L'antimoniate de méglumine a une activité leishmanicide.
Pharmacocinétique - ANTIMOINE - usage parentéral
Plus de 80 % est excrété sous forme inchangée dans les urines, dans les 6 heures qui suivent l'administration.
Dosage - ANTIMOINE - usage parentéral
Solution injectable
Leishmaniose viscérale :
Injection intramusculaire de 20 mg/kg/jour d'antimoine (soit 75 mg/kg/jour d'antimoniate de méglumine), sans dépasser 850 mg d'antimoine, pendant au moins 20 jours consécutifs. Le traitement doit être poursuivi jusqu'à disparition des parasites dans des ponctions de rate effectuées à intervalle de 14 jours.
En cas de récidive, la cure doit être immédiatement recommencée avec les mêmes doses quotidiennes.
Leishmaniose cutanée :
A l'exception des formes à Leishmania braziliensis et Leishmania amazonensis :
Les injections au niveau des lésions ne doivent être envisagées qu'au stade précoce. L'infiltration doit être profonde jusqu'à l'obtention d'un blanchiment complet à la base de la lésion.
Un traitement par voie générale est nécessaire quand les lésions sont trop nombreuses, enflammées, ulcérées ou situées dans un endroit où des cicatrices risqueraient d'être inesthétiques ou incapacitantes, en particulier s'il y a obstruction des voies lymphatiques ou atteinte cartilagineuse.
Traitement local : Injection de 1 à 3 ml à la base de la lésion, renouvelée une fois (ou 2 fois en l'absence de résultat apparent), à intervalles de 1 ou 2 jours.
Traitement général : Injection intramusculaire de 10 à 20 mg/kg/jour d'antimoine (soit de 37 à 75 mg/kg/jour d'antimoniate de méglumine) jusqu'à guérison clinique ou disparition du parasite dans le suc dermique recueilli par scarification, puis quelques jours au-delà.
Pour Leishmania braziliensis (leishmaniose cutanée et cutanéomuqueuse) et Leishmania amazonensis (leishmaniose cutanéomuqueuse) :
Injection intramusculaire de 20 mg/kg/jour d'antimoine (soit 75 mg/kg/jour d'antimoniate de méglumine) jusqu'à guérison et pendant :
au moins 4 semaines pour Leishmania braziliensis,
plusieurs mois pour Leishmania amazonensis.
Indications - ANTIMOINE - usage systémique
Traitement de la leishmaniose viscérale (Kala azar) et de la leishmaniose cutanée (sauf Leishmania aethiopica résistante).
hypersensibilité à l'un des constituants.
insuffisances rénale, cardiaque ou hépatique.
Effets indésirables - ANTIMOINE - usage systémique
Les effets indésirables suivants ont été observés et rapportés durant le traitement avec les fréquences suivantes : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1000 à < 1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1000), très rare (< 1/10 000), inconnu (ne peut pas être estimé sur la base des données disponibles).
Classes de systèmes d'organes | Effets indésirables | Fréquence |
Troubles du métabolisme et de la nutrition | Anorexie | Fréquent |
Affections du système nerveux | Faiblesse musculaire** | Peu fréquent |
Céphalées | Très fréquent |
Affections cardiaques | Arythmie | Peu fréquent |
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales | Toux** | Fréquence indéterminée |
Dyspnée | Peu fréquent |
Affections gastro-intestinales | Nausées** | Fréquent |
Vomissements** | Fréquent |
Douleurs abdominales | Fréquent |
Pancréatites | Fréquence indéterminée |
Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Hyperhidrose** | Fréquence indéterminée |
Rash | Peu fréquent |
Affections musculo-squelettiques et systémiques | Arthralgies | Très fréquent |
Myalgies | Très fréquent |
Affection du rein et des voies urinaires | Insuffisance rénale aiguë | Fréquence indéterminée |
Troubles généraux et anomalies au site d'administration | Fièvre** | Fréquent |
Frissons** | Rare |
Malaise | Peu fréquent |
dème de la face | Fréquence indéterminée |
Investigations | Modification des tests de la fonction hépatique | Peu fréquent |
Augmentation des enzymes hépatiques | Fréquence indéterminée |
Modification des tests de la fonction rénale | Fréquence indéterminée |
Altérations de l'électrocardiogramme, dose dépendant et généralement réversible | Peu fréquent |
Inversion des ondes T* | Peu fréquent |
Allongement de l'intervalle QT* | Fréquent |
* le plus souvent, une inversion des ondes T et un allongement de l'intervalle QT précèdent l'apparition d'une arythmie grave.
** ces effets peuvent survenir en début de traitement.
En cas de dose totale trop élevée, atteintes hépatique (ictère grave), rénale (insuffisance rénale aiguë), cardiaque (bradycardie, allongement de l'intervalle QT, aplatissement ou inversion de l'onde T), hématopoïétique (anémie, agranulocytose), neurologique (polynévrite).
Grossesse
Les données précliniques disponibles dans la littérature suggèrent que l'antimoniate de méglumine est associé à un effet létal sur l'embryon et/ou un retard de développement chez l'animal juvénile, à des doses environ 100 fois supérieures à la dose thérapeutique chez l'homme de 20 mg/kg.
Il n'existe pas de données cliniques disponibles à ce jour évoquant un potentiel effet tératogène ou foetotoxique de l'antimoniate de méglumine chez l'homme.
Cependant, l'administration de ANTIMOINE ne devrait pas être utilisée pendant la grossesse, sauf dans les pathologies mettant en jeu le pronostic vital, où le bénéfice potentiel pour la mère l'emporte sur le préjudice potentiel pour le ftus.
Allaitement
Le passage ou non de l'antimoniate de méglumine dans le lait maternel n'est pas connu à ce jour. En conséquence, l'allaitement est déconseillé en cas de traitement par ANTIMOINE.
Médicaments connus pour induire un allongement de l'intervalle QT
L'antimoniate de méglumine doit être utilisé avec précaution chez les patients recevant des médicaments connus pour induire un allongement de l'intervalle QT (par exemple certains antiarythmiques de classe IA et III, certains antidépresseurs tricycliques, certains macrolides, certains antipsychotiques, d'autres antiparasitaires).
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