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Principe actif -Céfoxitine

Céfoxitine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Céfoxitine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
CEFOXITIN
Numéro CAS:
35607-66-0
Formule brute:
C16H17N3O7S2
Nomenclature de l'UICPA:
(6R,7S)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-methoxy-8-oxo-7-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7S)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-methoxy-8-oxo-7-[(1-oxo-2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

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CÉFOXITINE - Composés chimiques

CÉFOXITINE
Dénomination commune internationale:
CEFOXITIN
Numéro CAS:
35607-66-0
Formule brute:
C16H17N3O7S2
Nomenclature de l'UICPA:

(6R,7S)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-methoxy-8-oxo-7-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7S)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-methoxy-8-oxo-7-[(1-oxo-2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

CÉFOXITINE SODIQUE
Dénomination commune internationale:
CEFOXITIN SODIUM
Numéro CAS:
33564-30-6
Formule brute:
C16H16N3O7S2.Na
DECARBAMYLCEFOXITIN
Numéro CAS:
54333-94-7
Formule brute:
C15H16N2O6S2

Céfoxitine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
cefoxitin
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
céfoxitine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
cefoxitin sodium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Цефокситин
Pharmacopée américaine
cefoxitin
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
cefoxitina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
cefoxitin
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
cefoxitinum
Pharmacopée chinoise
头孢西丁


Сlassification pharmacothérapeutique:

Formes pharmaceutiques CÉFOXITINE

  • poudre pour solution injectable
  • poudre pour solution injectable IM - IV

Pharmacodynamique

La céfoxitine est un antibiotique de la famille des bêtalactamines du groupe des céphalosporines de seconde génération.
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :
S ≤ 8 mg/l et R > 32 mg/l
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :
Catégories
Fréquence de résistance acquise en France (> 10%) (valeurs extrêmes)
ESPÈCES SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
Staphylococcus méti-S
Streptococcus
Streptococcus pneumoniae
30 - 70 %
Aérobies à Gram négatif
Branhamella catarrhalis
Citrobacter koseri
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
0 - 20 %
Neisseria gonorrhoeae
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
0 - 16 %
Salmonella spp.
Shigella spp.
Anaérobies
Bacteroides fragilis
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp.
Prevotella
Propionibacterium acnes
Veillonella spp.
Autres
Actinomyces
ESPÈCES MODÉRÉMENT SENSIBLES
(in vitro de sensibilité intermédiaire)
Aérobies à Gram négatif
Morganella morganii
Anaérobies
Eubacterium
ESPÈCES RÉSISTANTES
Aérobies à Gram positif
Entérocoques
Listeria monocytogenes
Staphylococcus méti-R *
Aérobies à Gram négatif
Acinetobacter
Campylobacter
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Legionella
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Vibrio
Yersinia enterocolitica
Anaérobies
Clostridium difficile
Autres
Chlamydia
Mycobactéries
Mycoplasma
* La fréquence de résistance à la méticilline est environ de 30 à 50 % de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - CÉFOXITINE - usage parentéral

Distribution
Chez l'adulte:
La concentration plasmatique de céfoxitine obtenue après une injection intraveineuse de 1 g en 3 minutes est de 125 µg/ml, en 30 minutes de 72 µg/ml et en 120 minutes de 15 µg/ml.
La concentration plasmatique de céfoxitine obtenue après une injection intraveineuse de 2 g en 3 minutes est de 220 µg/ml.
La demi-vie d'élimination est de 45 minutes.
Chez l'insuffisant rénal dont la clairance de la créatinine est comprise entre 10 et 30 ml/mm, la demi-vie est supérieure à 6 heures.
Chez l'insuffisant rénal dont la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml/mn, la demi-vie est supérieure à 13 heures.
Diffusion
liquide extracellulaire,
liquide synovial,
liquide péricardique,
liquide pleural,
expectoration,
humeur aqueuse,
bile,
lait maternel,
cordon ombilical et liquide amniotique,
os,
vésicule biliaire,
cœur,
foie,
poumon,
myomètre,
liquide céphalo-rachidien.
Liaison aux protéines plasmatiques: 65 à 80 %.
Biotransformation
La céfoxitine ne subit pas de biotransformation significative.
Élimination
La céfoxitine est éliminée par le rein sous forme inchangée.
Dans un certain nombre d'études utilisant la céfoxitine à des doses intraveineuses de 1 g, la quantité moyenne retrouvée dans les urines varie entre 77 et 99 % de la dose de céfoxitine injectée.

Dosage

Dosage - CÉFOXITINE - usage parentéral
Poudre pour solution injectable
L'utilisation de céfoxitine est réservée à l'adulte.
Posologie
En traitement curatif
1 ou 2 g de céfoxitine toutes les 8 heures, soit 3 à 6 g par jour.
Prophylaxie des infections post-opératoires en chirurgie: l'antibioprophylaxie doit être de courte durée, le plus souvent limitée à la période per-opératoire, 24 heures parfois, mais jamais plus de 48 heures.
2 g par voie IV à l'induction anesthésique
puis 1 g toutes les 2 heures jusqu'à la fermeture cutanée.
Pour l'appendicectomie, une seule dose suffit.
Insuffisants rénaux
Chez les adultes présentant une insuffisance rénale, une dose initiale de charge de 1 ou 2 g peut être administrée. Après une dose de charge, les recommandations suivantes peuvent être utilisées comme guide pour le traitement d'entretien.
Clairance de la créatinine (ml/mm)
Dose
Fréquence
50 - 30
1 - 2 g
toutes les 8 - 12 heures
29 - 10*
1 - 2 g
toutes les 12 - 24 heures
9 - 5
0,5 - 1 g
toutes les 12 - 24 heures
inférieure à 5
0,5 - 1 g
toutes les 24 - 48 heures
*Chez les malades sous hémodialyse, la dose de charge de 1 - 2 g doit être donnée après chaque hémodialyse, et le traitement d'entretien doit être donné comme indiqué dans le tableau ci-dessus.
Mode d'administration
Pour l'administration intraveineuse
Préparer le médicament avec de l'eau stérile pour injection: 1 g est soluble dans 2 ml. Bien que ce médicament soit très soluble, il est préférable, pour l'usage intraveineux, d'ajouter 10 ml d'eau pour préparations injectables aux flacons de 1 ou 2 g. Agiter pour dissoudre, aspirer dans la seringue la totalité du contenu du flacon.
Pour une injection intraveineuse directe, ce médicament peut être injecté lentement dans la veine en 3 à 5 minutes. Il peut aussi être administré directement dans la tubulure de perfusion.
Une perfusion intraveineuse intermittente de ce médicament peut être entreprise lorsque de grandes quantités de solution doivent être administrées. Cependant, au cours de l'injection de la solution contenant ce médicament, il est prudent de cesser provisoirement l'administration de tout autre soluté au même point d'injection (en utilisant un dispositif de perfusion intraveineux approprié).
Une solution de ce médicament peut être aussi administrée par injection intraveineuse continue .

Indications

Indications - CÉFOXITINE - usage systémique
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la céfoxitine. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu le médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées:
Au traitement des infections dues aux germes sensibles à la céfoxitine à l'exclusion des méningites.
A la prophylaxie des infections post-opératoires, en particulier lorsqu'une flore mixte aéro-anaérobie peut être impliquée lors d'une chirurgie conventionnelle ou cœlioscopique:
digestive,
gynécologique: hystérectomie et interventions par voie vaginale, hystérectomie par voie abdominale,
stomatologique,
cervicofaciale et ORL, particulièrement en cas d'ouverture du tractus oropharyngé.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Contre-indications

Chez l'enfant.

Effets indésirables

Effets indésirables - CÉFOXITINE - usage systémique

Les effets indésirables sont classés par fréquence et par classe de système d'organes. La fréquence est définie par la convention suivante : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), très rare < 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles dans les essais cliniques).
Système classe organesFréquence des Effets indésirables
Fréquence indéterminée
Affections du système immunitaire fièvre réactions anaphylactiques œdème de Quincke
Affections hématologiques et du système lymphatique
hyperéosinophilie
leucopénie
neutropénie (agranulocytose)
anémie (y compris anémie hémolytique)
thrombocytopénie
hypoplasie médullaire
Affections métaboliques et nutritionnelles
encéphalopathies métaboliques (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives)
Affections vasculaires
thrombophlébite locale après administration intraveineuse
Affections gastro-intestinales
nausées
vomissements
diarrhée
colite pseudomembraneuse
Affections du système nerveux
encéphalopathie* (confusion, troubles de la conscience, épilepsie, ou mouvements anormaux)
Affections hépatobiliaires élévation transitoire des transaminases (ALAT, ASAT), de la LDH, des phosphatases alcalines
Affections de la peau et du tissu sous-cutané rash urticaire prurit nécrolyse épidermique toxique
Affections musculo-squelettiques et systémiques aggravation d'une myasthénie
Affections du rein et des voies urinaires néphrite interstitielle élévations de la créatinine plasmatique et/ou l'urée sanguine (surtout en cas de traitement associé avec les aminosides et les diurétiques de l'anse) insuffisance rénale aiguë
Troubles généraux et anomalies au site d'administration réactions locales
*Les bêtalactamines exposent au risque d'encéphalopathie (confusion, troubles de la conscience, épilepsie, ou mouvements anormaux) et, particulièrement, en cas de surdosage ou d'insuffisance rénale.

Surdosage

Les bêtalactamines exposent au risque d'encéphalopathie (confusion, troubles de la conscience, épilepsie, ou mouvements anormaux) et, particulièrement, en cas de surdosage ou d'insuffisance rénale.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou fœtotoxique particulier de la céfoxitine. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
En conséquence, l'utilisation de la céfoxitine ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.
Allaitement
La céfoxitine passe dans le lait maternel. Interrompre l'allaitement en cas d'administration du médicament afin d'éviter tout phénomène allergisant chez le nourrisson.

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