Langue - Français
Русский
 





Principe actif -Céfalexine

Céfalexine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Céfalexine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
CEPHALEXIN ANHYDROUS
Numéro CAS:
15686-71-2
Formule brute:
C16H17N3O4S
Nomenclature de l'UICPA:
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-phenyl-acetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-1-oxo-2-phenylethyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

Partager sur les réseaux sociaux:

CÉFALEXINE - Composés chimiques

CÉFALEXINE
Dénomination commune internationale:
CEPHALEXIN ANHYDROUS
Numéro CAS:
15686-71-2
Formule brute:
C16H17N3O4S
Nomenclature de l'UICPA:

(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-phenyl-acetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-1-oxo-2-phenylethyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

CÉFALEXINE MONOHYDRATÉE
Dénomination commune internationale:
CEPHALEXIN
Numéro CAS:
23325-78-2
Formule brute:
C16H17N3O4S.H2O
CEPHALEXIN HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
105879-42-3
Formule brute:
C16H17N3O4S.ClH.H2O
CEFALEXINE SODIQUE
Dénomination commune internationale:
CEPHALEXIN SODIUM
Numéro CAS:
38932-40-0
Formule brute:
C16H16N3O4S.Na
CEPHALEXIN HYDROCHLORIDE ANHYDROUS
Numéro CAS:
59695-59-9
Formule brute:
C16H17N3O4S.ClH
CEPHALEXIN DI-DIMETHYLFORMAMIDE
Numéro CAS:
39754-02-4
Formule brute:
C16H17N3O4S.2C3H7NO

Céfalexine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
cefalexin
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
céfalexine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
cefalexin
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Цефалексин
Pharmacopée américaine
cephalexin anhydrous
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
cefalexina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
cefalexin
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
cefalexinum
Pharmacopée chinoise
头孢氨苄
cefalexin


Сlassification pharmacothérapeutique:

Formes pharmaceutiques CÉFALEXINE

  • capsule
  • comprimé pelliculé
  • comprimé pelliculé sécable
  • granulés pour suspension buvable
  • poudre pour suspension buvable

Pharmacodynamique

Antibiotique antibactérien de la famille des bêta-lactamines du groupe des céphalosporines de 1ère génération.
Cet antibiotique bactéricide agit par inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne.
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :
S £ 8 mg/l et R > 32 mg/l
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :
Catégories Fréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)
ESPÈCES SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
Corynebacterium diphtheriae
Propionibacterium acnes
Staphylococcus méti-S
Streptococcus
Streptococcus pneumoniae 30 - 70 %
Aérobies à Gram négatif
Branhamella catarrhalis
Citrobacter koseri
Escherichia coli 20 - 30 %
Klebsiella 0 - 30 %
Neisseria gonorrhoeae
Pasteurella
Anaérobies
Fusobacterium 10 - 20 %
Prevotella 60 - 70 %
ESPÈCES MODÉRÉMENT SENSIBLES
(in vitro de sensibilité intermédiaire)
Aérobies à Gram négatif
Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
Anaérobies
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus
Catégories
ESPÈCES RÉSISTANTES
Aérobies à Gram positif
Entérocoques
Listeria monocytogenes
Staphylococcus méti-R *
Aérobies à Gram négatif
Acinetobacter
Citrobacter freundii
Enterobacter
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Providencia
Pseudomonas
Serratia
Anaérobies
Bacteroides
Clostridium difficile
* La fréquence de résistance à la méticilline est environ de 30 à 50 % de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - CÉFALEXINE - voie orale

Absorption
Pour une dose de 500 mg et de 1 g, l'absorption est respectivement de 85 à 90 % et de 75 %.
L'absorption est retardée, mais non significativement diminuée par la présence d'aliments.
Distribution
Après administration orale chez l'adulte de 250 mg, 500 mg et 1 g, le pic sérique moyen est respectivement de 8 à 10 µg/ml, 18 à 20 µg/ml et 32 à 40 µg/ml; il est atteint environ entre 40 à 60 minutes après la prise.
La liaison aux protéines est entre 6 et 10 %.
Au pic, les concentrations tissulaires atteignent en général 5 à 20 % des concentrations circulantes maximales. Le passage dans le LCR est faible.
Excrétion
La céfalexine n'est pas métabolisée dans l'organisme.
La céfalexine est excrétée en majeure partie par le rein (filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire) sous forme active. Après administration de 250 mg et de 1 g, des concentrations urinaires de 1000 µg/ml et 4000 µg/ml sont atteintes.
L'élimination biliaire est très faible, mais les concentrations atteintes dans la bile sont supérieures à 5 - 10 mg/l après une dose de 500 mg.
La demi-vie d'élimination est de l'ordre de 45 à 70 minutes.

Dosage

Dosage - CÉFALEXINE - voie orale
Comprimé pelliculé
Chez le sujet aux fonctions rénales normales
Adultes
2 g par jour en au moins deux prises.
Enfants de plus de 6 ans
25 à 50 mg/kg par 24 heures en au moins deux prises, sans dépasser la posologie adulte.
Chez le sujet insuffisant rénal
Clairance de la créatinine (ml/min) Dose de charge (mg) Dose (mg) Intervalle (h)
30 - 60
----
500
12
10 - 30
500
500
24
5 - 10
250
250
12
≤ 5
250
250
24
Durée du traitement
La durée de traitement est de 7 à 10 jours en moyenne pour l'ensemble des indications thérapeutiques, pouvant aller jusqu'à 14 jours pour les pneumopathies.
La durée de traitement des angines est de 10 jours.
Mode d'administration
A prendre de préférence en dehors des repas notamment chez l'enfant en raison d'une biodisponibilité diminuée de 40 % avec la prise de lait.

Indications

Indications - CÉFALEXINE - usage systémique
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la céfalexine. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu le médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes sensibles lorsque ces infections autorisent une antibiothérapie orale et à l'exclusion des localisations méningées, notamment:
les infections ORL: angines documentées à streptocoque A bêta-hémolytique, sinusites, otites;
les infections respiratoires basses:
surinfections des bronchites aiguës,
exacerbations des bronchites chroniques,
pneumopathies communautaires chez des sujets:
§ sans facteur de risques, § sans signe de gravité clinique, § en l'absence d'argument faisant craindre une résistance de S.pneumoniae à la pénicilline, § en l'absence d'argument évocateur d'une pneumopathie atypique;
infections urinaires non compliquées, exceptées les prostatites et pyélonéphrites.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Contre-indications

Ce médicament ne doit jamais être utilisé:
en cas d'allergie aux antibiotiques du groupe des céphalosporines,
chez l'enfant de moins de 6 ans, en raison de la forme pharmaceutique.

Effets indésirables

Effets indésirables - CÉFALEXINE - usage systémique

Manifestations allergiques: Eruptions cutanées, fièvre, choc anaphylactique, œdème de Quincke, prurit ano-génital (avec ou sans candidose), très exceptionnellement érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.
Manifestations hématologiques: Eosinophilie, thrombopénie, leucopénie réversibles à l'arrêt du traitement, anémie hémolytique.
Manifestations digestives: Diarrhée, nausées, vomissements. Comme avec d'autres antibiotiques à large spectre, de rares cas de colite pseudomembraneuse ont été rapportés.
Manifestations hépatiques: Elévation transitoire des transaminases ASAT et ALAT, atteinte hépatique, ictère.
Néphrotoxicité: Comme avec d'autres céphalosporines, quelques rares cas de néphrite interstitielle réversible ont été signalés.
Comme pour tout antibiotique, un usage prolongé du médicament peut entraîner un phénomène de résistance des germes impliqués.

Surdosage

Symptômes
Des nausées, des vomissements, des douleurs épigastriques, des diarrhées et une hématurie peuvent survenir à la suite d'un surdosage par la céfalexine.
Traitement
Un traitement symptomatique et une surveillance des signes vitaux doivent être entrepris. L'absorption du médicament au niveau du tractus gastro-intestinal peut être diminuée par l'administration de charbon activé. L'efficacité des traitements tels que diurèse forcée, dialyse péritonéale, hémodialyse ou hémoperfusion sur charbon n'a pas été démontrée dans le traitement de surdosages.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou fœtotoxique particulier de la céfalexine. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
En conséquence, la céfalexine peut être prescrite pendant la grossesse si besoin.
Allaitement
Le passage de le céfalexine dans le lait maternel est faible et les quantités ingérées très inférieures aux doses thérapeutiques. En conséquence, l'allaitement est possible en cas de prise de cet antibiotique.
Toutefois, interrompre l'allaitement (ou le médicament) en cas de survenue de diarrhée, de candidose ou d'éruption cutanée chez le nourrisson.

Interactions avec d'autres médicaments

Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR:
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées: il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.

Conditions générales d'utilisation | Contact
L'accès aux informations contenues dans ce Site est ouvert à tous les professionnels de santé.
Les informations données sur le site le sont à titre purement informatif.
Toutefois l'utilisateur exploite les données du site Medzai.net sous sa seule responsabilité : ces informations ne sauraient être utilisées sans vérification préalable par le l’internaute et Medzai.net ne pourra être tenue pour responsable des conséquences directes ou indirectes pouvant résulter de l'utilisation, la consultation et l'interprétation des informations fournies.

Repertoire des medicaments - Medzai.net, © 2016-2019