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Ampicilline


Ampicilline - les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes:s ≤ 4 mg/l et r > 16 mg/lla prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces.


Ampicilline - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Ampicilline - Medzai.net
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Dénomination commune internationale:
AMPICILLIN
Numéro CAS:
69-53-4
Formule brute:
C16H19N3O4S
Nomenclature de l'UICPA:
(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-2-phenyl-acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-1-oxo-2-phenylethyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

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Composés chimiques

AMPICILLINE
Dénomination commune internationale:
AMPICILLIN
Numéro CAS:
69-53-4
Formule brute:
C16H19N3O4S
Nomenclature de l'UICPA:

(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-2-phenyl-acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-1-oxo-2-phenylethyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

AMPICILLIN OLIGOMER 1 (DIMER)
Formule brute:
C32H38N6O8S2
AMPICILLINE SODIQUE
Dénomination commune internationale:
AMPICILLIN SODIUM
Numéro CAS:
69-52-3
Formule brute:
C16H18N3O4S.Na
AMPICILLINE TRIHYDRATÉE
Dénomination commune internationale:
AMPICILLIN TRIHYDRATE
Numéro CAS:
7177-48-2
Formule brute:
C16H19N3O4S.3H2O
AMPICILLIN POTASSIUM
Numéro CAS:
23277-71-6
Formule brute:
C16H18N3O4S.K
AMPICILLIN BENZATHINE
Numéro CAS:
33276-75-4
Formule brute:
C16H20N2.2C16H19N3O4S
AMPICILLIN HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
40688-84-4
Formule brute:
C16H19N3O4S.ClH
AMPICILLIN, L-
Numéro CAS:
19379-33-0
Formule brute:
C16H19N3O4S
PENICILLOIC ACIDS OF AMPICILLIN
Formule brute:
C16H21N3O5S
AMPICILLIN THIAZEPINE ANALOG
Formule brute:
C16H19N3O4S
AMPICILLIN OLIGOMER 2
Formule brute:
C32H40N6O9S2
AMPICILLIN HEMISULFATE
Numéro CAS:
7490-86-0
Formule brute:
2C16H19N3O4S.H2O4S
AMPICILLIN OLIGOMER 1 (TRIMER)
Numéro CAS:
114977-84-3
Formule brute:
C48H57N9O12S3

Ampicilline - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
ampicillin
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
ampicilline
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
ampicillin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Ампициллин
Pharmacopée américaine
ampicillin
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
ampicillina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
ampicillin
- Ph.Eur.
Pharmacopée hongroise
ampicillin
- OGYI
Pharmacopée indienne
ampicillin
- IP
Pharmacopée internationale
ampicillinum
Pharmacopée chinoise
氨苄西林
Pharmacopée mexicaine
ampicillin
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
ampicillin
ampicillin


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • gélule
  • lyophilisat pour solution injectable IV - IM
  • poudre et solution pour préparation injectable
  • poudre et solution pour usage parentéral
  • poudre et solvant pour solution injectable
  • poudre pour solution injectable
  • poudre pour solution injectable IM
  • poudre pour solution injectable IM - IV
  • poudre pour suspension buvable

Pharmacodynamique

Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes:
S ≤ 4 mg/l et R > 16 mg/l
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci- dessous:
Catégories Fréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)
ESPÈCES SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
Corynebacterium diphtheriae
Enterococcus faecalis
Erysipelothrix rhusiopathiae
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroïdes 50 - 80 %
Streptococcus
Streptococcus pneumoniae 30 - 70 %
Aérobies à Gram négatif
Bordetella pertussis
Eikenella
Escherichia coli 30 - 50 %
Haemophilus influenzae 20 - 35 %
Haemophilius para-influenzae 10 - 20 %
Neisseria gonorrhoeae 0 - 50 %
Neisseria meningitidis
Pasteurella multocida
Proteus mirabilis 10 - 40 %
Salmonella 0 - 40 %
Shigella 0 - 30 %
Streptobacillus moniliformis
Vibrio cholerae
Anaérobies
Actinomyces
Clostridium
Fusobacterium
Peptostreptococcus
Porphyromonas
Prevotella 60 - 70 %
Propionibacterium acnes
Autres
Bartonella
Borrelia
Leptospira
Treponema
Catégories Fréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)
ESPÈCES MODÉRÉMENT SENSIBLES
(in vitro de sensibilité intermédiaire)
Aérobies à Gram positif
Enterococcus faecium 40 - 80 %
ESPÈCES RÉSISTANTES
Aérobies à Gram positif
Staphylococcus
Aérobies à Gram négatif
Acinetobacter
Alcaligenes
Branhamella catarrhalis
Citrobacter freundii
Citrobacter koseri
Campylobacter
Enterobacter
Klebsiella
Legionella
Morganella morganii
Proteus rettgeri
Proteus vulgaris
Providencia
Pseudomonas
Serratia
Yersinia enterocolitica
Anaérobies
Bacteroides fragilis
Autres
Chlamydia
Coxiella
Mycobacterium
Mycoplasma
Rickettsia

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - AMPICILLINE - voie orale

Absorption:
l'absorption digestive de l'ampicilline est de l'ordre de 40 % de la dose ingérée, les 60 % restant étant éliminés dans les fécès.
l'absorption intestinale est diminuée par la prise d'aliments.
Distribution:
la concentration sérique maximale pour une dose de 500 mg par voie orale atteint 3 à 4 mcg/ml en deux heures. Les taux sériques sont proportionnels à la dose ingérée.
chez le sujet dont les fonctions rénales sont normales, la demi-vie plasmatique est de 1 heure en moyenne.
diffusion dans la plupart des tissus et milieux biologiques -présence d'antibiotique à taux thérapeutiques constatée dans les sécrétions bronchiques, les sinus, le liquide amniotique, la salive, l'humeur aqueuse, le L.C.R., les séreuses, l'oreille moyenne.
l'ampicilline passe dans le lait maternel
taux de liaison aux protéines: de l'ordre de 20 %.
Biotransformation:
l'ampicilline n'est pratiquement pas métabolisée dans l'organisme
Excrétion:
l'élimination se fait principalement dans les urines sous forme active (70 à 80 %).
20 % environ de l'ampicilline sont éliminés dans la bile.

Pharmacocinétique - AMPICILLINE - usage parentéral

Distribution :
Après injection intramusculaire de 1 g, le pic sérique est d'environ 15 à 18 mcg/ml et est atteint en 1 heure environ.
Après injection intraveineuse de 0,50 g, le pic sérique est d'environ 50 mcg/ml.
Chez le sujet dont les fonctions rénales sont normales, la demi-vie est de une heure en moyenne
Diffusion dans la plupart des tissus et milieux biologiques: présence d'antibiotique à taux thérapeutiques constatée dans les sécrétions bronchiques, les sinus, le liquide amniotique, la salive, l'humeur aqueuse, le L.C.R., les séreuses, l'oreille moyenne.
L'ampicilline passe dans le lait maternel.
Taux de liaison aux protéines: de l'ordre de 20 %.
Biotransformation :
L'ampicilline n'est pratiquement pas métabolisée dans l'organisme.
Élimination :
L'élimination se fait principalement dans les urines (75 %) sous forme active (70 à 80 %).
20 % environ de l'ampicilline sont éliminés dans la bile.

Dosage

Dosage - AMPICILLINE - voie orale
Gélule
Adultes
2 g/24 h
Nourrissons et Enfants
50 mg/kg/24 h
Chez l'insuffisant rénal
Clairance à la créatinine Schéma posologique
entre 30 et 60 ml/min
1 g toutes les 12 heures
entre 10 et 30 ml/min
1 g puis 500 mg toutes les 12 heures
inférieure à 10 ml/min
1 g puis 500 mg toutes les 24 heures
Dans les infections sévères, cette posologie peut être insuffisante. Il est conseillé de procéder à un contrôle des taux sériques (et éventuellement méningés) du principe actif.
Dosage - AMPICILLINE - usage parentéral
Poudre et solution pour préparation injectable
Adultes:
Voie I.M.: 2 g/jour
Voie I.V.: 2 à 12 g/jour
Enfants et Nourrissons:
Voie I.M.: 50 mg/kg/jour
Voie I.V.: 100 à 300 mg/kg/jour
Nouveau-nés
Voie I.V.: 100 à 300 mg/kg/jour
Chez l'insuffisant rénal
Clairance à la créatinine
Schéma posologique
entre 30 et 60 ml/min
2 à 4 g/jour
Posologie maximale : 4 g/jour en 2 injections.
entre 10 et 30 ml/min
1 g puis 500 mg toutes les 12 heures
inférieure à 10 ml/min
1 g puis 500 mg toutes les 24 heures
Dans les infections sévères, cette posologie peut être insuffisante. Il est conseillé de procéder à un contrôle des taux sériques, et éventuellement méningés, du principe actif.
Mode d'administration
Voie intraveineuse.
Voie intramusculaire.

Indications

Indications - AMPICILLINE - usage systémique
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de l'ampicilline. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu le médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
respiratoires
O.R.L. et stomatologiques
rénales et uro-génitales
gynécologiques
digestives et biliaires
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Contre-indications

Antécédents de réaction d'hypersensibilité immédiate sévère (par ex. anaphylaxie) à une autre bêta-lactamine (par ex. céphalosporine, carbapénème ou monobactame).

Effets indésirables

Effets indésirables - AMPICILLINE - usage systémique
Manifestations allergiques: notamment urticaire, éosinophilie, œdème de Quincke, gêne respiratoire, exceptionnellement choc anaphylactique
Eruptions cutanées maculo-papuleuses d'origine allergique ou non
Troubles digestifs: nausées, vomissements, diarrhées, candidose
D'autres manifestations ont été rapportées plus rarement:
Augmentation modérée et transitoire des transaminases sériques
Anémie, leucopénie, thrombopénie réversibles
Néphrite interstitielle aiguë
Quelques cas d'entérocolite pseudo-membraneuse après administration d'ampicilline ont été rapportés.

Surdosage

L'administration unique d'une grande quantité d'ampicilline ne présente pas une toxicité aiguë.
Suite à l'administration de très fortes doses, une insuffisance rénale oligurique et un effet sur les cellules nerveuses peuvent être observés, pouvant être associés à des états d'agitation d'origine centrale, à des troubles fonctionnels musculaires ou à des convulsions. Ce risque est accru chez les patients présentant une altération sévère de la fonction rénale, chez les épileptiques ou chez les patients atteints de méningite.
Néanmoins, ces effets n'ont été observés que dans des cas individuels après administration intraveineuse.
Mesures thérapeutiques à prendre en cas de surdosage. Il n'existe pas d'antidote spécifique en cas de surdosage. Le traitement comprendre des mesures thérapeutiques avec une surveillance particulière de l'équilibre hydro-électrolytique.
L'ampicilline peut être éliminée par hémodialyse.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Un nombre modéré de données chez la femme enceinte (entre 300 et 1 000 grossesses) n'a mis en évidence aucun effet malformatif, ni toxique pour le fœtus ou le nouveau-né.
Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence de toxicité sur la reproduction .
La prescription d'ampicilline peut être envisagée pendant la grossesse, si nécessaire.
Allaitement
L'ampicilline est excrétée dans le lait maternel avec un risque possible de sensibilisation, diarrhées ou infection fongique des muqueuses chez le nourrisson allaité. Ces effets peuvent nécessiter l'arrêt de l'allaitement. L'ampicilline ne peut être utilisée pendant l'allaitement qu'après évaluation du rapport bénéfice/risque.
Fertilité
Des études sur l'animal ont montré des troubles réversibles de la spermatogenèse . Aucune donnée clinique n'est disponible.

Interactions avec d'autres médicaments

Association déconseillée
+ Méthotrexate
Augmentation des effets et de la toxicité hématologique du méthotrexate : inhibition de la sécrétion tubulaire rénale du méthotrexate par les pénicillines.
Associations à prendre en compte
+ Allopurinol
Risque accru de réactions cutanées.
+ Mycophenolate mofetil
Diminution des concentrations de l'acide mycophénolique d'environ un tiers, avec risque potentiel de baisse d'efficacité.
Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées: il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.

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