Le cétrorélix est un antagoniste du facteur de libération de l'hormone lutéinisante (LH-RH). La LH-RH se lie aux récepteurs membranaires des cellules hypophysaires. Le cétrorélix entre en compétition avec la LH-RH endogène au niveau de ses récepteurs. Grâce à ce mode d'action, le cétrorélix contrôle la sécrétion des gonadotrophines (LH et FSH).Le cétrorélix inhibe de façon dose-dépendante la sécrétion de la LH et de la FSH par l'hypophyse. La suppression se produit pratiquement immédiatement et se maintient pendant la poursuite du traitement, sans effet stimulant initial.
Pharmacocinétique - CÉTRORÉLIX - usage parentéral
Absorption : Après administration sous-cutanée, la biodisponibilité absolue du cétrorélix est d'environ 85 %.
Distribution : Le volume de distribution (Vd) est de 1,1 l × kg-1.
Élimination : La clairance plasmatique totale et la clairance rénale sont respectivement de 1,2 ml × min-1 × kg-1 et de 0,1 ml × min-1 × kg-1.Les demi-vies terminales moyennes après l'administration intraveineuse et sous-cutanée sont respectivement d'environ 12 heures et 30 heures, démontrant l'impact du processus de résorption au site d'injection.
Linéarité : L'administration sous-cutanée de doses uniques (de 0,25 mg à 3 mg de cétrorélix) ainsi que des administrations journalières pendant 14 jours font apparaître une cinétique linéaire.
Indications - CÉTRORÉLIX - usage systémique
Prévention de l'ovulation prématurée chez les patientes incluses dans un protocole de stimulation ovarienne contrôlée, suivie de prélèvement d'ovocytes et de techniques de reproduction assistée.Dans les études cliniques, CÉTRORÉLIX a été associé à la gonadotrophine de femme ménopausée (hMG). Cependant, l'expérience plus réduite acquise avec l'hormone folliculostimulante (FSH) recombinante suggère une efficacité équivalente.
Un surdosage peut avoir pour conséquence une augmentation de la durée d'action, mais il est peu probable qu'il soit accompagné d'effets toxiques aigus.Dans le cadre d'études de toxicité aiguë réalisées chez le rongeur, des symptômes de toxicité non spécifiques ont été observés suite à l'administration intrapéritonéale de doses de cétrorélix plus de 200 fois supérieures à la dose pharmacologique efficace par voie sous-cutanée.
Grossesse et allaitement :CÉTRORÉLIX n'est pas destiné à être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement .
Fertilité :Les études réalisées chez l'animal ont montré que le cétrorélix exerce une influence dose-dépendante sur la fertilité, les performances de reproduction et la grossesse. Aucun effet tératogène n'a été observé lorsque le médicament est administré pendant la phase sensible de la gestation.
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