Benzylpénicilline - les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :s £ 0,25 mg/l et r > 16 mg/lcmi pneumocoque : s £ 0,06 mg/l et r > 1 mg/lla prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces.
poudre pour solution pour application locale et injectable
poudre pour suspension injectable IM
poudre pour usage parentéral
Pharmacodynamique
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :
S £ 0,25 mg/l et R > 16 mg/l
CMI pneumocoque : S £ 0,06 mg/l et R > 1 mg/l
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :
Catégories
Fréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)
ESPÈCES SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
Corynebacterium diphtheriae
Erysipelothrix rhusiopathiae
Listeria monocytogenes
Streptococcus
Streptococcus pneumoniae
30 - 70 %
Aérobies à Gram négatif
Neisseria gonorrhoeae
0 - 50 %
Neisseria meningitidis
Moraxella lacunata
Pasteurella multocida
Streptobacillus moniliformis
Anaérobies
Actinomyces israelii
Clostridium
Clostridium perfringens
Fusobacterium
Peptostreptococcus
Porphyromonas
Prevotella
60 - 70 %
Propionibacterium acnes
Veillonella
Catégories
Fréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)
Autres
Borrelia
Leptospira
Treponema
ESPÈCES MODÉRÉMENT SENSIBLES
(in vitro de sensibilité intermédiaire)
Aérobies à Gram positif
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
40 - 80 %
Aérobies à Gram négatif
Haemophilus influenzae
20 - 35 %
ESPÈCES RÉSISTANTES
Aérobies à Gram positif
Staphylococcus
Aérobies à Gram négatif
Aérobies stricts à Gram négatif non fermentaires (Acinetobacter, Pseudomonas, .. )
Branhamella catarrhalis
Entérobactéries
Legionella
Autres
Chlamydia
Mycobactéries
Mycoplasma
Rickettsia
NB : Les souches productrices de b-lactamases doivent être considérées comme résistantes quelle que soit la CMI.
Après injection I.V. lente, la concentration sérique maximale est obtenue à la fin de l'injection ;
Après injection I.M. de 1 000 000 UI, la concentration sérique maximale est d'environ 12 µg/ml et est atteinte en 30 minutes environ ;
Demi-vie : en moyenne 30 minutes, chez le sujet normorénal ;
Diffusion humorale bonne, tissulaire moyenne :
la benzylpénicilline G est retrouvée dans le muscle, le poumon, les liquides d'épanchement péricardique, pleural, synovial, péritonéal, la lymphe, l'abcès non-caséeux, le tissu sous-cutané, les amygdales, l'oreille moyenne ;
elle pénètre très peu dans les yeux, la prostate et le tissu osseux ;
elle diffuse peu dans le système nerveux central, toutefois l'inflammation de la méninge et des posologies élevées favorisent le passage de la barrière méningée ;
elle traverse la barrière placentaire ;
elle passe dans le lait maternel ;
Liaison aux protéines plasmatiques : 40 à 60 %.
Biotransformation
Faible, de l'ordre de 15 à 20 %.
Élimination
Essentiellement par voie urinaire, par filtration glomérulaire et surtout par sécrétion tubulaire. 60 à 90 % de la dose sont excrétés dans l'urine sous forme active en 6 heures.
La clairance rénale est de 385 ml/min ;
La voie biliaire est accessoire mais les concentrations biliaires atteignent des taux thérapeutiques.
Dosage
Dosage - BENZYLPÉNICILLINE - usage parentéral
Poudre pour usage parentéral
Adulte: 3 à 6 millions d'UI/jour par voie IM ou IV.
Population pédiatrique
Enfant et nourrisson: 50 000 à 100 000 UI/kg/jour par voie IM ou IV.
Nouveau-né: 75 000 à 200 000 UI/kg/jour par voie IV en perfusion.
De plus fortes doses peuvent être apportés par perfusion, en particulier en cas d'endocardite.
Ne pas dépasser:
chez l'adulte: 50 millions d'UI/jour
chez l'enfant et le nourrisson: 20 millions d'UI/jour.
Mode d'administration
Voie intramusculaire, voie intraveineuse (lente ou perfusion).
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la benzylpénicilline sodique.
Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu le médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes sensibles, notamment dans leurs manifestations:
respiratoires,
ORL et stomatologiques,
cutanées,
rénales, urogénitales,
gynécologiques,
digestives et biliaires,
méningées,
septicémiques (éventuellement en polythérapie),
gangrène gazeuse.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.
Les effets indésirables sont classés par fréquence et par classe de système d'organes. La fréquence est définie par la convention suivante : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), très rare < 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimé sur la base des données disponibles dans les essais cliniques).
Système classe organes
Fréquence des Effets indésirables
Fréquence indéterminée
Affections du système immunitaire
Fièvre
Angioedème, dème de Quincke, Choc anaphylactique
Affections hématologiques et du système lymphatique
Eosinophilie, Anémie, thrombopénie, leucopénie réversibles (lors de l'administration de fortes doses par voie I.V)
Affections du système nerveux
Mal convulsif (lorsque des doses élevées sont utilisées (50 Millions d'UI), de même lorsque des injections intraveineuses de plus de 5 Millions d'Unités sont effectuées rapidement)
Affections métaboliques et nutritionnelles
Encéphalopathies métaboliques (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives)
Surcharges sodées chez l'insuffisant cardiaque ou rénal suite aux fortes posologies
Les manifestations de surdosage peuvent être neuropsychiques, rénales (cristallurie) et digestives. Le traitement en est symptomatique en surveillant particulièrement l'équilibre hydroélectrolytique. La benzylpénicilline sodique peut être éliminée par hémodialyse.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
La benzylpénicilline peut être prescrite, si nécessaire, à n'importe quel moment de la grossesse.
Allaitement
La benzylpénicilline passe dans le lait maternel, en conséquence une suspension de l'allaitement doit être envisagée.
Interactions avec d'autres médicaments
Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR :
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines
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