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Céfadroxil


Céfadroxil - spectre d'activite antibacterienneles concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire, et ces dernières, des résistantes :s £ 8 mg/l et r > 32 mg/l.


Céfadroxil - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Céfadroxil - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
CEFADROXIL ANHYDROUS
Numéro CAS:
50370-12-2
Formule brute:
C16H17N3O5S
Nomenclature de l'UICPA:
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)-1-oxoethyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

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Composés chimiques

CÉFADROXIL
Dénomination commune internationale:
CEFADROXIL ANHYDROUS
Numéro CAS:
50370-12-2
Formule brute:
C16H17N3O5S
Nomenclature de l'UICPA:

(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)-1-oxoethyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

CÉFADROXIL MONOHYDRATÉ
Dénomination commune internationale:
CEFADROXIL
Numéro CAS:
66592-87-8
Formule brute:
C16H17N3O5S.H2O
CEFADROXIL HEMIHYDRATE
Numéro CAS:
119922-85-9
Formule brute:
2C16H17N3O5S.H2O
CEFADROXIL ANHYDROUS, L-
Numéro CAS:
144790-28-3
Formule brute:
C16H17N3O5S
CEFADROXIL SODIUM
Numéro CAS:
42284-83-3
Formule brute:
C16H16N3O5S.Na

Céfadroxil - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
cefadroxil
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
céfadroxil
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
cefadroxil
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Цефадроксил
Pharmacopée américaine
cefadroxil anhydrous
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
cefadroxil
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
cefadroxil
- Ph.Eur.
Pharmacopée indienne
cefadroxil
- IP
Pharmacopée internationale
cefadroxilum
Pharmacopée chinoise
头孢羟氨苄


Сlassification pharmacothérapeutique:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé dispersible
  • comprimé pelliculé
  • gélule
  • poudre pour suspension buvable

Pharmacodynamique

SPECTRE D'ACTIVITE ANTIBACTERIENNE
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire, et ces dernières, des résistantes :
S £ 8 mg/l et R > 32 mg/l.
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :
Catégories
Ecart des fréquences de résistance en France (si > 10 %) (espèces pour lesquelles la variabilité de cette fréquence est connue)
ESPÈCES SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
C. diphtheriae
P. acnes
Staphylocoques méti-S
Streptocoques
S. pneumoniae
30 - 70 % *
Aérobies à Gram négatif
B. catarrhalis
E. coli
20 - 30 %
Klebsiella
0 - 30 %
N. gonorrhoeae
Pasteurella
Anaérobies
Fusobacterium
10 - 20 %
Prevotella
60 - 70 %
ESPÈCES MODÉRÉMENT SENSIBLES
(in vitro de sensibilité intermédiaire)
Aérobies à Gram négatif
C. koseri
H. influenzae
P. mirabilis
Anaérobies
C. perfringens
Peptostreptococcus
ESPÈCES RÉSISTANTES
Aérobies à Gram positif
Entérocoques
L. monocytogenes
Staphylocoques méti-R **
Aérobies à Gram négatif
Acinetobacter
C. freundii
Enterobacter
M. morganii
P. vulgaris
Providencia
Pseudomonas
Serratia
Anaérobies
Bacteroides
C. difficile
N.B. : certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.
* Produit beaucoup moins actif que la pénicilline G.
** La fréquence de résistance à la méticilline est environ de 30 % à 50 % de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - CÉFADROXIL - voie orale

Absorption
Le céfadroxil est bien absorbé (80 à 90 %) par voie digestive.
Cette absorption n'est pas modifiée par la prise d'aliments.
Pour une dose de 500 mg et 1000 mg par voie orale, les concentrations plasmatiques au pic sont respectivement de 13 à 18 mg/l et 26 à 35 mg/l. Le Tmax est de 60 à 90 minutes.
Les concentrations sériques restent efficaces pendant 4 à 6 heures suivant une dose de 1 g.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est de 15 % à 20 %.
Distribution tissulaire : bonne pénétration tissulaire relevée dans la sphère pulmonaire (liquide pleural, parenchyme pulmonaire), ORL (amygdales), l'os, la prostate, ainsi que la bile et le liquide synovial, les pics tissulaires correspondant à 10 à 35 % de la valeur des Cmax plasmatiques.
Élimination
La demi-vie est de 1,6 à 2 heures.
L'élimination principalement urinaire se fait sous forme active par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire (le probénécide allonge de 50 % la demi-vie d'élimination). On obtient des concentrations urinaires élevées, de l'ordre de 1000 µg/ml dans les urines de 6 heures pour une dose unique de 500 mg et de l'ordre de 1000 à 3000 µg/ml pour une dose unique de 1 g.
80 à 90 % de la dose administrée est retrouvée dans les urines de 24 heures.

Dosage

Dosage - CÉFADROXIL - voie orale
Comprimé dispersible
Chez le sujet aux fonctions rénales normales
Adultes
2 g par jour en au moins deux prises.
Enfants
50 mg/kg/jour en au moins deux prises, sans dépasser la posologie adulte.
Chez le sujet insuffisant rénal
En cas d'insuffisance rénale, la posologie est adaptée en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie :
> 40 ml/min : 1 g toutes les 12 heures.
20 à 40 ml/min : 500 mg toutes les 12 heures.
< 20 ml/min : 500 mg toutes les 24 heures.
Durée du traitement
La durée de traitement est de 7 à 10 jours en moyenne pour l'ensemble des indications thérapeutiques, pouvant aller jusqu'à 14 jours pour les pneumopathies. Un traitement de dix jours minimum est recommandé pour toute infection à streptocoque β-hémolytique.
Mode d'administration
CÉFADROXIL peut être administré avant ou pendant les repas. Néanmoins, la prise pendant les repas diminue les nausées.
Les comprimés doivent être dispersés dans un verre d'eau avant administration.
Poudre pour suspension buvable
Chez le sujet aux fonctions rénales normales
Enfants
50 mg/kg/jour en au moins deux prises, sans dépasser la posologie adulte de 2g/jour.
Chez le sujet insuffisant rénal
En cas d'insuffisance rénale, la posologie est adaptée en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie.
Durée du traitement
La durée de traitement est de 7 à 10 jours en moyenne pour l'ensemble des indications thérapeutiques, pouvant aller jusqu'à 14 jours pour les pneumopathies. Un traitement de dix jours minimum est recommandé pour toute infection à streptocoque β-hémolytique.
Mode d'administration
CÉFADROXIL peut être administré avant ou pendant les repas. Néanmoins, la prise pendant les repas diminue les nausées.
Introduire dans le flacon de l'eau minérale non gazeuse ou de l'eau bouillie refroidie jusqu'au trait de jauge. Avant dissolution, le niveau de poudre peut être supérieur à celui du trait de jauge.
Agiter à plusieurs reprises jusqu'à obtention d'un liquide homogène. Si besoin, compléter à nouveau avec de l'eau jusqu'au trait et agiter.
Avant chaque prise, la suspension buvable sera homogénéisée par agitation du flacon.
Pour remplir la cuillère-mesure : la tenir très légèrement inclinée afin que les 2 traits gravés soient à l'horizontale. Remplir la cuillère-mesure jusqu'aux traits gravés, ce qui correspond à une mesure.
Gélule
Chez le sujet aux fonctions rénales normales:
Adultes
2 g par jour en au moins deux prises.
Enfants de plus de 6 ans
50 mg/kg/jour en au moins deux prises, sans dépasser la posologie adulte.
Chez le sujet insuffisant rénal:
En cas d'insuffisance rénale, la posologie est adaptée en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie :
> 40 ml/min : 1 g toutes les 12 heures ; 20 à 40 ml/min : 500 mg toutes les 12 heures ; < 20 ml/min : 500 mg toutes les 24 heures.
Durée du traitement
La durée de traitement est de 7 à 10 jours en moyenne pour l’ensemble des indications thérapeutiques, pouvant aller jusqu’à 14 jours pour les pneumopathies. Un traitement de dix jours minimum est recommandé pour toute infection à streptocoque b-hémolytique.
Mode d’administration
Les gélules sont à avaler avec un peu d'eau, avant ou pendant les repas.
Comprimé pelliculé
Posologie
Chez le sujet aux fonctions rénales normales :
Adultes
2 g par jour en au moins deux prises.
Enfants de plus de 6 ans
50 mg/kg/jour en au moins deux prises, sans dépasser la posologie adulte.
Chez le sujet insuffisant rénal :
En cas d'insuffisance rénale, la posologie est adaptée en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie :
> 40 ml/min : 1 g toutes les 12 heures ;
20 à 40 ml/min : 500 mg toutes les 12 heures ;
< 20 ml/min : 500 mg toutes les 24 heures.
Durée du traitement
La durée de traitement est de 7 à 10 jours en moyenne pour l'ensemble des indications thérapeutiques, pouvant aller jusqu'à 14 jours pour les pneumopathies. Un traitement de dix jours minimum est recommandé pour toute infection à streptocoque β-hémolytique.
Mode d'administration
Le comprimé doit être avalé avec un peu d'eau, avant ou pendant les repas. Néanmoins, la prise pendant les repas diminue les nausées.

Indications

Indications - CÉFADROXIL - usage systémique
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques du céfadroxil. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu le médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes sensibles lorsque ces infections autorisent une antibiothérapie orale et à l'exclusion des localisations méningées, notamment :
les infections ORL : angines, sinusites, otites ;
les infections respiratoires basses :
surinfections des bronchites aiguës,
exacerbations des bronchites chroniques,
pneumopathies communautaires chez des sujets :
§ sans facteur de risque, § sans signe de gravité clinique, § en l'absence d'argument faisant craindre une résistance de S.pneumoniae à la pénicilline, § en l'absence d'argument évocateur d'une pneumopathie atypique;
les infections urinaires non compliquées, exceptées les prostatites et pyélonéphrites.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Contre-indications

Ce médicament ne doit jamais être utilisé :
En cas d’allergie aux antibiotiques de la famille des céphalosporines ou au excipients du produit ;

Effets indésirables

Effets indésirables - CÉFADROXIL - usage systémique
Manifestations d’hypersensibilité : Oedème de Quincke, urticaire, prurit, éruptions cutanées. Très rarement : choc anaphylactique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe. De rares cas de réactions à type de maladie sérique ont été rapportés. Il s’agit d’éruption cutanée le plus souvent urticarienne, exceptionnellement à type d’érythème polymorphe, associée à des arthralgies, avec ou sans fièvre, survenant habituellement au cours ou au décours d’une deuxième ou d’une nième administration du médicament. Ces symptômes qui ont été décrits plus fréquemment chez les jeunes enfants, régressent sans séquelles quelques jours après l’arrêt du traitement. L’efficacité des antihistaminiques et de la corticothérapie n’a pas été démontrée. Des hospitalisations de courte durée (2 à 3 jours) ont parfois été jugées nécessaires. Cette symptomatologie qui pourrait être liée à une réaction d’hypersensibilité, diffère du tableau typique de la maladie sérique par le fait qu’elle est rarement associée à des lymphoadénopathies et à une protéinurie, et les complexes immuns circulants n’ont pas été retrouvés dans les rares cas où ils ont été recherchés. Manifestations hématologiques : éosinophilie transitoire, neutropénie, rares cas d’agranulocytose. Manifestations digestives : nausées, vomissements, diarrhée. Comme avec d’autres antibiotiques de cette classe, de très rares cas d’entérocolite pseudo-membraneuse ont été rapportés. Néphrotoxicité : des altérations de la fonction rénale ont été observées avec des antibiotiques du même groupe, surtout en cas de traitement associé avec les aminosides et les diurétiques. Manifestations génitales : vaginites. Autres manifestations : élévation transitoire des transaminases (ASAT, ALAT).
Comme pour tout antibiotique, un usage prolongé du médicament peut entraîner un phénomène de résistance des germes impliqués.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu.
En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l’analyse d’un nombre élevé de grossesses exposées n’a apparement révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier du céfadroxil. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l’absence de risque.
En conséquence, le céfadroxil peut être prescrit pendant la grossesse si besoin.
Allaitement
Le passage du céfadroxil dans le lait maternel est faible et les quantités ingérées très inférieures aux doses thérapeutiques. En conséquence, l’allaitement est possible en cas de prise de cet antibiotique.
Toutefois, interrompre l’allaitement (ou le médicament) en cas de survenue de diarrhée, de candidose ou d’éruption cutanée chez le nourrisson.

Interactions avec d'autres médicaments

L'administration concomitante de probénécide réduit l'élimination rénale du céfadroxil. Par conséquent, les concentrations plasmatiques de céfadroxil peuvent être augmentées lorsque ce dernier est administré en association avec du probénécide.

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