DOPEXAMINE n'a pas d'action sur les récepteurs adrénergiques de type α et de ce fait n'induit aucune vasoconstriction. La molécule est un inhibiteur du recaptage neuronal de la noradrénaline (recaptage-1).
Les principaux effets hémodynamiques de DOPEXAMINE sont une augmentation dose-dépendante du débit cardiaque associée à une diminution importante de la post-charge (activité agoniste β-2 et DA1) et à un effet inotrope positif (activité agoniste β-2, effet β-1 indirect par inhibition du recaptage-1). Cet effet inotrope est généralement suffisant pour assurer le maintien de la pression artérielle moyenne simultanément à la vasodilatation périphérique directe.
DOPEXAMINE augmente les débits sanguins régionaux rénaux et mésentériques (activité agoniste DA1). La pression de remplissage du ventricule gauche et les résistances vasculaires pulmonaires sont abaissées.
Il n'y a peu ou pas d'effets sur la pression artérielle et une tendance à une augmentation modérée de la. fréquence cardiaque, habituellement aux posologies élevées.
Au cours des études cliniques, on a observé que DOPEXAMINE pouvait augmenter le débit cardiaque de plus de 100 % aux doses recommandées; des augmentations de l'ordre de 50 % ont fréquemment été obtenues à des doses de 1 à 2 µg/kg/mn, sans effet cliniquement significatif sur la fréquence cardiaque.
Pharmacocinétique - DOPEXAMINE - usage parentéral
La demi-vie de DOPEXAMINE est brève (environ 6 à 7 minutes). Les métabolites sont éliminés par voies urinaire et biliaire. L'effet de DOPEXAMINE est d'apparition rapide et diminue également rapidement lors de l'arrêt de la perfusion.
Dosage - DOPEXAMINE - usage parentéral
Solution injectable pour perfusion
La perfusion doit débuter à un rythme de 0,5 µg/kg/mn, puis être portée à 1 µg/kg/mn: la vitesse de perfusion peut ensuite être progressivement augmentée de 1 µg/kg/mn par intervalles de 10-15 minutes jusqu'à obtention de l'effet thérapeutique optimal, sans dépasser 6 µg/kg/mn. Chez la majorité des patients, la dose efficace optimale est comprise entre 1 et 4 µg/kg/mn.
La vitesse et la durée d'administration doivent être adaptées à chaque patient en fonction de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle, du débit urinaire et, lorsque c'est possible, de la mesure du débit cardiaque.
Préparation
DOPOCARD doit être dilué avant l'emploi. Le contenu d'une ou de quatre ampoules de 5 ml doit être dilué de façon aseptique dans l'une des solutions suivantes:
chlorure de sodium à 0,9 % pour injection, 500 ml, 250 ml ou 50 ml,
sérum glucose à 5 % pour injection, 500 ml, 250 ml ou 50 ml.
Rythme d'administration (ml/kg/min)
| dose (µg/kg/min) | solution à 400 µg/ml* | solution à 800 µg/ml** | solution à 1 mg/ml*** |
0,5 | 0,00125 | 0,00063 | 0,0005 |
1 | 0,00250 | 0,00125 | 0,001 |
2 | 0,00500 | 0,00250 | 0,002 |
3 | 0,00750 | 0,00375 | 0,003 |
4 | 0,01000 | 0,00500 | 0,004 |
5 | 0,01250 | 0,00625 | 0,005 |
6 | 0,01500 | 0,00750 | 0,006 |
*200 mg (soit 4 ampoules de 5 ml de DOPEXAMINE) pour un volume final de 500 ml.
**200 mg (soit 4 ampoules de 5 ml de DOPEXAMINE) pour un volume final de 250 ml.
***50 mg (soit 1 ampoule de 5 ml de DOPEXAMINE) pour un volume final de 50 ml.
En cas d'insuffisance cardiaque, on doit veiller à limiter la quantité de sodium administrée.
Administration
DOPEXAMINE doit être administré par perfusion intraveineuse par l'intermédiaire d'un cathéter périphérique (placé dans une grosse veine) ou central. Il convient d'éviter, dans la mesure du possible, tout contact avec les parties métalliques du système de perfusion. Il est recommandé d'utiliser un pompe à débit constant pour assurer une administration stable et régulière du médicament.
L'arrêt progressif de la perfusion est recommandé.
Indications - DOPEXAMINE - usage systémique
Traitement à court terme des poussées aiguës de l'insuffisance cardiaque aiguë congestive. Ce traitement est limité à 24 heures.
Traitement des syndromes de bas débit en chirurgie cardiaque.
Patients recevant un traitement par inhibiteurs de la mono-amine-oxydase (IMAO).
Phéochromocytome.
Obstacle à l'éjection du ventricule gauche: cardiomyopathie obstructive ou rétrécissement aortique.
Effets indésirables - DOPEXAMINE - usage systémique
Il a été rapporté lors de la perfusion de DOPEXAMINE la survenue:
D'une augmentation de la fréquence cardiaque, habituellement sans signification clinique; plus rarement de tachycardies, apparues habituellement aux posologies élevées et pouvant être plus prononcées chez les patients en fibrillation auriculaire pré-existante.
D'extra-systoles ventriculaires.
De nausées, vomissements, douleurs angineuses, tremblements.
L'apparition éventuelle de ces effets indésirables nécessite un ralentissement de la vitesse de perfusion ou son arrêt temporaire.
Du fait de la demi-vie courte de DOPEXAMINE (environ 6 à 7 minutes), les effets d'un surdosage disparaîtront rapidement à l'arrêt de la perfusion.
Les symptômes de surdosage sont liés aux effets pharmacologiques du produit: tachycardie, frissons, tremblements, nausées, vomissements et douleurs angineuses. Le traitement est symptomatique.
En l'absence de données concernant l'utilisation de DOPEXAMINE chez les femmes enceintes ou qui allaitent, il convient d'éviter l'administration de DOPEXAMINE à moins qu'il n'existe d'autres alternatives plus sûres.
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