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Caféine


Caféine - : méthylxanthine, stimulant du système nerveux central et des centres respiratoires.


Caféine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Caféine - Medzai.net
Caféine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Caféine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
CAFFEINE
Numéro CAS:
58-08-2
Formule brute:
C8H10N4O2
Nomenclature de l'UICPA:
1,3,7-trimethylpurine-2,6-dione

caffeine

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Composés chimiques

CAFÉINE
Dénomination commune internationale:
CAFFEINE
Numéro CAS:
58-08-2
Formule brute:
C8H10N4O2
Nomenclature de l'UICPA:

1,3,7-trimethylpurine-2,6-dione

caffeine

CAFFEINE-SODIUM BENZOATE
Numéro CAS:
8000-95-1
Formule brute:
C15H15N4NaO4
CAFÉINE (CITRATE DE)
Dénomination commune internationale:
CAFFEINE CITRATE
Numéro CAS:
69-22-7
Formule brute:
C8H10N4O2.C6H8O7
CAFÉINE MONOHYDRATÉE
Dénomination commune internationale:
CAFFEINE MONOHYDRATE
Numéro CAS:
5743-12-4
Formule brute:
C8H10N4O2.H2O

Caféine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée Française
caféine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Кофеин
Pharmacopée américaine
caffeine
- USP (United States Pharmacopeia)


Сlassification pharmacothérapeutique:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • gel
  • solution injectable SC
  • solution injectable et buvable

Pharmacodynamique

Caféine : méthylxanthine, stimulant du système nerveux central et des centres respiratoires. La caféine est un inhibiteur de la phosphodiestérase. Cet enzyme est responsable de l'inactivation de la 3',5' adénosine monophosphate cyclique (AMPc). L'accroissement du taux d'AMPc intracellulaire joue le rôle de médiateur responsable des principales actions pharmacologiques de la caféine.
La caféine stimule donc tout l'ensemble du système nerveux central et en particulier les centres respiratoires. Elle peut entraîner une vasoconstriction des vaisseaux cérébraux. Elle présente des effets au niveau des systèmes cardio-vasculaire, respiratoire et gastro-intestinal. De plus, elle agit au niveau des muscles squelettiques, du flux sanguin rénal, de la glycogénolyse et de la lipolyse.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - CAFÉINE - application topique

Après application topique cutanée, l'absorption transdermique de la caféine est limitée et les concentrations plasmatiques circulantes de la caféine sont faibles.
Une étude de biodisponibilité a été réalisée sur 6 volontaires sains féminins (3 fumeurs et 3 non-fumeurs), qui ont reçu des applications répétées de gel CAFÉINE sur la face interne des cuisses (20 g par jour pendant 1 mois, correspondant à 1 g de caféine par jour). La caféine était détectable dans le plasma 10 heures après la première application. Les concentrations plasmatiques de caféine étaient stables (environ 0,45 μg/mL), indépendamment de la durée du traitement, et aucune accumulation n'a été observée.
Les concentrations plasmatiques de caféine étaient 4 fois inférieures après l'application topique de 1 g de caféine contenue dans 20 g de CAFÉINE comparé à la concentration après l'ingestion d'une tasse de café (contenant 70 mg de caféine).

Pharmacocinétique - CAFÉINE - usage parentéral

Absorption
La caféine est complètement et rapidement absorbée par voie orale. Les concentrations maximales sont obtenues 15 à 45 minutes après administration par voie orale. Sa biodisponibilité est d'environ 100%.
Distribution
La caféine diffuse dans le milieu extra vasculaire rapidement. Au niveau plasmatique, elle est faiblement liée aux protéines circulantes (environ 15 %). Elle passe la barrière hémato-encéphalique. Sa concentration dans le liquide céphalorachidien est égale à celle dans le plasma. Le passage dans le lait maternel est également important, la concentration y représente 50% de la concentration plasmatique.
Métabolisme et excrétion
Chez l'adulte : la caféine est presque complètement métabolisée au niveau hépatique par oxydation, déméthylation et acétylation.
Chez le nouveau-né : la capacité métabolique étant réduite chez le nouveau-né, la caféine est excrétée dans les urines essentiellement sous forme inchangée. L'élimination de la caféine est nettement plus lente chez le nouveau-né. Sa demi-vie varie entre 36 et 144 heures.
Adaptation posologique
La réponse ventilatoire est corrélée aux concentrations plasmatiques. L'intervalle 8 à 15 mg/l est accepté comme zone thérapeutique. Les effets indésirables neurologiques et cardiovasculaires apparaissent aux concentrations plasmatiques supérieures ou égales à 20 mg/l. En raison de la grande variabilité de la cinétique chez le nouveau-né, un suivi des concentrations plasmatiques et une adaptation de la posologie sont nécessaires.

Dosage

Dosage - CAFÉINE - application topique
Gel
Appliquer 10 à 20 g par jour en 1 à 2 fois par jour pendant un mois.
Mode d'administration
Utiliser ce médicament sur la peau propre et sèche.
Faire pénétrer par massage au niveau des zones concernées (cuisses, fesses, hanches, abdomen…).
Se laver soigneusement les mains après chaque utilisation.
Dosage - CAFÉINE - usage parentéral
Solution injectable
Voie intraveineuse ou orale.
Ne pas injecter par voie intramusculaire .
Une ampoule de 2 ml contient 50 mg de citrate de caféine, soit 25 mg de caféine base.
Dose de charge :
20 mg/kg/jour de citrate de caféine (soit 10 mg/kg/jour de caféine base) par voie intraveineuse lente.
Dose d'entretien (en général à partir de 24 h après la dose de charge) :
5 mg/kg/24 h de citrate de caféine (soit 2,5 mg/kg/24 h de caféine base) par voie orale ou en perfusion IV.
La prescription doit préciser la posologie en citrate de caféine, sachant que le dosage de la dénomination est exprimé en citrate de caféine.

Indications

Indications - CAFÉINE - usage systémique
Traitement de l'apnée du nouveau-né prématuré.

Contre-indications

hypersensibilité à la caféine ou à des dérivés xanthiques,
voie IM.

Effets indésirables

Effets indésirables - CAFÉINE - usage systémique
Ils sont liés aux propriétés pharmacologiques de la molécule :
vomissements, diarrhées,
tremblements, trémulations, agitation, hyperexcitabilité,
tachycardie,
augmentation de la diurèse.
Ces signes doivent faire évoquer la possibilité d'un surdosage et faire pratiquer un contrôle du taux plasmatique de caféine.
Possibilité de :
hyperglycémie,
modification de l'élimination urinaire des catécholamines.

Surdosage

Premiers symptômes évocateurs d'un surdosage :
Ils doivent faire pratiquer un contrôle du taux plasmatique de caféine et ils surviennent en général pour des taux plasmatiques supérieurs à 20 mg/l :
Troubles digestifs : vomissements, diarrhées, douleurs gastriques.
Troubles neuropsychiques : perturbations du sommeil, trémulations, hyperexcitabilité, agitation (il est à noter que les hallucinations et l'angoisse ne sont pas détectables chez un nouveau-né).
Tachycardie, augmentation de la diurèse.
Symptômes évocateurs d'un surdosage grave :
Ils correspondent en général à des taux plasmatiques supérieurs à 50 mg/l :
stimulation du système nerveux central avec convulsions,
augmentation importante de la diurèse, déshydratation,
douleurs abdominales, hémorragie digestive,
acidose, hypokaliémie, hyponatrémie, hyperglycémie,
hypercatabolisme, hyperthermie, exceptionnellement rhabdomyolyse,
troubles du rythme cardiaque, exceptionnellement tachycardie ventriculaire,
Traitement symptomatique : réanimation en milieu spécialisé.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées
Enoxacine (rapportée chez l'adulte)
Augmentation importante des concentrations de caféine dans l'organisme pouvant entraîner excitation et hallucinations (diminution du métabolisme hépatique de la caféine).
Risque de surdosage en caféine.
Associations à prendre en compte
+ Ciprofloxacine, norfloxacine (rapportée chez l'adulte)
Augmentation importante des concentrations de caféine dans l'organisme (diminution du métabolisme hépatique de la caféine). Risque de surdosage en caféine.
+ Cimétidine (chez l'adulte et l'enfant)
Possibilité de diminution du métabolisme hépatique de la caféine par la cimétidine. Chez le nouveau-né, du fait d'une élimination essentiellement rénale de la caféine, l'interaction est probablement faible.
+ Phénytoïne
La phénytoïne peut augmenter l'élimination de la caféine. Une surveillance clinique et biologique (caféinémie) est nécessaire.
+ Bêta2-mimétiques
Les bêta2-mimétiques peuvent potentialiser l'effet inotrope positif de la caféine. Une surveillance clinique est nécessaire.
+ Autres psychostimulants
Les stimulants du système nerveux central peuvent potentialiser les effets neurotoxiques de la caféine.Une surveillance clinique est nécessaire.

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