Pharmacodynamique
ANTINAUPATHIQUE
Buclizine
Antihistaminique H1, à structure pipérazinique, qui se caractérise par:
un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale,
un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, mis à profit dans la prévention et le traitement du mal des transports,
un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effet de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - BUCLIZINE - voie orale
Les données de pharmacocinétique avec la buclizine font défaut.
Pour l'ensemble des antihistaminiques, des éléments d'ordre général peuvent être apportés:
La biodisponibilité est généralement moyenne.
Le cas échéant, le métabolisme peut être intense, avec formation de nombreux métabolites, ce qui explique le très faible pourcentage de produit retrouvé inchangé dans les urines.
La demi-vie est variable mais souvent prolongée, autorisant une seule prise quotidienne.
La liposolubilité de ces molécules est à l'origine de la valeur élevée du volume de distribution.
Variation physiopathologique: risque d'accumulation des anti-histaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
Dosage
Dosage - BUCLIZINE - voie orale
Comprimé
VOIE ORALE
RESERVE A L'ADULTE ET L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS.
Manifestations allergiques, la durée du traitement doit être courte:
Adulte et enfant de plus de 12 ans: 1 à 2 comprimés par jour,
Enfant entre 6 et 12 ans: 1/2 à 1 comprimé par jour.
Mal des transports, prendre la première prise 1 heure avant le départ:
Adulte et enfant de plus de 12 ans: 1 comprimé par prise à renouveler en cas de besoin au bout de 4 à 6 heures, sans dépasser 2 comprimés par jour.
Enfant entre 6 et 12 ans: 1/2 comprimé à renouveler en cas de besoin au bout de 6 heures minimum, sans dépasser 1 comprimé par jour.
Il convient de privilégier les prises vespérales en raison de l'effet sédatif de la buclizine.
Indications
Indications - BUCLIZINE - usage systémique
Traitement symptomatique des manifestations allergiques diverses:
rhinite (saisonnière ou perannuelle),
conjonctivite,
urticaire.
Prévention et traitement du mal des transports.
Contre-indications
Ce médicament est CONTRE-INDIQUE dans les situations suivantes:
hypersensibilité aux antihistaminiques,
risque de glaucome par fermeture de l'angle,
risque de rétention urinaire liée à des troubles urétro-prostatiques.
Ce médicament NE DOIT GENERALEMENT PAS ETRE UTILISE pendant le premier trimestre de la grossesse ou en cas d'allaitement.
Effets indésirables
Effets indésirables - BUCLIZINE - usage systémique
Les caractéristiques pharmacologiques de la buclizine sont à l'origine d'effets indésirables d'inégale intensité et liés ou non à la dose :
Effets neurovégétatifs:
sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement,
effets anticholinergiques à type de sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, risque de rétention urinaire, tarissement de la sécrétion lactée,
hypotension orthostatique,
troubles de l'équilibre, vertiges, baisse de la mémoire ou de la concentration, plus fréquents chez le sujet âgé,
incoordination motrice, tremblements,
confusion mentale, hallucinations.
plus rarement, des effets sont à type d'excitation: agitation, nervosité, insomnie;
Effets hématologiques:
leucopénie, neutropénie,
thrombocytopénie,
anémie hémolytique;
Réactions de sensibilisation:
érythèmes, eczéma, purpura, urticaire éventuellement géante,
dème, plus rarement dème de Quincke,
choc anaphylactique.
Surdosage
Symptômes d'un surdosage en buclizine:
Convulsions, (surtout chez le nourrisson et l'enfant).
Troubles de la conscience, coma.
Traitement symptomatique en milieu spécialisé.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Aspect malformatif (1er trimestre):
Chez l'animal, les études expérimentales ont mis en évidence un effet tératogène.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif de la buclizine lorsqu'il est administré pendant la grossesse.
Aspect ftotoxique (2ème et 3ème trimestres): Chez les nouveaux-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies d'un antihistaminique anticholinergique ont été rarement décrits:
des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques des phénothiazines (distension abdominale...),
des syndromes extrapyramidaux.
En conséquence, l'utilisation de la buclizine est déconseillée pendant le premier trimestre de la grossesse. Il ne sera prescrit que si nécessaire par la suite, en se limitant, au 3ème trimestre, à un usage ponctuel.
Si l'administration de ce médicament a eu lieu en fin de grossesse, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.
Allaitement
En l'absence de données sur le passage dans le lait maternel, la prise de ce médicament est déconseillée pendant l'allaitement.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antihistaminiques H1. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central (antidépresseurs sédatifs, barbituriques, clonidine et apparentés, hypnotiques, dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), méthadone, neuroleptiques, anxiolytiques)
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques)
Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.
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