Bamifylline

Bamifylline: dérivé de la théophylline, base xanthique ne se convertissant pas en théophylline dans l'organisme, elle exerce une action bronchodilatatrice par relaxation des muscles lisses bronchiques.

Par ailleurs, elle exerce d'autres actions:

Par voie orale, la bamifylline est presque complètement résorbée. Toutefois sa biodisponibilité absolue est faible (environ 20 %), en raison d'un important effet de 1^er passage hépatique. Elle est diminuée par la prise concomitante de nourriture. Sa cinétique n'est pas linéaire, probablement en raison de la saturation du métabolisme lors du premier passage hépatique.

Après administration d'une dose unique de 300 mg, la C_max obtenue est en moyenne de 0,4 µg/ml. Elle est atteinte en une heure environ. Après administration d'une dose double de 600 mg, la C_max obtenue est en moyenne de 1,3 µg/ml et le T_max de 0,75 h.

Le passage de la bamifylline à travers la barrière fœto-placentaire et dans le lait maternel n'a pas été évalué.

La bamifylline est fortement métabolisée, elle n'est retrouvée dans les excréta qu'en très faible quantité. Les deux voies principales de métabolisation sont la N-désalkylation et l'hydroxylation du groupement benzyl suivi d'une glucuroconjugaison. Cette dernière voie est majoritaire.

La bamifylline est excrétée essentiellement sous forme de métabolites, par voie urinaire (environ 25 %) et fécale (environ 75 %). La demi-vie terminale d'élimination est d'environ 20 heures. Elle varie en fonction de l'âge.

Elle est augmentée en cas d'insuffisance hépato-cellulaire sévère, de défaillance cardiaque aiguë, d'insuffisance respiratoire, d'obésité, d'infection aiguë des voies respiratoires supérieures ou d'obstruction bronchique sévère, de fièvre, lors d'un régime alimentaire riche en hydrates de carbone et de la prise d'alcool. Elle est diminuée chez le fumeur, et en cas de régime riche en protides.

La posologie sera adaptée à la susceptibilité individuelle en fonction de l'effet thérapeutique et des effets indésirables.

Le traitement sera débuté par une posologie initiale modérée afin de tester la tolérance individuelle, celle-ci sera ensuite adaptée progressivement en augmentant ou en diminuant la dose par paliers jusqu'à obtention d'un effet thérapeutique sans effet indésirable.

En cas d'insuffisance thérapeutique et en l'absence de signe d'intolérance, la dose sera progressivement augmentée.

En l'absence de facteurs de risque de diminution de la clairance plasmatique, le contrôle des taux plasmatiques n'est pas indispensable à la sécurité d'emploi du produit.

Chez l'adulte: La posologie quotidienne sera répartie en 2 à 3 prises.

Posologie habituellement efficace: 2 à 3 comprimés par jour.

Voie orale.

Le comprimé sera avalé sans être croqué, avec un verre d'eau, de préférence en dehors des repas.

Traitement symptomatique de l'asthme persistant et des autres bronchopathies obstructives.

Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants:

Les effets indésirables suivants ont été rapportés depuis la commercialisation (fréquence de survenue des effets indésirables non déterminée)

Ces effets indésirables peuvent être les premiers signes d'un surdosage.

L'apparition de convulsions est le signe d'une intoxication confirmée, mais peut en être le premier signe.

Chez l'adulte, les signes de surdosage sont variables d'un sujet à l'autre; sont observés essentiellement:

Conduite à tenir: lavage gastrique, réanimation en milieu spécialisé.

Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal.

En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de la bamifylline lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.

En conséquence, l'utilisation de la bamifylline est déconseillée pendant la grossesse.

L'allaitement est déconseillé, en raison de l'absence de données sur le passage dans le lait maternel de la bamifylline.