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Principe actif -Céfradine

Céfradine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Céfradine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
CEPHRADINE ANHYDROUS
Numéro CAS:
38821-53-3
Formule brute:
C16H19N3O4S
Nomenclature de l'UICPA:
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-cyclohexa-1,4-dien-1-yl-acetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-(1-cyclohexa-1,4-dienyl)-1-oxoethyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

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CÉFRADINE - Composés chimiques

CÉFRADINE
Dénomination commune internationale:
CEPHRADINE ANHYDROUS
Numéro CAS:
38821-53-3
Formule brute:
C16H19N3O4S
Nomenclature de l'UICPA:

(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-cyclohexa-1,4-dien-1-yl-acetyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-(1-cyclohexa-1,4-dienyl)-1-oxoethyl]amino]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid

CEPHRADINE MONOHYDRATE
Numéro CAS:
75975-70-1
Formule brute:
C16H19N3O4S.H2O
CEPHRADINE DIHYDRATE
Numéro CAS:
31828-50-9
Formule brute:
C16H19N3O4S.2H2O
CEPHRADINE SODIUM
Numéro CAS:
57584-26-6
Formule brute:
C16H18N3O4S.Na
CEPHRADINE LYSINATE
Numéro CAS:
68641-66-7
Formule brute:
C16H19N3O4S.C6H14N2O2
CEPHRADINE

Céfradine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
cefradine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
céfradine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
cefradine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Цефрадин
Pharmacopée américaine
cephradine anhydrous
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
cefradina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
cefradine
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
cefradinum
Pharmacopée chinoise
头孢拉定


Сlassification pharmacothérapeutique:

Formes pharmaceutiques CÉFRADINE

  • comprimé
  • granulés pour suspension buvable
  • gélule

Pharmacodynamique

Antibiotique antibactérien de la famille des bêta-lactamines du groupe des céphalosporines de 1ère génération.
Spectre d'activité antibactérienne
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes :
S £ 8 mg/l et R > 32 mg/l
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, elle est indiquée dans le tableau ci-dessous :
Catégories
Fréquences de résistance acquise en France (> 10%)
(valeurs extrêmes)
ESPECES SENSIBLES
Aérobies à Gram positif
Corynebacteria diphteriae
Propionibacterium acnes
Staphylococcus méti-S
Streptococcus
Streptococcus pneumoniae
Aérobies à Gram négatif
Branhamella catarrhalis
Citrobacter koseri
Escherichia coli
Klebsiella
Neisseria gonorrhoeae
Pasteurella
Anaérobies
Fusobacterium
Prevotella
30 à 70%
20-30%
0-30%
10-20%
60-70%
ESPECES MODEREMENT SENSIBLES
(in vitro de sensibilité intermédiaire)
Aérobies à Gram négatif
Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
Anaérobies
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus
ESPECES RESISTANTES
Aérobies à Gram positif
Entérocoques
Listeria monocytogenes
Staphylococcus méti-R*
Aérobies à Gram négatif
Acinetobacter
Citrobacter freundii
Enterobacter
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Providencia
Pseudomonas
Serratia
Anaérobies
Bacteroïdes
Clostridium difficile
* la fréquence de résistance à la méticilline est environ de 30 à 50% de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - CÉFRADINE - voie orale

Absorption
Administrée par voie orale, l'absorption est presque de 100%.
La prise de nourriture ne modifie pas la biodisponibilité de la céfradine, mais peut réduire significativement son pic plasmatique.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 6 à 30%.
Élimination
L'élimination est rénale par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire ; à celle-ci s'associe une excrétion biliaire accessoire.
Après une prise orale de 500 mg ou de 1 g, les concentrations urinaires des 6 premières heures sont environ de 500 à 3000 mg/l.
Les concentrations biliaires sont significativement supérieures aux concentrations sériques.
La demi-vie d'élimination est de 45 à 70 minutes.
Concentrations plasmatiques
Après une prise orale de 250 mg, le pic sérique de 7 à 8 mg/l.
Après une prise orale de 500 mg, le pic sérique de 18 à 20 mg/l.
Après une prise orale de 1 g, le pic sérique de 25 à 30 mg/l.

Dosage

Dosage - CÉFRADINE - voie orale
Gélule
Chez le sujet aux fonctions rénales normales
- Adultes : 2 g par jour en au moins deux prises.
- Enfants : 50 mg à 100 mg/kg par jour en au moins 2 prises, sans dépasser la posologie adulte.
Chez le sujet insuffisant rénal
En cas d'insuffisance rénale, la posologie est adaptée en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie (cf. tableau) :
CLAIRANCE DE LA CREATININE
INTERVALLES ENTRE LES DOSES
10 à 20 ml/min
5 à 10 ml/min
12-24 h
48 h
Mode d'administration
Avaler les gélules avec un peu d'eau.
Durée du traitement
La durée de traitement est de 7 à 10 jours en moyenne pour l'ensemble des indications thérapeutiques, pouvant aller jusqu'à 14 jours pour les pneumopathies.
La durée de traitement des angines est de 10 jours.
Granulés pour suspension buvable
Voie orale
Chez le sujet aux fonctions rénales normales:
Adultes: 2 g par jour en au moins deux prises.
Enfants: 50 mg à 100 mg/kg par jour en au moins deux prises, sans dépasser la posologie adulte.
Chez le sujet insuffisant rénal: En cas d'insuffisance rénale, la posologie est adaptée en fonction de la clairance de la créatinine ou de la créatininémie (cf. tableau).
CLAIRANCE DE LA CREATININE INTERVALLES ENTRE LES DOSES
10 à 20 ml/min.
12 - 24 h
5 - 10 ml/min.
48 h
Durée du traitement
La durée de traitement est de 7 à 10 jours en moyenne pour l'ensemble des indications thérapeutiques, pouvant aller jusqu'à 14 jours pour les pneumopathies.
La durée de traitement des angines est de 10 jours.
Mode d'administration
Le contenu du sachet est à disperser dans un demi-verre d'eau avant administration.

Indications

Indications - CÉFRADINE - usage systémique
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la céfradine. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu le médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles.
Elles sont limitées aux infections dues aux germes sensibles lorsque ces infections autorisent une antibiothérapie orale et à l'exclusion des localisations méningées, notamment :
les infections ORL : angines documentées à streptocoque A bêta-hémolytique, sinusites, otites;
les infections respiratoires basses :
surinfections des bronchites aiguës,
exacerbations des bronchites chroniques,
pneumopathies communautaires chez des sujets :
§ sans facteur de risque,
§ sans signe de gravité clinique,
§ en l'absence d'argument faisant craindre une résistance de S. pneumoniae à la pénicilline,
§ en l'absence d'argument évocateur d'une pneumopathie atypique ;
les infections urinaires non compliquées, exceptées les prostatites et pyélonéphrites.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.

Contre-indications

Ce médicament ne doit jamais être utilisé :
En cas d'allergie aux antibiotiques du groupe des céphalosporines.
Chez l'enfant de moins de 6 ans, en raison de la forme pharmaceutique.

Effets indésirables

Effets indésirables - CÉFRADINE - usage systémique

Manifestations allergiques
Eruptions cutanées.
Urticaire.
Prurit.
Manifestations hématologiques
Eosinophilie.
Thrombocytémie.
Manifestations digestives
Diarrhée.
Nausées.
Vomissements.
Constipation.
Douleurs abdominales.
Elévation transitoire des transaminases ASAT et ALAT.
Néphrotoxicité
Des altérations de la fonction rénale ont été observées avec des antibiotiques du même groupe, surtout en cas de traitement associé avec les aminosides et les diurétiques puissants.
Comme pour tout antibiotique, un usage prolongé du médicament peut entraîner un phénomène de résistance des germes impliqués.
Encéphalopathie
Les bêtalactamines exposent au risque d'encéphalopathie (confusion, troubles de la conscience, épilepsie ou mouvements anormaux) et, particulièrement, en cas de surdosage ou d'insuffisance rénale.

Surdosage

Les bêtalactamines exposent au risque d'encéphalopathie (confusion, troubles de la conscience, épilepsie ou mouvements anormaux) et, particulièrement, en cas de surdosage ou d'insuffisance rénale.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou fœtotoxique particulier de cet antibiotique. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
En conséquence, ce médicament peut être prescrit pendant la grossesse si besoin.
Allaitement
Le passage dans le lait maternel est faible et les quantités ingérées très inférieures aux doses thérapeutiques. En conséquence, l'allaitement est possible en cas de prise de cet antibiotique. Toutefois, interrompre l'allaitement (ou le médicament) en cas de survenue de diarrhée, de candidose, ou d'éruption cutanée chez le nourrisson.

Interactions avec d'autres médicaments

Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risques. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.

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