Pharmacodynamique
Alcaloïde de l'opium; antitussif d'action centrale, ayant un effet dépresseur sur les centres respiratoires.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - CODÉINE - voie orale
Absorption
Le temps d'obtention du pic de concentration plasmatique est de l'ordre d'1 heure.
Distribution
La codéine est faiblement liée aux protéines plasmatiques, 25% environ, elle traverse le placenta et diffuse dans le lait maternel.
Biotransformation
Métabolisme essentiellement hépatique qui met en jeu des réactions d'O-déméthylation, N déméthylation et glycuro-conjugaison.
Élimination
La codéine est excrétée par voie rénale, essentiellement sous forme de métabolites glycuro-conjugués. Ceux-ci présentent une faible affinité pour les récepteurs opioïdes.
Demi-vie plasmatique de l'ordre de 3 heures (chez l'adulte).
Dosage
Dosage - CODÉINE - voie orale
Solution buvable
RESERVE A L'ADULTE.
1 cuillère à soupe (15 ml) contient 15 mg de codéine base.
Le traitement symptomatique doit être court (quelques jours) et limité aux horaires où survient la toux.
En l'absence d'autre prise médicamenteuse apportant de la codéine ou tout autre antitussif central, la dose quotidienne de codéine à ne pas dépasser est de 120 mg chez l'adulte.
Les prises devront être espacées de 6 heures au minimum.
La dose recommandée est de :
Chez l'adulte : 1 cuillère à soupe à renouveler au bout de 6 heures en cas de besoin, sans dépasser 4 cuillères à soupe par jour.
Chez le sujet âgé ou en cas d'insuffisance hépatique : La posologie initiale sera diminuée de moitié par rapport à la posologie conseillée chez l'adulte, et pourra éventuellement être augmentée en fonction de la tolérance et des besoins.
Mode d'administration
Voie orale.
RESERVE A L'ENFANT A PARTIR DE 1 AN.
Mode d'administration
Voie orale.
Posologie
Comme pour tous les médicaments antalgiques, la posologie doit être adaptée à l'intensité de la douleur et à la réponse clinique de chaque patient.
Ce sirop contient 1 mg de codéine base pour 1 ml.
La seringue pour administration orale fournie est graduée en mg de principe actif.
Elle est graduée tous les mg de 1 mg à 10 mg.
La dose de codéine recommandée chez l'enfant est d'environ 0,5 à 0,75 mg/kg, quatre fois par jour. La dose quotidienne est de 2 à 4 mg/kg par jour.
En cas de douleur intense, la dose peut être portée à 0,5 mg/kg ou 0,75 mg/kg toutes les 4 heures (sans dépasser 6 prises par jour). Il est également possible d'utiliser une posologie de 1 mg/kg toutes les 6 heures.
Il est impératif de respecter la posologie définie en fonction du poids de l'enfant. La dose de codéine à ne pas dépasser est de 1 mg/kg par prise et de 6 mg/kg par jour.
Fréquence d'administration
L'administration régulière permet d'éviter les oscillations de douleur. Les prises doivent être espacées de préférence de 6 heures mais peuvent être espacées de 4 heures en cas de douleurs résistantes.
Remarque: Ce sirop de codéine peut être utilisé seul ou en association avec un antalgique périphérique (type paracétamol).
Insuffisance rénale
La codéine étant excrétée par le rein, il existe un risque d'accumulation en cas d'insuffisance rénale. En conséquence, il faut envisager une réduction de la dose unitaire ou un espacement des doses et une surveillance rapprochée de l'enfant sera mise en place.
Insuffisance hépatique
La codéine est métabolisée par le foie. En cas d'insuffisance hépatique, la codéine doit être utilisée avec une surveillance rapprochée de l'enfant.
RESERVE A L'ADULTE.
1 comprimé contient 15 mg de codéine.
Le traitement symptomatique doit être court (quelques jours) et limité aux horaires où survient la toux.
Les prises devront être espacées de 6 heures au minimum.
En l'absence d'autre prise médicamenteuse apportant de la codéine ou tout autre antitussif central, la dose quotidienne de codéine à ne pas dépasser chez l'adulte est de 120 mg.
La posologie usuelle est :
chez l'adulte : 1 à 2 comprimés, à renouveler, si besoin, au bout de 6 heures, sans dépasser 8 comprimés par jour.
chez le sujet âgé ou en cas d'insuffisance hépatique : La posologie initiale sera diminuée de moitié par rapport à la posologie conseillée chez l'adulte, et pourra éventuellement être augmentée en fonction de la tolérance et des besoins.
Mode d'administration
Voie orale.
Indications
Indications - CODÉINE - usage systémique
Traitement symptomatique des toux non productives gênantes chez l'adulte.
Contre-indications
Insuffisance respiratoire.
Toux de l'asthmatique.
Allaitement .
Patients connus comme étant des métaboliseurs ultrarapides des substrats du CYP2D6.
Effets indésirables
Effets indésirables - CODÉINE - usage systémique
Les effets indésirables sont classés selon leur fréquence, selon la convention suivante : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100, <1/10), peu fréquent (≥1/1000, <1/100), rare (≥1/10000, <1/1000), très rare (<1/10000), indéterminé (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous ne peut être évaluée d'après les données disponibles.
Aux doses thérapeutiques les effets indésirables de la codéine sont comparables à ceux des autres opiacés, mais ils sont plus rares et modérés :
Affections gastro-intestinales : constipation, nausées, vomissements, pancréatites.
Affections du système nerveux : somnolence, états vertigineux.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales : bronchospasme, dépression respiratoire .
Affections de la peau et du tissu sous-cutané : réactions cutanées allergiques.
Aux doses supra-thérapeutiques : Il existe un risque de dépendance et de syndrome de sevrage à l'arrêt brutal, qui peut être observé chez l'utilisateur et chez le nouveau-né de mère intoxiquée à la codéine.
Surdosage
Signes en cas d'absorption massive :
Chez l'adulte
Dépression aiguë des centres respiratoires (cyanose, bradypnée) somnolence, rash, vomissements, convulsions, coma.
Population pédiatrique (seuil toxique: 2 mg/kg en prise unique).
Bradypnée, pauses respiratoires.
Myosis.
Convulsions.
Flush et dème du visage, éruption urticarienne, rétention d'urine, collapsus.
Traitement
Assistance respiratoire.
Naloxone en cas d'intoxication massive.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Les données épidémiologiques actuelles n'ont pas mis en évidence un effet malformatif particulier de la codéine dans l'espèce humaine.
Cependant, en fin de grossesse, des posologies élevées de codéine sont susceptibles d'entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né.
De plus, il existe un risque de syndrome de sevrage chez le nouveau-né de mère toxicomane.
Compte tenu de ces données, il est possible d'utiliser ce médicament chez la femme enceinte pendant les deux premiers trimestres.
Pendant le troisième trimestre, la codéine peut être administrée ponctuellement en cas d'indication formelle.
Allaitement
La codéine est contre-indiquée pendant l'allaitement .
Aux doses thérapeutiques habituelles, la codéine et son métabolique actif passent très faiblement dans le lait maternel, ce qui a priori, n'expose pas le nourrisson allaité au risque de survenue d'effets indésirables. Toutefois, si la femme qui allaite est un métaboliseur ultrarapide des substrats du CYP2D6, des taux plus élevés du métabolite actif, la morphine, peuvent être présents dans le lait maternel ce qui peut, dans de très rares cas, entraîner des effets des opiacés qui peuvent être fatals pour le nourrisson allaité.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antitussifs centraux. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du SNC
Analgésiques morphiniques, certains antidépresseurs, les antihistaminiques H1, sédatifs, barbituriques, benzodiazépines, clonidine et apparentés, hypnotiques, neuroleptiques, anxiolytiques autres que benzodiazépines.
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Autres dérivés morphiniques (analgésiques ou antitussifs)
Dépression respiratoire (synergie potentialisatrice) des effets dépresseurs des morphiniques en particulier chez le sujet âgé.
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