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Apraclonidine


Apraclonidine - l' est un agoniste alpha-2-adrénergique relativement sélectif sans activité stabilisante de membrane significative (anesthésique local).


Apraclonidine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Apraclonidine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
APRACLONIDINE
Numéro CAS:
66711-21-5
Formule brute:
C9H10Cl2N4
Nomenclature de l'UICPA:
2,6-dichloro-N1-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzene-1,4-diamine

2,6-dichloro-1-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzene-1,4-diamine

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Composés chimiques

APRACLONIDINE
Numéro CAS:
66711-21-5
Formule brute:
C9H10Cl2N4
Nomenclature de l'UICPA:

2,6-dichloro-N1-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzene-1,4-diamine

2,6-dichloro-1-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzene-1,4-diamine

APRACLONIDINE DIHYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
73217-88-6
Formule brute:
C9H10Cl2N4.2ClH
CHLORHYDRATE D'APRACLONIDINE
Dénomination commune internationale:
APRACLONIDINE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
73218-79-8
Formule brute:
C9H10Cl2N4.ClH

Apraclonidine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
apraclonidine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
apraclonidine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
апраклонидин
Pharmacopée américaine
apraclonidine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée internationale
apraclonidinum
Pharmacopée chinoise
阿可乐定


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • collyre en solution

Pharmacodynamique

L'apraclonidine est un agoniste alpha-2-adrénergique relativement sélectif sans activité stabilisante de membrane significative (anesthésique local). Après instillation dans l'œil, l'apraclonidine entraîne une réduction de la pression intra-oculaire. L'apraclonidine en solution ophtalmique a peu d'effet sur les paramètres cardiovasculaires. Les études de fluorophotométrie chez l'homme suggèrent que le mécanisme d'action de l'effet hypotensif oculaire de l'apraclonidine est lié à une réduction de la formation de l'humeur aqueuse. Le délai d'action de APRACLONIDINE collyre est d'environ une heure et la réduction de la pression intra-oculaire atteint son maximum habituellement trois à cinq heures après l'application d'une dose unique.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - APRACLONIDINE - administration par voie oculaire

Après administration oculaire locale chez des lapins albinos de Nouvelle-Zélande, l'apraclonidine atteint sa concentration maximale dans l'humeur aqueuse, l'iris, le corps ciliaire et le cristallin, en deux heures. C'est la cornée qui présente la concentration la plus forte et la plus rapidement atteinte (20 minutes. La distribution tissulaire d'apraclonidine, de la concentration la plus élevée à la concentration la plus faible, exprimée en mcg équivalents par gramme de tissu, se répartit comme suit : cornée, iris-corps ciliaire, humeur aqueuse, cristallin et humeur vitrée. La demi-vie d'élimination de l'apraclonidine dans l'humeur aqueuse est estimée à environ deux heures.
La concentration plasmatique d'apraclonidine après administration oculaire locale bilatérale, trois fois par jour, d'apraclonidine 0,5 % en collyre, chez les volontaires sains, est inférieure à 1,0 ng/ml. L'état d'équilibre est atteint après cinq jours d'administration. La demi-vie d'élimination systémique de l'apraclonidine est approximativement de 8 heures.

Dosage

Dosage - APRACLONIDINE - administration par voie oculaire
Collyre en solution
Ce collyre doit être administré uniquement par voie oculaire.
Adultes(incluant les personnes âgées) :
Instiller une goutte de APRACLONIDINE 1% dans l'œil à opérer, une heure avant le début de l'intervention chirurgicale au laser au niveau du segment antérieur de l'œil. Instiller une seconde goutte dans le même œil, immédiatement après la fin de l'intervention au laser.
Si la goutte de APRACLONIDINE 1 % n'est pas retenue par l'œil après administration, quelle qu'en soit la raison, instiller une seconde goutte.
Une occlusion nasolacrymale ou une fermeture douce des paupières après l'instillation est recommandée. Ceci peut réduire l'absorption systémique des traitements administrés par voie oculaire et conduire à une diminution des effets secondaires systémiques.
L'administration chez le sujet âgé ne nécessite aucune précaution particulière.
Population pédiatrique
La tolérance et l'efficacité de APRACLONIDINE n'ayant pas été établies chez les enfants, APRACLONIDINE 1 % n'est donc pas recommandé chez les enfants.
En cas de traitement concomitant par plusieurs médicaments ophtalmiques, attendre au moins 5 minutes entre chaque administration. Les pommades ophtalmiques doivent être administrées en dernier.

Indications

Indications - APRACLONIDINE - administration par voie oculaire
APRACLONIDINE 1 % est indiqué pour contrôler ou prévenir les élévations post-chirurgicales de la pression intra-oculaire chez les patients venant de subir une intervention au laser au niveau du segment antérieur de l'œil (les études cliniques ont été conduites sur des trabéculoplasties, des iridotomies et des capsulotomies).

Contre-indications

APRACLONIDINE est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents de pathologie cardiovasculaire sévère ou instable et non contrôlée incluant l'hypertension artérielle sévère non contrôlée.
APRACLONIDINE est contre-indiqué chez les enfants.
APRACLONIDINE est contre-indiqué chez les patients ayant une hypersensibilité à l'un des composants de la formule ou à la clonidine administrée par voie générale ainsi que chez les patients recevant des inhibiteurs de monoamine oxydase, des sympathomimétiques systémiques ou des antidépresseurs tricycliques.

Effets indésirables

Effets indésirables - APRACLONIDINE - administration par voie oculaire
Résumé du profil de sécurité
Au cours des études cliniques, l'effet indésirable les plus fréquent était la sécheresse buccale survenant chez 5,6% des patients. Les autres effets indésirables fréquents incluaient une rétraction de la paupière et une mydriase survenant chez environ 3% à 4% des patients. Tous les autres effets indésirables ont été rapportés chez moins de 2% des patients.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés à partir des études cliniques et de la surveillance post-commercialisation et sont classés selon la convention suivante : très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100, <1/10), peu fréquents (≥1/1000, <1/100), rares (≥1/10000, <1/1000), très rares (<1/10000), ou indéterminés (ne peuvent être estimés sur la base des données disponibles). Dans chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.
Classe de systèmes d'organes
Terme préféré MedRA
Troubles du système immunitaire
Indéterminés : Hypersensibilité
Troubles du système nerveux
Fréquents : Dysgueusie
Peu fréquents : Syncope vagale, paresthésie, diminution de la libido, irritabilité, vertige postural, céphalée.
Rare : Hypoesthésie
Troubles oculaires
Fréquents : Hyperémie oculaire, mydriase, œil sec, sensation anormale dans l'œil, rétraction de la paupière, affection oculaire (blanchiment conjonctival)
Peu fréquents : Hémorragie conjonctivale, inflammation oculaire, affections des paupières (relèvement de la paupière supérieure), hypotonie oculaire, acuité visuelle réduite (vision faible), vision floue, allergie oculaire, affection des paupières (relèvement de la paupière supérieure), prurit oculaire, sécheresse oculaire, irritation oculaire, inconfort oculaire, kératite ponctuée
Troubles cardiaques
Peu fréquents : Rythme cardiaque irrégulier, bradycardie, palpitations
Troubles psychiatriques
Peu fréquents : Insomnie, rêves anormaux.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Fréquents : Sécheresse nasale
Rares : Dyspnée, secrétions bronchiques supérieures augmentées, inconfort nasal,
Troubles vasculaires
Peu fréquents : Hypotension orthostatique,
Indéterminés : Hypotension, hypertension
Troubles gastro-intestinaux
Fréquents : Sécheresse de la bouche
Peu fréquents : Diarrhée, vomissements, douleur abdominale, troubles gastriques, nausée
Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés
Rares : Hyperhidrose, prurit.
Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Rares : Douleurs aux extrémités.
Troubles généraux et accidents liés au site d'administration
Fréquents : Fatigue
Rares : Douleur thoracique, sensation de chaud, sensation de chaud et froid.
Population pédiatrique
APRACLONIDINE 1% est contre-indiqué chez les enfants. Des réactions incluant léthargie, bradycardie et diminution de la saturation en oxygène ont été rapportées chez les nouveau-nés et nourrissons de moins d'un an lors d'une administration unique d'apraclonidine .

Surdosage

APRACLONIDINE peut être éliminé de l'œil par lavage à l'eau tiède ou au sérum physiologique stérile.
Les manifestations suivantes ont été rapportées après ingestion intentionnelle ou accidentelle de clonidine par voie orale : hypotension, hypertension transitoire, asthénie, vomissement, irritabilité, réflexes diminués ou absents, léthargie, somnolence, sédation ou coma, pâleur, hypothermie, bradycardie, troubles de la conduction, arythmie, sécheresse de la bouche, myosis, apnée, dépression respiratoire, hypoventilation et convulsion. Le traitement d'un surdosage par voie orale comprend un traitement adapté et symptomatique; la fonction ventilatoire doit être maintenue. L'hémodialyse a un intérêt limité car elle ne permet d'éliminer au maximum que 5 % du produit circulant.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Il n'y a pas de données liées à l'utilisation de APRACLONIDINE 1 % chez la femme enceinte. Les études précliniques avec l'apraclonidine ont montré une embryotoxicité . Le risque potentiel chez l'homme n'est pas connu. APRACLONIDINE 1 % n'est cependant pas remmandé pendant la grossesse.
Allaitement
Il n'a pas encore été établi si l'apraclonidine administrée par voie topique est excrétée dans le lait maternel. Un risque pour les nouveau-nés/nourrissons ne peut pas être exclu. L'allaitement doit être interrompu au cours du traitement avec APRACLONIDINE 1%.
Fertilité
Aucune étude n'a été conduite pour évaluer l'effet d'une administration topique oculaire de APRACLONIDINE 1% collyre sur la fertilité masculine ou féminine. Chez les rats, aucun effet sur la fertilité n'a été observé après l'administration par voie orale d'apraclonidine.

Interactions avec d'autres médicaments

Le risque d'interactions cliniquement pertinentes apparaît faible étant donné les concentrations plasmatiques d'apraclonidine obtenues après administration par voie oculaire.
APRACLONIDINE 1 % est contre-indiqué chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase .
Bien qu'aucune interaction médicamenteuse spécifique avec les médicaments antiglaucomateux topiques ou avec des médicaments administrés par voie systémique n'ait été identifiée au cours des études cliniques de APRACLONIDINE 1 %, la possibilité d'un effet potentialisateur ou additif avec les dépresseurs du système nerveux central (alcool, barbituriques, opiacés, sédatifs, anesthésiques) doit être prise en compte. En théorie, l'utilisation de APRACLONIDINE 1 %, en association avec des sympathomimétiques locaux pourrait provoquer une augmentation de la pression artérielle systémique, et de ce fait, la pression artérielle doit être vérifiée en début de traitement chez les patients recevant ce type d'association thérapeutique.
La prudence est recommandée chez les patients prenant des antidépresseurs tricycliques, qui peuvent agir sur le métabolisme et le recaptage des amines circulantes.
Un effet hypotensif additif a été rapporté lorsque la clonidine administrée par voie systémique a été associée à un traitement neuroleptique. L'administration systémique de la clonidine pourrait inhiber la production de catécholamines en réponse à une hypoglycémie induite par l'insuline et masquer les signes et symptômes de l'hypoglycémie.
Comme l'apraclonidine peut diminuer la fréquence cardiaque et la pression artérielle sanguine, la prudence est recommandée lors de l'utilisation de médicaments tels que les bêta-bloquants (ophtalmiques et systémiques), les antihypertenseurs et les glucosides cardiotoniques. La fréquence cardiaque et la pression artérielle des patients recevant des médicaments cardiovasculaires en même temps que APRACLONIDINE 1 %, doivent être fréquemment surveillées. La prudence s'impose chez les patients recevant simultanément de la clonidine et d'autres agents pharmacologiques apparentés.

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