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Principe actif -Céfalotine

Dénomination commune internationale:
CEPHALOTHIN
Numéro CAS:
153-61-7
Formule brute:
C16H16N2O6S2
Nomenclature de l'UICPA:
(6R,7R)-3-(acetoxymethyl)-8-oxo-7-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7R)-3-(acetyloxymethyl)-8-oxo-7-[(1-oxo-2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

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CÉFALOTINE - Composés chimiques

CÉFALOTINE
Dénomination commune internationale:
CEPHALOTHIN
Numéro CAS:
153-61-7
Formule brute:
C16H16N2O6S2
Nomenclature de l'UICPA:

(6R,7R)-3-(acetoxymethyl)-8-oxo-7-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7R)-3-(acetyloxymethyl)-8-oxo-7-[(1-oxo-2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

CÉFALOTINE SODIQUE
Dénomination commune internationale:
CEPHALOTHIN SODIUM
Numéro CAS:
58-71-9
Formule brute:
C16H15N2O6S2.Na

Céfalotine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
cefalotin
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
céfalotine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
cefalotin sodium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
цефалотин
Pharmacopée américaine
cephalothin
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
cefalotina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
cefalotin
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
cefalotinum
Pharmacopée chinoise
头孢噻吩


Сlassification pharmacothérapeutique:

Formes pharmaceutiques CÉFALOTINE

  • poudre et solvant pour solution injectable
  • poudre pour préparation injectable
  • poudre pour solution injectable

Pharmacodynamique

Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :
S £ 8 mg/l et R > 32 mg/l
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :
Catégories
Fréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)
ESPÈCES SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
Staphylococcus méti-S
Streptococcus
Streptococcus pneumoniae
30 - 70 %
Aérobies à Gram négatif
Branhamella catarrhalis
Citrobacter koseri
0 - 20 %
Escherichia coli
20 - 30 %
Haemophilus influenzae
Klebsiella
0 - 30 %
Neisseria gonorrhoeae
Proteus mirabilis
10 - 20 %
Anaérobies
Clostridium perfringens
10 - 20 %
Fusobacterium
Peptostreptococcus
Prevotella
30 - 70 %
Propionibacterium acnes
Veillonella
ESPÈCES MODÉRÉMENT SENSIBLES
(in vitro de sensibilité intermédiaire)
Anaérobies
Eubacterium
ESPÈCES RÉSISTANTES
Aérobies à Gram positif
Entérocoques
Listeria monocytogenes
Staphylococcus méti-R *
Aérobies à Gram négatif
Acinetobacter baumannii
Bordetella
Campylobacter
Citrobacter freundii
Enterobacter
Legionella
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Providencia
Pseudomonas
Serratia
Vibrio
Yersinia enterocolitica
Anaérobies
Bacteroides
Clostridium difficile
Autres
Chlamydia
Mycobactéries
Mycoplasma
Rickettsia
* La fréquence de résistance à la méticilline est environ de 30 à 50 % de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - CÉFALOTINE - usage parentéral

Distribution
L'administration par voie intramusculaire de 500 mg permet d'obtenir, trente minutes après l'injection, des pics sériques d'antibiotique de 10 mcg/ml en moyenne.
L'administration par voie intramusculaire de 1 g permet d'obtenir en trente minutes à une heure après l'injection, des pics sériques sanguins d'antibiotique de 20 mcg/ml en moyenne.
L'administration par voie intraveineuse d'une dose de 1 g de céfalotine donne des concentrations sanguines qui atteignent environ 30 mcg/ml en 15 minutes sont de l'ordre de 3 à 12 mcg au bout d'une heure et tombent à environ 1 mcg au bout de quatre heures.
En perfusion continue, au rythme de 500 mg par heure, on observe des taux de l'ordre de 14 à 20 mcg/ml de sérum.
L'administration par voie intraveineuse d'une dose de 2 g sur une période de 30 minutes permet d'obtenir des concentrations sériques de 80 à 100 mcg/ml une demi-heure après la perfusion; les concentrations sont comprises entre 10 et 40 mcg/ml au bout d'une heure, 3 et 6 mcg/ml au bout de deux heures et sont encore mesurables au bout de quatre heures.
La demi-vie d'élimination est de l'ordre de 30 à 50 minutes.
Les taux thérapeutiques de céfalotine sont atteints dans le liquide pleural, le liquide articulaire et le liquide ascitique.
Dans l'humeur aqueuse secondaire, les taux sont en moyenne de 0,5 mcg/ml trente minutes après administration intraveineuse d'une dose unique de 1 g.
Des taux mesurables ont été retrouvés dans la bile.
Comme toutes les céphalosporines la diffusion dans le liquide céphalo-rachidien est faible.
La céfalotine traverse rapidement la barrière placentaire.
Le taux de fixation protéique varie de 40 à 65 %.
Biotransformation:
20 à 30 % sont métabolisés dans l'organisme sous forme de o-désacetyl-céfalotine, deux à seize fois moins active que la céfalotine et excrétée par l'urine.
Élimination:
La céfalotine est excrétée par le rein sous forme inchangée (60 à 80 %) et sous forme de o-désacetyl-céfalotine (20 à 30 %).

Dosage

Dosage - CÉFALOTINE - usage parentéral
Poudre et solvant pour solution injectable
Adultes:
2 à 12 g par 24 heures selon la sévérité de l'infection
Population pédiatrique
Enfants et nourrissons
50 à 150 mg/kg par 24 heures
Insuffisants rénaux
Fonction rénale
Dose maximale chez l'adulte (traitement d'entretien)
Ccr: 80-50 ml/mn
2 g toutes les 6 h
Ccr: 50-25 ml/mn
1,5 g toutes les 6 h
Ccr: 10-2 ml/mn
0,5 g toutes les 6 h
Ccr: inférieure à 2 ml/mn
0,5 g toutes les 8 h

Indications

Indications - CÉFALOTINE - usage systémique
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la céfalotine. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu ce médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes définis ci-dessous comme sensibles notamment dans leurs manifestations:
broncho-pulmonaires,
O.R.L. et stomatologiques,
septicémiques,
endocardiques,
génitales et urinaires,
cutanées,
séreuses,
osseuses et articulaires.
En raison de la faible diffusion des céphalosporines dans le liquide céphalorachidien, la céfalotine n'est pas indiquée dans le traitement des méningites même à germes sensibles.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Contre-indications

Allergie aux antibiotiques du groupe des céphalosporines.

Effets indésirables

Effets indésirables - CÉFALOTINE - usage systémique

Manifestations d'allergies
éruptions cutanées
fièvre
maladie sérique, choc anaphylactique
Manifestations hématologiques:
éosinophilie,
leucopénie réversible,
thrombopénie réversible,
Elévation transitoire des transaminases ASAT et ALAT, des phosphatases alcalines
L'administration de fortes posologies de bêta lactamines, en particulier chez l'insuffisant rénal peut entraîner des encéphalopathies métaboliques (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives).
Néphrotoxicité: Des altérations de la fonction rénale ont été observées avec des antibiotiques du même groupe, surtout en cas de traitement associé avec les aminosides et les diurétiques puissants.
Thrombophlébites en cas d'administration par perfusion continue
Lors d'injections intramusculaires répétées, il peut apparaître une douleur accompagnée d'induration et d'élévation thermique.

Surdosage

L'administration de la céfalotine devra être arrêtée en cas de survenue de convulsions; un traitement anticonvulsivant peut être administré. Il convient de maintenir une voie aérienne libre et un bon rapport ventilation-perfusion. Les fonctions vitales devront être étroitement contrôlées.

Grossesse/Allaitement

A utiliser avec prudence chez la femme enceinte ou qui allaite, faute de données cliniques exploitables.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est prudent de surveiller la fonction rénale en cours de traitement en cas d'association de la céfalotine avec des antibiotiques potentiellement néphrotoxiques (aminosides en particulier) ou à des diurétiques type furosémide ou acide étacrynique.
INTERACTIONS AVEC LES EXAMENS PARACLINIQUES
Une positivation du test de Coombs a été obtenue en cours de traitement par des céphalosporines. Ceci pourrait également survenir chez les sujets traités par la céfalotine.
Il peut se produire une réaction faussement positive lors de la recherche de glucose dans les urines avec des substances réductrices, mais non lorsqu'on utilise des méthodes spécifiques à la glucose oxydase.
Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées: il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.

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