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Chlorhydrate de nalbuphine


Chlorhydrate de nalbuphine - le


Chlorhydrate de nalbuphine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Chlorhydrate de nalbuphine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
NALBUPHINE
Numéro CAS:
20594-83-6
Formule brute:
C21H27NO4
Nomenclature de l'UICPA:
(4R,4aS,7S,7aR,12bS)-3-(cyclobutylmethyl)-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,7,9-triol

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Composés chimiques

CHLORHYDRATE DE NALBUPHINE
Dénomination commune internationale:
NALBUPHINE
Numéro CAS:
20594-83-6
Formule brute:
C21H27NO4
Nomenclature de l'UICPA:

(4R,4aS,7S,7aR,12bS)-3-(cyclobutylmethyl)-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,7,9-triol

NALBUPHINE SEBACATE
Numéro CAS:
311768-81-7
Formule brute:
C52H68N2O10
NALBUPHINE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
23277-43-2
Formule brute:
C21H27NO4.ClH

Chlorhydrate de nalbuphine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée Française
chlorhydrate de nalbuphine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Налбуфин
Pharmacopée américaine
nalbuphine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
nalbufina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
nalbuphinum
Pharmacopée chinoise
纳布啡
Pharmacopée mexicaine
nalbuphine
- MXP


Сlassification pharmacothérapeutique:

Formes pharmaceutiques

  • solution injectable
  • solution injectable IM - IV

Pharmacodynamique

Le chlorhydrate de nalbuphine est un opioïde aux caractéristiques agonistes kappa et antagonistes μ. En plus de son action essentiellement agoniste (analgésique), le chlorhydrate de nalbuphine possède également une action antagoniste équivalente au quart de celle de la nalorphine et à dix fois celle de la pentazocine.
Le chlorhydrate de nalbuphine présente un faible potentiel d'abus et n'a aucun effet sur la musculature lisse du tube digestif et des voies urinaires. Le chlorhydrate de nalbuphine augmente légèrement le temps de vidange gastrique et le temps de transit intestinal. La nalbuphine n'entraîne pas de difficultés mictionnelles.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - NALBUPHINE - usage parentéral

Chez l'adulte, la nalbuphine agit 2 à 3 minutes après une injection par voie intraveineuse et moins de 15 minutes après une injection intramusculaire ou sous-cutanée. Son effet dure entre 3 et 6 heures. Sa demi-vie est de 2,93 ± 0,795 heures.
Chez l'enfant de plus de 18 mois, la nalbuphine agit entre 2 et 3 minutes après injection par voie intraveineuse et entre 20 et 30 minutes après injection intramusculaire ou sous-cutanée. Son effet dure entre 3 et 4 heures.
La liaison aux protéines plasmatiques de la nalbuphine est modérée (env. 50 %).
Le chlorhydrate de nalbuphine est métabolisé par le foie. Sept métabolites ont été identifiés. Le métabolite le plus important est le N-(hydroxyketocyclobutyl)-methylnornalbuphine. Les autres métabolites sont ses isomères et correspondent à la nalbuphine hydroxylée. Aucun des métabolites ne semble avoir un effet propre quelconque. Il n'existe pas de données concernant les enzymes participant à cette métabolisation.
Le chlorhydrate de nalbuphine est éliminé par l'urine sous forme de métabolites glucuroconjugués.
Aucune étude n'a été réalisée chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale.

Dosage

Dosage - NALBUPHINE - usage parentéral
Solution injectable
Adultes
La posologie recommandée est de 10 à 20 mg pour un adulte de 70 kg, ce qui correspond à 0,1 à 0,3 mg/kg de poids corporel. L'administration peut s'effectuer par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous -cutanée, et peut être répétée si nécessaire après 3 à 6 heures. La dose individuelle maximale est de 20 mg. Le dosage doit être adapté à l'intensité des douleurs et à l'état physique du patient.
Enfants et adolescents
La posologie recommandée pour les enfants est de 0,1 à 0,2 mg par kg. L'administration peut s'effectuer par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée. L'administration par voie intramusculaire ou sous-cutanée peut s'avérer douloureuse et doit être évitée chez l'enfant.
Il est possible, si nécessaire, de procéder à une nouvelle injection dans les 3 à 6 heures qui suivent. La dose individuelle maximale s'élève à 0,2 mg de chlorhydrate de nalbuphine par kg de poids corporel du patient.
Il n'existe pas de données suffisantes chez les enfants de moins de 18 mois.
Personnes âgées
En raison d'une plus grande biodisponibilité et d'une clairance systémique diminuée, il est recommandé de débuter le traitement avec la dose la plus faible de chlorhydrate de nalbuphine.
Patients présentant une insuffisance hépatique et/ou rénale
Les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée peuvent présenter des réactions anormales aux doses usuelles. Ce médicament doit être utilisé avec prudence chez ces patients.
Le chlorhydrate de nalbuphine est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère .
NALBUPHINE 20 mg/2 ml solution injectable n'est pas adapté au traitement à long terme de la douleur.
Pour tout e information complémentaire, voir rubrique 6.6.

Indications

Indications - NALBUPHINE - usage systémique
NALBUPHINE solution injectable est indiquée dans le traitement de courte durée des douleurs modérées à sévères. Elle peut être également utilisée pour l'analgésie pré et postopératoire.

Contre-indications

hypersensibilité à la nalbuphine,
syndrome chirurgical abdominal: la nalbuphine peut en modifier les symptômes. Il est déconseillé d'utiliser ce médicament tant que le diagnostic n'est pas établi,
administration chez l'enfant de moins de 18 mois,
association aux morphinomimétiques agonistes purs ,
allaitement (excepté lors de l'utilisation au cours de l'accouchement).

Effets indésirables

Effets indésirables - NALBUPHINE - usage systémique
Les effets indésirables sont présentés en fonction du système classe-organe et en fonction de leur fréquence.
Très fréquent (≥ 1/10)
Fréquent (≥ 1/100 - <1/10)
Peu fréquent (≥ 1/1.000 - <1/100)
Rare (≥ 1/10.000 - <1/1.000)
Très rare (< 1/10.000)
Troubles du système nerveux
Très fréquent: sédation
Fréquent: sudation, somnolence, vertiges, sécheresse de la bouche, céphalées
Rare: légère torpeur, nervosité, tremblements, symptômes de sevrage, paresthésie
Très rare: euphorie
Troubles psychiatriques
Fréquent: dysphorie
Très rare: hallucinations, confusion, troubles de la personnalité
Troubles des voies respiratoires, du thorax et du médiastin
Rare: difficultés respiratoires.
Troubles cardiaques
Très rare: bradycardie, tachycardie, œdème pulmonaire
Troubles vasculaires
Très rare: hypotension, hypertension
Troubles oculaires
Très rare: larmoiements, troubles de la vue
Troubles du système immunitaire:
Très rare: réactions allergiques
Troubles généraux et site d'administration:
Très rare: douleurs au point d'injection, bouffées vasomotrices
Troubles de la peau et du tissu sous cutané:
Très rare: urticaire
Troubles du système gastro-intestinal:
Fréquent: nausées, vomissements
Grossesse, post-partum et période périnatale:
Très rare: dépression respiratoire chez les nouveau-nés, retard circulatoire chez les nouveau-nés
NALBUPHINE solution injectable peut provoquer certains symptômes de sevrage chez les patients utilisant des opioïdes avec excès.
Lorsque NALBUPHINE solution injectable est utilisée au moment de l'accouchement, cela peut provoquer une insuffisance respiratoire et/ou un retard circulatoire chez le nouveau-né avec des conséquences sérieuses. Dans de tels cas, de la naloxone doit être disponible.

Surdosage

L'administration de fortes doses de chlorhydrate de nalbuphine (voie intramusculaire ou intraveineuse) est responsable de symptômes tels qu'une dépression respiratoire, une sédation, une somnolence, une inconscience ou un léger inconfort.
Le chlorhydrate de naloxone peut être utilisé comme antidote spécifique du chlorhydrate de nalbuphine. Il faut néanmoins surveiller attentivement les fonctions respiratoire et cardiaque. En cas de surdosage léger à modéré, une thérapeutique symptomatique de soutien est souvent suffisante. Une assistance respiratoire, un remplissage plasmatique ou d'autres moyens doivent être utilisés si nécessaire.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Utilisation pendant la grossesse
Il n'y a pas suffisamment de données disponibles concernant l'utilisation de chlorhydrate de nalbuphine chez la femme enceinte. Les études chez l'animal ont montré des effets toxiques sur la reproduction . Les risques possibles chez l'homme ne sont pas connus. Les femmes enceintes ne devraient être traitées avec du chlorhydrate de nalbuphine que si le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque encouru par le fœtus.
Comme pour tous les opioïdes, l'utilisation chronique par la mère, particulièrement en fin de grossesse et indépendamment de la dose, peut entraîner l'apparition d'un syndrome de sevrage chez le nouveau-né.
Comme pour tous les opioïdes, l'efficacité et la sécurité du chlorhydrate de nalbuphine n'ont pas été évaluées au cours du travail ou de l'accouchement prématurés.
En cas d'administration de chlorhydrate de nalbuphine avant ou pendant l'accouchement, les nouveau-nés doivent faire l'objet d'une surveillance quant à une possible dépression respiratoire, apnée, bradycardie et arythmie cardiaque .
Allaitement
Utilisation pendant l'allaitement
Le chlorhydrate de nalbuphine passe dans le lait maternel. Il convient d'interrompre l'allaitement en cas de traitement avec NALBUPHINE solution injectable et pendant 24 heures après l'arrêt du traitement.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations contre-indiquées
+ Agonistes morphiniques purs (morphine, phétidine, dextromoramide, dihydrocodéïne, dextropropoxyphene, méthadone, lévacétylméthadol):
Diminution de l'effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs.
Associations déconseillées
+ Alcool
L'alcool augmente l'effet sédatif de l'analgésique morphinique.
L'association avec l'alcool ou les médicaments contenant de l'alcool doit être évitée.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
Autres médicaments dépresseurs du système nerveux central, comme les dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), les antidépresseurs sédatifs, les antihistaminiques sédatifs H1, les barbituriques, les benzodiazépines, les anxiolytiques autres que les benzodiazépines, les neuroleptiques, la clonidine et les substances apparentées
Risque majoré de dépression respiratoire pouvant être fatal en cas de surdosage.
Il n'existe pas de données concernant le potentiel d'interactions entre la nalbuphine et les autres médicaments.
La prudence est recommandée en cas d'administration simultanée de nalbuphine et de puissants inhibiteurs enzymatiques ou de médicaments dont la marge thérapeutique est faible.

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