocinétique - AMISULPRIDE - usage parentéral

Chez l'homme, l'amisulpride présente deux pics d'absorption : un premier atteint rapidement une heure après la prise et un second atteint trois ou quatre heures après l'administration.
Les taux plasmatiques correspondants sont respectivement de 39 ± 3 et 54 ± 4 ng/ml après l'administration d'une dose de 50 mg.
Le volume de distribution est de 5,8 l/kg. Le taux de fixation aux protéines est faible (16 %) et ne laisse pas envisager d'interactions médicamenteuses, au niveau de la fixation aux protéines plasmatiques. La biodisponibilité absolue est de 48 %.
L'amisulpride est faiblement métabolisé : deux métabolites inactifs ont été identifiés et représentent 4 % de la quantité totale éliminée.
Après administration répétée, l'amisulpride ne s'accumule pas et les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés.
La demi-vie d'élimination est d'environ 8 heures après administration sous forme injectable.
L'amisulpride est éliminée sous forme inchangée dans les urines. 50 % de la dose administrée par voie I.V. est éliminée dans les urines, principalement au cours des premières 24 heures (90 % de l'excrétion urinaire).
La clairance rénale est de l'ordre de 330 ml/min.
Un repas riche en glucides abaisse significativement l'AUC, le Tmax et la Cmax de l'amisulpride, tandis qu'un repas riche en graisses ne modifie pas ces paramètres, l'influence de ces résultats lors du traitement par amisulpride n'est pas connue.
Insuffisance hépatique
L'amisulpride étant faiblement métabolisé, une réduction de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients insuffisants hépatiques.
Insuffisance rénale
La demi-vie d'élimination n'est pas modifiée chez les patients insuffisants rénaux tandis que la clairance totale est réduite d'un facteur 2,5 à 3.
L'AUC de l'amisulpride est multipliée par 2 chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère et de presque 10 fois en cas d'insuffisance rénale modérée.
L'expérience est toutefois limitée et il n'existe pas de donnée disponible pour des doses supérieures à 50 mg.
L'amisulpride est faiblement dialysable.
Sujet âgé
Les données de pharmacocinétique disponibles chez le sujet âgé de plus de 65 ans montrent une augmentation de 10 à 30 % de Cmax, T1/2 et AUC après une prise unique de 50 mg.
Aucune donnée n'est disponible après des prises répétées.

Dosage

Dosage - AMISULPRIDE - voie orale
Comprimé sécable
De façon générale :
si la dose quotidienne est ≤ 400 mg, l'administration se fera en une prise;
au-delà de 400 mg, l'administration se fera en 2 prises par jour.
Episodes psychotiques aigus
Il est possible de commencer par la voie IM pendant quelques jours à une dose maximale de 400 mg/jour puis relais par la voie orale.
La posologie recommandée par voie orale est de 400 à 800 mg/jour, la posologie maximale ne devra pas dépasser 1200 mg/jour. La tolérance des doses supérieures à 1200 mg/jour n'a pas été largement évaluée. Par conséquent, ces doses ne devront pas être utilisées.
La posologie sera ensuite maintenue ou adaptée en fonction de la réponse individuelle du patient.
Dans tous les cas, le traitement d'entretien sera établi individuellement avec la dose minimale efficace.
Episodes négatifs prédominants
La posologie recommandée est de 50 à 300 mg/jour. Les posologies seront adaptées individuellement. La posologie optimale se situe autour de 100 mg par jour.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de l'amisulpride de la puberté à l'âge de 18 ans n'ont pas été établies : les données disponibles sur l'utilisation de l'amisulpride dans la schizophrénie chez les adolescents sont limitées. Par conséquent, l'utilisation de l'amisulpride n'est pas recommandée de la puberté jusqu'à l'âge de 18 ans. L'amisulpride est contre-indiqué chez les enfants de moins de 15 ans, sa tolérance n'ayant pas été établie .
Personne âgée
La tolérance de l'amisulpride a été étudiée chez un nombre limité de personnes âgées.
L'amisulpride devra être utilisé avec une précaution particulière dans cette population en raison du risque d'hypotension et de sédation. Une diminution de la dose peut aussi être nécessaire en cas d'insuffisance rénale .
Insuffisance rénale
En raison de l'élimination rénale de l'amisulpride, la posologie chez l'insuffisant rénal devra être réduite de moitié chez les patients dont la clairance de la créatinine (CICr) est comprise entre 30 et 60 ml/min et au tiers chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 10 et 30 ml/min.
En l'absence de donnée chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (CICr <10 ml/min), une surveillance particulière est recommandée chez ces patients .
Insuffisance hépatique
L'amisulpride étant faiblement métabolisé, une réduction de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients insuffisants hépatiques.
Mode d'administration
Voie orale.
Solution buvable
De façon générale :
si la dose quotidienne est ≤ 400 mg, l'administration se fera en une prise ;
au-delà de 400 mg, l'administration se fera en 2 prises par jour.
Episodes psychotiques aigus
Il est possible de commencer par la voie IM pendant quelques jours à une dose maximale de 400 mg/jour puis relais par la voie orale.
La posologie recommandée par voie orale est de 400 à 800 mg/jour, la posologie maximale ne devra pas dépasser 1200 mg/jour. La tolérance des doses supérieures à 1200 mg/jour n'a pas été largement évaluée. Par conséquent, ces doses ne devront pas être utilisées.
La posologie sera ensuite maintenue ou adaptée en fonction de la réponse individuelle du patient.
Dans tous les cas, le traitement d'entretien sera établi individuellement avec la dose minimale efficace.
Episodes négatifs prédominants
La posologie recommandée est de 50 à 300 mg/jour. Les posologies seront adaptées individuellement. La posologie optimale se situe autour de 100 mg par jour.
Enfant et adolescent
L'efficacité et la tolérance de l'amisulpride de la puberté à l'âge de 18 ans n'ont pas été établies : les données disponibles sur l'utilisation de l'amisulpride dans la schizophrénie chez les adolescents sont limitées. Par conséquent, l'utilisation de l'amisulpride n'est pas recommandée de la puberté jusqu'à l'âge de 18 ans. Chez les enfants de moins de 15 ans, l'amisulpride est contre-indiqué, sa tolérance n'ayant pas été établie .
Personne âgée
La tolérance de l'amisulpride a été étudiée chez un nombre limité de personnes âgées. L'amisulpride devra être utilisé avec une précaution particulière dans cette population en raison du risque d'hypotension et de sédation. Une diminution de la dose peut aussi être nécessaire en cas d'insuffisance rénale .
Insuffisance rénale
En raison de l'élimination rénale de l'amisulpride, la posologie chez l'insuffisant rénal devra être réduite de moitié chez les patients dont la clairance de la créatinine (CICR) est comprise entre 30 et 60 ml/min et au tiers chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 10 et 30 ml/min.
En l'absence de donnée chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (CICR <10 ml/min), une surveillance particulière est recommandée chez ces patients .
Insuffisance hépatique
L'amisulpride étant faiblement métabolisé, une réduction de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients insuffisants hépatiques.
Mode d'administration
Voie orale.
Pour ouvrir le flacon, il faut ouvrir le bouchon sécurité-enfant en appuyant. Le flacon doit être refermé après chaque utilisation.
Utiliser la seringue délivrant la solution en fonction de la dose à administrer.
1 ml de solution contient 100 mg d'amisulpride.
Dosage - AMISULPRIDE - usage parentéral
Solution injectable
De façon générale :
si la dose quotidienne est≤ 400 mg, l'administration se fera en une prise ;
au-delà de 400 mg, l'administration se fera en 2 prises par jour.
Episodes psychotiques aigus
Il est possible de commencer par la voie IM pendant quelques jours à une dose maximale de 400 mg/jour puis relais par la voie orale.
La posologie recommandée par voie orale est de 400 à 800 mg/jour, la posologie maximale ne devra pas dépasser 1200 mg/jour. La tolérance des doses supérieures à 1200 mg/jour n'a pas été largement évaluée. Par conséquent, ces doses ne devront pas être utilisées.
La posologie sera ensuite maintenue ou adaptée en fonction de la réponse individuelle du patient.
Dans tous les cas, le traitement d'entretien sera établi individuellement avec la dose minimale efficace.
Episodes négatifs prédominants
La posologie recommandée est de 50 à 300 mg/jour. Les posologies seront adaptées individuellement. La posologie optimale se situe autour de 100 mg par jour.
Enfant et adolescent
L'efficacité et la tolérance de l'amisulpride de la puberté à l'âge de 18 ans n'ont pas été établies : les données disponibles sur l'utilisation de l'amisulpride dans la schizophrénie chez les adolescents sont limitées. Par conséquent, l'utilisation de l'amisulpride n'est pas recommandée de la puberté jusqu'à l'âge de 18 ans. Chez les enfants de moins de 15 ans, l'amisulpride est contre-indiqué, sa tolérance n'ayant pas été établie .
Personne âgée
La tolérance de l'amisulpride a été étudiée chez un nombre limité de personnes âgées. L'amisulpride devra être utilisé avec une précaution particulière dans cette population en raison du risque d'hypotension et de sédation. Une diminution de la dose peut aussi être nécessaire en cas d'insuffisance rénale .
Insuffisance rénale
En raison de l'élimination rénale de l'amisulpride, la posologie chez l'insuffisant rénal devra être réduite de moitié chez les patients dont la clairance de la créatinine (CICR) est comprise entre 30 et 60 ml/min et au tiers chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 10 et 30 ml/min.
En l'absence de donnée chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (CICR <10 ml/min), une surveillance particulière est recommandée chez ces patients .
Insuffisance hépatique
L'amisulpride étant faiblement métabolisé, une réduction de la posologie n'est pas nécessaire chez les patients insuffisants hépatiques.

Indications

Indications - AMISULPRIDE - usage systémique
AMISULPRIDE est indiqué pour le traitement des troubles schizophréniques aigus et chroniques avec :
symptômes positifs (tels que idées délirantes, hallucinations, troubles de la pensée, hostilité, comportement soupçonneux), et/ou
symptômes négatifs (syndrome déficitaire) tels qu'émoussement des affects, retrait émotionnel et social.
Ceci inclut les patients chez qui les symptômes négatifs sont prédominants.

Contre-indications

Ce médicament NE DOIT PAS ETRE UTILISE dans les cas suivants :
des accidents hypertensifs graves ont été signalés chez les porteurs de phéochromocytome avec des médicaments antidopaminergiques dont certains benzamides ; il est donc prudent de s'abstenir de prescrire ce produit chez les porteurs, connus ou suspectés, de phéochromocytome ;
enfants de moins de 15 ans, en l'absence de donnée clinique ;
allaitement ;
tumeur prolactino-dépendante connue ou suspectée par exemple adénome hypophysaire à prolactine et cancer du sein ;
en association avec :
les dopaminergiques hors parkinson (cabergoline, quinagolide),
le citalopram, l'escitalopram, la dompéridone, l'hydroxyzine, la pipéraquine .

Effets indésirables

Effets indésirables - AMISULPRIDE - usage systémique
Les effets indésirables ont été classés par ordre de fréquence en utilisant la convention suivante: très fréquent ≥1/10 ; fréquent ≥1/100, <1/10 ; peu fréquent ≥1/1 000, < 1/100 ; rare ≥1/10 000, <1/1 000 ; très rare < 1/10 000, fréquence indéterminée (ne peut être estimée avec les données disponibles).
Données issues des études cliniques : les effets indésirables suivants ont été observés dans des études cliniques contrôlées. Parfois, il peut être difficile de différencier les événements indésirables des symptômes de la maladie sous-adjacente.
Affections du système nerveux
Très fréquent
Des symptômes extrapyramidaux (tremblements, hypertonie, hypersalivation, akathisie, hypokinésie, dyskinésies) peuvent apparaître. Ces symptômes sont généralement modérés aux posologies optimales et partiellement réversibles, sans arrêt d'AMISULPRIDE CRISTERS, avec un traitement anti-parkinsonien anticholinergique.
La fréquence des symptômes extrapyramidaux qui sont dose-dépendants, est très faible chez les patients recevant des doses entre 50 et 300 mg/j dans le traitement des symptômes déficitaires prédominants.
Fréquent
Une dystonie aiguë (torticolis spasmodique, crises oculogyres, trismus...) peut apparaître. Elle est réversible sans arrêt du traitement sous l'effet d'un anti-parkinsonien anticholinergique.
Somnolence.
Peu fréquent
Des dyskinésies tardives caractérisées par des mouvements involontaires de la langue et/ou du visage ont été rapportées, surtout après administration prolongée.
Les anti-parkinsoniens anticholinergiques sont sans action ou peuvent provoquer une aggravation.
Des cas de crises convulsives.
Affections psychiatriques
Fréquent
Insomnie, anxiété, agitation, frigidité.
Affections gastro-intestinales
Fréquent
Constipation, nausées, vomissements, sécheresse de la bouche.
Affections endocriniennes
Fréquent
Augmentation de la prolactinémie réversible à l'arrêt du traitement, pouvant entraîner au plan clinique : galactorrhée, aménorrhée, gynécomastie, tension mammaire, dysérection.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Peu fréquent
Hyperglycémie .
Affections cardiaques
Fréquent
Hypotension.
Peu fréquent
Bradycardie.
Investigations
Fréquent
Prise de poids.
Peu fréquent
Elévations des enzymes hépatiques, principalement des transaminases.
Affections du système immunitaire
Peu fréquent
Réactions allergiques.
EXPERIENCE DEPUIS LA MISE SUR LE MARCHE
Les effets indésirables suivants ont été spontanément rapportés :
Affections hématologiques et du système lymphatique
Fréquence indéterminée
Leucopénie, neutropénie et agranulocytose
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquence indéterminée
Hypertriglycéridémie et hypercholestérolémie.
Hyponatrémie, Syndrome de sécrétion inappropriée de l'hormone anti-diurétique (SIADH).
Affections psychiatriques
Fréquence indéterminée
Confusion.
Affections du système nerveux
Fréquence indéterminée
Syndrome malin des neuroleptiques potentiellement fatal .
Affections oculaires
Fréquence indéterminée
Vision trouble
Affections endocriniennes
Fréquence indéterminée
Tumeur hypophysaire bénigne tel que prolactinome .
Affections cardiaques
Fréquence indéterminée
Allongement de l'intervalle QT, arythmies ventriculaires telles que torsades de pointes, tachycardie ventriculaire, pouvant entraîner une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque, mort subite .
Affections vasculaires
Fréquence indéterminée
Des cas de thromboembolies veineuses, y compris des cas d'embolies pulmonaires, parfois fatales, ainsi que de thromboses veineuses profondes ont été rapportés avec les antipsychotiques .
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence indéterminée
Angio-œdème, urticaire.
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Fréquence indéterminée
Ostéopénie, ostéoporose.
Affections gravidiques, puerpérales et périnatales
Fréquence indéterminée
Syndrome de sevrage néonatal .
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence indéterminée
Congestion nasale.

Surdosage

A ce jour, les données concernant le surdosage aigu avec l'amisulpride sont limitées. Les signes et symptômes qui ont été rapportés résultaient généralement d'une augmentation des effets pharmacologiques du médicament, se traduisant au plan clinique par: somnolence, sédation, coma, hypotension et symptômes extrapyramidaux. Des issues fatales ont été rapportées principalement lors d'association avec d'autres antipsychotiques.
Il n'existe pas d'antidote spécifique connu à l'amisulpride. En cas de surdosage aigu, l'association à d'autres médicaments doit être recherchée et des mesures appropriées doivent être mises en œuvre:
Surveillance étroite des fonctions vitales.
Surveillance cardiaque sous monitorage (risque d'allongement de l'intervalle Q.T.) qui sera poursuivie jusqu'à rétablissement du patient.
En cas d'apparition de symptômes extrapyramidaux sévères, un traitement anticholinergique doit être administré.
L'amisulpride étant faiblement dialysable, l'hémodialyse a un intérêt limité pour éliminer le produit.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Chez l'animal, l'amisulpride n'a pas montré de toxicité sur la reproduction. Une diminution de la fertilité liée aux effets pharmacologiques du médicament (effet dépendant de la prolactine) a été observée. Il n'a pas été mis en évidence d'effet tératogène de l'amisulpride.
En clinique, les données disponibles au cours de la grossesse sont limitées. En conséquence, la sécurité d'emploi de l'amisulpride pendant la grossesse n'a pas été établie. L'utilisation de l'amisulpride pendant la grossesse n'est pas recommandée sauf si les bénéfices attendus justifient les risques potentiels.
Les nouveau-nés exposés aux antipsychotiques au cours du troisième trimestre de la grossesse, présentent un risque d'événements indésirables incluant des symptômes extrapyramidaux et/ou des symptômes de sevrage, pouvant varier en terme de sévérité et de durée après la naissance. Les réactions suivantes ont été rapportées : agitation, hypertonie, hypotonie, tremblements, somnolence, détresse respiratoire, troubles de l'alimentation. En conséquence, les nouveau-nés doivent être étroitement surveillés.
Allaitement
En l'absence de données sur le passage dans le lait maternel, l'allaitement est contre-indiqué.

Interactions avec d'autres médicaments

+ Médicaments sédatifs
Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
+ Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes
Ce trouble du rythme cardiaque grave peut être provoqué par un certain nombre de médicaments, anti-arythmiques ou non. L'hypokaliémie (voir médicaments hypokaliémiants) est un facteur favorisant, de même que la bradycardie (voir médicaments bradycardisants) ou un allongement préexistant de l'intervalle QT, congénital ou acquis.
Les médicaments à l'origine de cet effet indésirable sont notamment des anti-arythmiques de classe Ia et III, certains neuroleptiques.
D'autres molécules n'appartenant pas à ces classes sont également en cause.
Pour le dolasétron, l'érythromycine, la spiramycine et la vincamine, seules les formes administrées par voie intraveineuse sont concernées par cette interaction.
L'utilisation d'un médicament torsadogène avec un autre médicament torsadogène est contre-indiquée en règle générale.
Toutefois certains d'entre eux, en raison de leur caractère incontournable, font exception à la règle, en étant seulement déconseillés avec les autres torsadogènes. Il s'agit de la méthadone, de l'hydroxychloroquine, des antiparasitaires (chloroquine, halofantrine, luméfantrine, pentamidine) et des neuroleptiques.
Cependant, le citalopram, l'escitalopram, la dompéridone, l'hydroxyzine et la piperaquine ne suivent pas cet assouplissement, et sont contre-indiqués avec tous les torsadogènes.
Associations contre-indiquées
+ Dopaminergiques, hors parkinson (cabergoline, quinagolide)
Antagonisme réciproque de l'agoniste dopaminergique et des neuroleptiques.
+ Citalopram, escitalopram, dompéridone, hydroxyzine, piperaquine
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsade de pointes.
Associations déconseillées
+ Antiparasitaires susceptibles de donner des torsades de pointes (chloroquine, halofantrine, luméfantrine, pentamidine)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Si cela est possible interrompre l'un des deux traitements.
Si l'association ne peut être évitée, contrôle préalable du QT et surveillance ECG monitorée.
+ Antiparkinsoniens dopaminergiques (amantadine, apomorphine, bromocriptine, entacapone, lisuride, pergolide, piribédil, pramiprexole, rasagiline, ropinirole, rotigotine, selegiline, tolcapone)
Antagonisme réciproque du dopaminergique et des neuroleptiques.
Le dopaminergique peut provoquer ou aggraver les troubles psychotiques. En cas de nécessité d'un traitement par neuroleptiques chez le patient parkinsonien traité par dopaminergiques, ces derniers doivent être diminués progressivement jusqu'à l'arrêt (leur arrêt brutal expose à un risque de « syndrome malin des neuroleptiques »).
+ Autres médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes : antiarythmiques de classe Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et de classe III (amiodarone, dronédarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), et autres médicaments tels qu'arsenieux, diphémanil, dolasetron IV, érythromycine IV, lévofloxacine, méquitazine, mizolastine, prucalopride, vincamine IV, moxifloxacine, spiramycine IV, toremifene, vandétanib
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
+ Autres neuroleptiques susceptibles de donner des torsades de pointes (chlorpromazine, cyamémazine, dropéridol, flupenthixol, fluphénazine, halopéridol, lévomépromazine, pimozide, pipampérone, pipotiazine, sulpiride, sultopride, tiapride, zuclopenthixol)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
+ Alcool (boisson ou excipient)
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
+ Lévodopa
Antagonisme réciproque de la lévodopa et des neuroleptiques.
Chez le patient parkinsonien, utiliser des doses minimales efficaces de chacun des deux médicaments.
+ Méthadone
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
+ Oxybate de sodium
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Hydroxychloroquine
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointe.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Anagrelide
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
+ Azithromycine, ciprofloxacine, clarithromycine, lévofloxacine, norfloxacine, roxithromycine
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
+ Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque (bisoprolol, carvédilol, métoprolol, nébivolol)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
De plus, effet vasodilatateur et risque d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif).
Surveillance clinique et électrocardiographique.
+ Bradycardisants (notamment antiarythmiques de classe Ia, bêta-bloquants, certains antiarythmiques de classe III, certains antagonistes du calcium, digitaliques, pilocarpine, anticholinestérasiques)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Surveillance clinique et électrocardiographique.
+ Hypokaliémiants (diurétiques hypokaliémiants, seuls ou associés, laxatifs stimulants, glucocorticoïdes, tétracosactide et amphotéricine B par voie IV)
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Corriger toute hypokaliémie avant d'administrer le produit et réaliser une surveillance clinique, électrolytique et électrocardiographique.
+ Lithium
Risque d'apparition de signes neuropsychiques évocateurs d'un syndrome malin des neuroleptiques ou d'une intoxication au lithium. Surveillance clinique et biologique régulière, notamment en début d'association.
+ Ondansétron
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Surveillance clinique et électrocardiographique pendant l'association.
Associations à prendre en compte
+ Autres médicaments sédatifs
Majoration de la dépression centrale.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Orlistat
Risque d'échec thérapeutique en cas de traitement concomitant par orlistat.

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