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Carbutamide


Carbutamide - le carbutamide, semble diminuer la glycémie de façon aiguë par stimulation de la libération d'insuline par le pancréas, cet effet étant dépendant de la présence de cellules bêta actives dans les îlots pancréatiques.


Carbutamide - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Carbutamide - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
CARBUTAMIDE
Numéro CAS:
339-43-5
Formule brute:
C11H17N3O3S
Nomenclature de l'UICPA:
1-(4-aminophenyl)sulfonyl-3-butyl-urea

1-(4-aminophenyl)sulfonyl-3-butylurea

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Carbutamide - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
carbutamide
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
carbutamide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Карбутамид
Pharmacopée américaine
carbutamide
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée hongroise
carbutamide
- OGYI
Pharmacopée internationale
carbutamidum
Pharmacopée chinoise
氨磺丁脲


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé sécable

Pharmacodynamique

Le carbutamide, semble diminuer la glycémie de façon aiguë par stimulation de la libération d'insuline par le pancréas, cet effet étant dépendant de la présence de cellules bêta actives dans les îlots pancréatiques.
La stimulation de la sécrétion d'insuline par le carbutamide en réponse a un repas est d'une importance majeure. L'administration de carbutamide chez le diabétique provoque une majoration de la réponse insulinotrope post-prandiale. Les réponses post-prandiales de sécrétion d'insuline et de peptide-C continuent à être majorées après au moins 6 mois de traitement.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - CARBUTAMIDE - voie orale

L'effet hypoglycémiant du carbutamide est régulier et prolongé. Son absorption est complète en 3 ou 4 heures. La fixation aux protéines est de 75 %.
80 % du médicament est éliminé sous forme active essentiellement par le rein.
L'élimination est lente.
La demi-vie est de 45 heures.

Dosage

Dosage - CARBUTAMIDE - voie orale
Comprimé
RESERVE A L'ADULTE.
Comme pour tout agent hypoglycémiant, les posologies doivent être adaptées à chaque cas particulier.
En cas de déséquilibre glycémique transitoire, une courte période d'administration du produit peut être suffisante, chez un patient habituellement bien équilibré par le régime.
Sujet de moins de 65 ansDose initiale La dose initiale recommandée est de 1 comprimé par jour, administrée au petit déjeuner. Paliers Les ajustements de posologie se font habituellement par paliers de 1/2 comprimé en fonction de la réponse glycémique. Plusieurs jours au moins doivent séparer chaque palier de dose. Traitement d'entretien La posologie usuelle est de 2 comprimés par jour, en une seule prise quotidienne au petit déjeuner.
Sujets à risque
Sujet âgé de plus de 65 ans Débuter le traitement par 1/2 comprimé une fois par jour. Cette dose pourra être progressivement augmentée jusqu'à équilibre glycémique satisfaisant du patient, en respectant des paliers de 7 jours minimum et sous surveillance glycémique étroite.
Chez les autres patients à risque Chez le patient dénutri ou présentant une altération marquée de l'état général, ou dont la ration calorique est irrégulière et chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, le traitement doit être instauré à la dose la plus faible et les paliers posologiques doivent: être scrupuleusement respectés, de façon à éviter les réactions hypoglycémiques .
Chez les patients recevant d'autres hypoglycémiants oraux Comme pour tout sulfamide hypoglycémiant, ce médicament peut prendre le relais d'un traitement antidiabétique sans période de transition. Lors du passage d'un sulfamide hypoglycémiant à demi-vie plus longue (comme le chlorpropamide) à ce médicament, les patients seront attentivement suivis (pendant plusieurs semaines) afin d'éviter la survenue d'une hypoglycémie, en raison de la possibilité de chevauchement des effets thérapeutiques.

Indications

Indications - CARBUTAMIDE - usage systémique
Diabète non insulino-dépendant, en association au régime adapté, lorsque ce régime n'est pas suffisant pour rétablir à lui seul l'équilibre glycémique.

Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué en cas:
d'hypersensibilité au carbutamide, à d'autres sultonylurées ou sulphonamides ou à l'un des excipients utilisés,
de diabète insulino-dépendant, en particulier diabète juvénile, diabète acido-célosique, pré-coma diabétique,
d'insuffisance rénale ou hépatique sévère,
de porphyrie,
de traitement par miconazole ,
d'allaitement.
Ce médicament est généralement déconseillé en association avec la phénylbutazone et la danazol .

Effets indésirables

Effets indésirables - CARBUTAMIDE - usage systémique
Hypoglycémie: .
Eruptions cutanéo-muqueuses: prurit, urticaire, éruption maculo-papuleuse.
Troubles gastro-intestinaux: nausées, diarrhées, gêne épigastrique, constipation. Ces symptômes sont dose-dépendants et disparaissent habituellement en fractionnant ou en diminuant les doses. Comme pour les autres sulfonylurées, possibilité d'atteintes hépatiques (ictère cholestatique, hépatite toxique). Interrompre le traitement si un ictère cholestatique apparaît.
Atteintes hématologiques: leucopénie, agranulocytose, thrombocylopénie, anémie hémolytique, aplasie médullaire et pancytopénie.
Porphyrie hépatique et cutanée. Des réactions cutanées de type disulfirarne like ont été rapportées avec les sulfonylurées.
Cas d'hyponatrémie.
Autres anomalies biologiques: élévations occasionnelles moyennes à modérées des SGOT, LDH, phosphates alcalines, urémie et créatinine.

Surdosage

Le surdosage de sulfamides peut entraîner une hypoglycémie.
Les symptômes modérés d'hypoglycémie, sans perte de connaissance ni signes neurologiques, doivent, être corrigés absolument par un apport glucidique, une adaptation de la posologie et/ou une modification du comportement alimentaire. Une surveillance étroite doit être poursuivie jusqu'à ce que le médecin soit sûr que le patient est hors de danger.
Les réactions hypoglycémiques sévères, avec coma, convulsions ou autres troubles neurologiques sont possibles et constituent une urgence médicale nécessitant l'hospitalisation immédiate du patient.
Si un coma hypoglycémique est diagnostiqué ou suspecté, le patient doit recevoir une injection intraveineuse rapide d'une solution glucosée concentrée (50 %). Celle-ci doit être suivie d'une perfusion continue de solution glucosée plus diluée (à 10 %) à la vitesse nécessaire au maintien d'une glycémie au-dessus de 100 mg/dl. Les patients doivent être étroitement surveillés pendant au moins 48 heures et selon l'état du patient à ce moment, le médecin décidera si une surveillance supplémentaire est nécessaire.
La clairance plasmatique du carbutamide peut être prolongée chez les patients souffrant d'une pathologie hépatique. Du lait de la forte liaison du carbutamide aux protéines, une dialyse n'est pas utile au patient.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Risque lié au diabète
Le diabète (gestationnel ou permanent), lorsqu'il n'est pas équilibré, est à l'origine d'une augmentation des malformations congénitales et de la mortalité périnatale. En période périconceptionnelle, un équilibre aussi bon que possible du diabète doit être réalisé, afin de réduire le risque malformatif.
Risque lié au carbutamide
Les sulfamides hypoglycémiants sont tératogènes chez l'animal à doses élevées.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données pertinentes ou en nombres suffisant pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique du carbutamide lorsqu'il est administré pendant la grossesse.
Conduite à tenir
La réequilibration du diabète permet de normaliser le déroulement de la grossesse dans cette catégorie de patientes.
Elle fait appel impérativement à l'insuline, et cela que soit le type de diabète, I ou II, gestationnel ou permanent .
Dans ce dernier cas, il est recommandé d'effectuer le relais d'un traitement oral par l'insuline dès l'instant qu'une grossesse est envisagée ou en cas de découverte fortuite d'une grossesse exposée à ce médicament.: dans ce cas, ceci ne constitue pas l'argument systématique pour conseiller une interruption de grossesse mais conduit à une attitude de prudence et à une surveillance prénatale orientée.
Une surveillance néo-natale de la glycémie est recommandée.
Allaitement
En l'absence de données concernant le passage dans le lait maternel et compte tenu du risque d'hypoglycémie néo-natale, l'allaitement est contre-indiqué en cas de traitement par ce médicament.

Interactions avec d'autres médicaments

1) Les produits suivants sont susceptibles de majorer l'hypoglycémie.
Associations contre-indiquées
+ Miconazole (voie générale, gel buccal):
Augmentation de l'effet hypoglycémiant avec survenue possible de manifestations hypoglycémiques, voire de coma.
Associations déconseillées
+ Phénylbutazone (voie générale):
Augmentation de l'effet hypoglycémiant des sulfamides (déplacement de leurs liaisons aux protéines plasmatiques et/ou diminution de leur élimination).
Utiliser de préférence un autre anti-inflammatoire moins interactif sinon prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance: adapter s'il y a lieu la posologie pendant le traitement par l'anti-inflammatoire et après son arrêt.
+ Alcool:
Augmentation de la réaction hypoglycémique (inhibition de réactions de compensation), pouvant faciliter la survenue de coma hypoglycémique);
Eviter la prise de boissons alcoolisés et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Bêta-bloquants:
Tous les bêta-bloquants masquent certains symptômes de l'hypoglycémie: les palpitations et la tachycardie. La plupart des bêta-bloquants non cardio-sélectifs augmentent l'incidence et la sévérité de l'hypoglycémie.
Prévenir le patient et renforcer, surtout en début de traitement, l'autosurveillance glycémique.
+ Fluconazole:
Augmentation du temps de demi-vie du sulfamide avec survenue possible de manifestations hypoglycémiques.
Prévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie du sulfamide pendant le traitement par le fluconazole.
+ Inhibiteurs de l'enzyme de conversion (captopril - enalapril):
L'utilisation des inhibiteurs de l'enzyme de conversion peut entraîner une majoration de l'effet hypoglycémiant chez le diabétique traité par les sulfamides hvpoglycémiants.
La survenue de malaises hypoglycémiques semble exceptionnelle.
Une hypothèse avancée serait une amélioration de la tolérance au glucose qui aurait pour conséquence une réduction des besoins en insuline.
Renforcer l'autosurveillance glycémique.
2) Les produits suivants risquent d'entraîner une augmentation de la glycémie:
Associations déconseillées
+ Danazol:
Effet diabétogène du Danazol.
Si l'association ne peut être évitée, prévenir le patient et renforcer l'auto-surveillance glycémique et urinaire. Adapter éventuellement la posologie de l'antidiabétique pendant le traitement par le Danazol et après son arrêt.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Chlorpromazine (neuroleptiques):
A fortes posologies (> 100 mg par jour de chlorpromazine) élévation de la glycémie (diminution de la libération d'insuline).
Prévenir le patient et renforcer l'autosurveillance glycémique. Adapter éventuellement la posologie de l'antidiabétique pendant le traitement par le neuroleptique et après son arrêt.
+ Glucocorticoïdes voies générale et locale: intra-articulaire, cutanée et lavement rectal) et tétracosactide.
Elévation de la glycémie avec parfois cétose (diminution de la tolérance aux glucides par les corticoïdes) .
Prévenir le patient et renforcer l'auto-surveillance glycémique, surtout en début de traitement.
Adapter éventuellement la posologie de l'antidiabétique pendant le traitement par les corticoïdes et après son arrêt.
+ Progestatifs:
Effet diabétogène des progestatifs macrodosés.
Prévenir le patient et renforcer l'auto-surveillance glycémique et urinaire.
Adapter éventuellement la posologie de l'antidiabétique pendant le traitement par les neuroleptiques, les corticoïdes ou les progestatifs et après son arrêt.
+ Ritodrine, Salbutamol, Terbutaline: (voie I.V.)
Elévation de la glycémie par les bêta-2 stimulants.
Renforcer la surveillance sanguine et urinaire.
Passer éventuellement à l'insuline.

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