Chlorhydrate de méclozine

Le mécanisme d'action anti-émétique, en cas de mal des transports et en cas de vertiges de la méclozine, n'est pas complètement élucidé mais probablement lié à son activité centrale anticholinergique et à son action dépressive sur le système nerveux central.

Administré sous forme de sirop ou de comprimé, la méclozine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal chez le sujet à jeun. Le pic plasmatique (Cmax) est obtenu en 1,5 h (solution orale) à 2,2 h (comprimé) après administration orale. Après administration orale unique de 50 mg chez l'adulte sous forme de comprimé, la C max est de 92 ng/ml.

Il n'y a pas de donnée disponible chez l'homme.

La méclozine est largement métabolisée. Les voies métaboliques incluent la N-oxydation, la N-déalkylation oxydative, la méthyl-oxydation, l'hydroxylation aromatique, la O-méthylation, les glucuro et taurine conjugaisons.

La demi-vie de la méclozine chez l'adulte est approximativement de 5,7 à 11 heures. La clairance corporelle totale apparente suite à l'administration de 50 mg de solution est de 59 L/h. La méclozine n'est pas excrétée inchangée dans l'urine.

La pharmacocinétique de la méclozine n'a pas été étudiée ni chez le sujet âgé, ni chez l'enfant.

La méclozine n'est pas excrétée inchangée dans l'urine. En conséquence, une fonction rénale altérée aura peu ou pas d'influence sur la pharmacocinétique de la méclozine.

L'influence d'une atteinte hépatique sur la pharmacocinétique de la méclozine n'a pas été évaluée. Etant donné qu'il semble exister une contribution hépatique à l'élimination de la méclozine, une atteinte hépatique pourra avoir des effets sur la pharmacocinétique de la méclozine.

1 à 3 comprimés par jour à prendre avant les repas.

La 1^ère prise doit s'effectuer 1 heure avant le voyage : 1 à 4 comprimés par jour.

Avaler sans croquer avec un peu d'eau ou une autre boisson non alcoolisée.

Traitement symptomatique de la crise vertigineuse.

Prévention et traitement du mal des transports.

Les effets indésirables d'MÉCLOZINE sont principalement liés à son action sur le système nerveux central, à ses effets anticholinergiques et aux réactions d'hypersensibilité qu'il peut provoquer. Ils sont listés ci-dessous par classe d'organes. Les effets indésirables considérés comme pouvant être les plus fréquents sont la somnolence ou la sédation. La sécheresse de la bouche est un effet indésirable fréquent. Une vision trouble, nausées et vomissements surviennent rarement.

Affections cardiaques : palpitations, tachycardie

Affections de l'oreille et du labyrinthe : acouphènes, vertiges

Affections oculaires : diplopie, vision trouble

Affections gastro-intestinales : douleur abdominale, constipation, diarrhée, sécheresse de la bouche, nausées, vomissements

Troubles généraux : fatigue, faiblesse

Affections du système immunitaire : choc anaphylactique.

Investigations : prise de poids

Troubles du métabolisme et de la nutrition : anorexie, augmentation de l'appétit

Affections du système nerveux : étourdissements, maux de tête, paresthésie, sédation, somnolence, troubles du mouvement (y compris syndrome Parkinsonien)

Affections psychiatriques : anxiété, humeur euphorique, excitabilité, hallucinations, insomnie, troubles psychotiques, troubles de la mémoire, désorientation, confusion et paranoïa.

Troubles rénaux et urinaires : dysurie, polyurie, rétention urinaire

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales : gorge sèche, sécheresse nasale

Troubles vasculaires : hypotension

Affections de la peau et des tissus sous-cutanés : rash, urticaire.

Comme avec les autres traitements antihistaminiques, les symptômes observés en cas de surdosage résultent de l'action sur le système nerveux central : assoupissement, coma ou excitation, crise convulsive et dépression post-ictale.

Des effets de surdosage en anti-cholinergiques peuvent également être observés tels que pupilles dilatées, rougeur brusque du visage, bouche sèche, excitation, hallucination, crise tonico-clonique. D'autres effets ont également été observés : ataxie, tremblements, psychoses, hyperthermie, hypotension, hypertension, tachycardie et arythmie. Des syndromes extrapyramidaux ont été rapportés.

Les symptômes observés en cas de surdosage important incluent : œdème cérébral, coma profond, dépression respiratoire, collapsus cardio-respiratoire, voire décès.

Il n'y a pas d'antidote spécifique. Une surveillance des fonctions vitales, et, si nécessaire, un traitement symptomatique devront être mis en place en milieu spécialisé.

Compte tenu des données disponibles, l'utilisation du chlorhydrate de méclozine est possible au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme.

En cas de traitement en fin de grossesse, tenir compte des propriétés atropiniques et sédatives de cette molécule pour la surveillance du nouveau-né.

Le passage du chlorhydrate de méclozine dans le lait maternel n'est pas connu. Compte tenu des possibilités de sédation ou d'excitation paradoxale du nouveau-né, ce médicament est déconseillé en cas d'allaitement.

Il faut prendre en compte le fait que les substances atropiniques peuvent additionner leurs effets indésirables et entraîner plus facilement une rétention urinaire, une poussée aiguë de glaucome, une constipation, une sécheresse de la bouche, etc…

Les divers médicaments atropiniques sont représentés par les antidépresseurs imipraminiques, la plupart des antihistaminiques H1 atropiniques, les antiparkinsoniens anticholinergiques, les antispasmodiques atropiniques, le disopyramide, les neuroleptiques phénothiaziniques ainsi que la clozapine.

Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.