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Chlorambucil


Chlorambucil - antinéoplasique cytostatique alkylant du groupe des moutardes à l'azote.


Chlorambucil - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Chlorambucil - Medzai.net
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Dénomination commune internationale:
CHLORAMBUCIL
Numéro CAS:
305-03-3
Formule brute:
C14H19Cl2NO2
Nomenclature de l'UICPA:
4-[4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]butanoic acid

4-[4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]butyric acid

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Composés chimiques

CHLORAMBUCIL
Numéro CAS:
305-03-3
Formule brute:
C14H19Cl2NO2
Nomenclature de l'UICPA:

4-[4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]butanoic acid

4-[4-[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl]butyric acid

HYDROXY CHLORAMBUCIL
Numéro CAS:
27171-89-7
Formule brute:
C14H20ClNO3
CHLORAMBUCIL TRIMER ESTER
Formule brute:
C42H55Cl4N3O6
CHLORAMBUCIL DIMER ESTER
Formule brute:
C28H37Cl3N2O4
META-CHLORAMBUCIL
Numéro CAS:
134862-11-6
Formule brute:
C14H19Cl2NO2
ORTHO-CHLORAMBUCIL
Numéro CAS:
178481-89-5
Formule brute:
C14H19Cl2NO2
CHLORAMBUCIL CHLOROETHYL ESTER
Numéro CAS:
94236-91-6
Formule brute:
C16H22Cl3NO2
MONOCHLOROETHYL CHLORAMBUCIL
Numéro CAS:
116505-53-4
Formule brute:
C12H16ClNO2

Chlorambucil - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
chlorambucil
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
chlorambucil
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
chlorambucil
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Хлорамбуцил
Pharmacopée américaine
chlorambucil
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
clorambucil
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
chlorambucil
- Ph.Eur.
Pharmacopée indienne
chlorambucil
- IP
Pharmacopée internationale
chlorambucilum
Pharmacopée chinoise
苯丁酸氮芥
Pharmacopée mexicaine
chlorambucil
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
chlorambucil
Pharmacopée de l'URSS
chlorbutinum
chlorambucil


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé pelliculé
  • gélule

Pharmacodynamique

Antinéoplasique cytostatique alkylant du groupe des moutardes à l'azote.
Immunodépresseur, il déprime sélectivement la lignée lymphoïde.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - CHLORAMBUCIL - voie orale

Le chlorambucil est rapidement et complètement résorbé par le tractus digestif. Après prise orale unique de 10 mg, le pic plasmatique est atteint en moins d'une heure (20 à 40 minutes) et la demi-vie est estimée à 40 - 110 minutes.
Le chlorambucil est rapidement métabolisé dans le foie en moutarde phénylacétique, également active, dont la demi-vie est environ 1,5 fois plus importante que celle du chlorambucil et le Cmax identique.
Le chlorambucil et son métabolite sont spontanément dégradés en dérivés mono et dihydroxylés éliminés par les urines (15 à 60 % en 24 heures) alors que moins de 1 % de chlorambucil ou de moutarde phénylacétique sont éliminés par voie urinaire.

Dosage

Dosage - CHLORAMBUCIL - voie orale
Gélule
Il est recommandé de prendre la dose journalière en une fois et à jeun .
POSOLOGIE
Désordre de la lignée lymphoïde: 1 à 6 gélules par jour tous les jours, ou en cure discontinue 6 à 10 mg/m2/j pendant 5 jours tous les 30 jours.
Thérapeutique immunosuppressive: 0,2 mg/kg/j.

Indications

Indications - CHLORAMBUCIL - usage systémique
Leucémie lymphoïde chronique.
Lymphomes hodgkiniens et non hodgkiniens.
Glomérulonéphrite chronique primitive à glomérules optiquement normaux avec syndrome néphrotique soit corticodépendant (seuil > 1 mg/kg de prednisone), soit corticoréfractaire.
Glomérulonéphrite chronique primitive extramembraneuse avec syndrome néphrotique.

Contre-indications

Allergie au chlorambucil.
Femme enceinte ou qui allaite: .

Effets indésirables

Effets indésirables - CHLORAMBUCIL - usage systémique
Hématotoxicité avec risque de lymphocytopénie au long cours.
Aplasie médullaire, troubles hépatiques, gastro-intestinaux, dermatologiques.
Aménorrhée, azoospermie (rapide, 3 à 4 semaines, et définitive). Stérilité réversible ou irréversible dans les deux sexes.
Hyperuricémie.
Toxicité neurologique rare (crise comitiale et coma).
Nausées et vomissements peu sévères.
Fibrose pulmonaire en cas de traitement chronique.

Surdosage

Pancytopénie réversible.
Neurotoxicité: agitation, ataxie, convulsions.
En l'absence d'antidote connu, traitement symptomatique et transfusions sanguines représentent le traitement du surdosage.
Le chlorambucil n'est pas dialysable.

Grossesse/Allaitement

Contre-indiqué.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations à prendre en compte
+ Ciclosporine, tacrolimus
Immunodépression excessive avec risque de pseudo-lymphomes.
+ Vaccins vivants atténués
Risque de maladie généralisée éventuellement mortelle. Ce risque est majoré chez les sujets déjà immunodéprimés par la maladie sous-jacente.
Utiliser un vaccin inactivé lorsqu'il existe (poliomyélite).

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