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Chlorhydrate de naltrexone


Chlorhydrate de naltrexone - la naltrexone est un antagoniste des opiacés.


Chlorhydrate de naltrexone - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Chlorhydrate de naltrexone - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
NALTREXONE
Numéro CAS:
16590-41-3
Formule brute:
C20H23NO4
Nomenclature de l'UICPA:
(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one

(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-bis(oxidanyl)-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one

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Composés chimiques

CHLORHYDRATE DE NALTREXONE
Dénomination commune internationale:
NALTREXONE
Numéro CAS:
16590-41-3
Formule brute:
C20H23NO4
Nomenclature de l'UICPA:

(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one

(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-bis(oxidanyl)-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one

NALTREXONE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
16676-29-2
Formule brute:
C20H23NO4.ClH
NALTREXONE BENZOATE
Numéro CAS:
152659-56-8
Formule brute:
C20H23NO4.C7H6O2
2-HYDROXY-3-METHOXYNALTREXONE
Numéro CAS:
67829-18-9
Formule brute:
C21H25NO5
NALTREXONE HYDROCHLORIDE DIHYDRATE
Numéro CAS:
850808-02-5
Formule brute:
C20H23NO4.ClH.2H2O

Chlorhydrate de naltrexone - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
naltrexone
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
chlorhydrate de naltrexone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Налтрексон
Pharmacopée américaine
naltrexone
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
naltrexone
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
naltrexonum
Pharmacopée chinoise
纳曲酮


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • capsule
  • comprimé
  • comprimé enrobé
  • comprimé pelliculé sécable
  • poudre pour suspension injectable IM à libération prolongée

Pharmacodynamique

La naltrexone est un antagoniste des opiacés. Elle agit par compétition stéréospécifique avec la morphine et les opiacés sur les récepteurs localisés principalement dans le système nerveux central et périphérique.
Administré seul, le produit a des actions pharmacologiques minimes: élévation modérée transitoire de la pression diastolique, baisse de la température, diminution de la fréquence respiratoire.
La naltrexone est susceptible de prévenir ou de supprimer les effets habituels des opiacés:
dépendance, euphorie, myosis.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - NALTREXONE - voie orale

Lorsqu'il est administré par voie orale, le produit est rapidement et presque complètement absorbé.
Il subit un effet de premier passage hépatique et la concentration plasmatique maximum est atteinte en une heure environ.
Il présente un large volume de distribution apparent, et 21 % environ de la dose absorbée est liée aux protéines plasmatiques.
Le produit est hydroxylé dans le foie essentiellement en 6 bêta-naltrexol, et de façon minoritaire en 2-hydroxy-3-méthoxy-6 bêta-naltrexol. Le 6 bêta-naltrexol présente une activité pharmacologique proche de celle de la naltrexone.
La naltrexone est éliminée principalement dans les urines sous forme conjuguée.
La demi-vie plasmatique est de 4 heures environ pour la naltrexone, et de 12 heures pour le 6 bêta-naltrexol.

Dosage

Dosage - NALTREXONE - voie orale
Comprimé pelliculé
Le traitement par NALTREXONE doit être initié et surveillé par des personnes qualifiées pour la prise en charge des patients toxicomanes.
Les patients doivent subir un test au chlorhydrate de naloxone et présenter un résultat négatif avant de suivre un traitement par NALTREXONE .
Le traitement par NALTREXONE ne peut être instauré que chez des patients sevrés depuis 7 à 10 jours minimum.
Adultes
La posologie de naltrexone recommandée chez l'adulte est de 50 mg par jour (soit 1 comprimé par jour).
NALTREXONE est un traitement adjuvant et le processus de récupération complète est variable d'un individu à l'autre dans la dépendance à l'alcool ; la durée de traitement optimale n'est donc pas établie. Une période de traitement initiale de trois mois est à envisager. Cependant, une prolongation du traitement peut être nécessaire.
Population pédiatrique
La naltrexone ne doit pas être utilisée chez les patients âgés de moins de 18 ans. La sécurité d'emploi n'est pas établie chez les enfants.
Patients âgés
Les données cliniques sur l'efficacité et la sécurité d'emploi de la naltrexone chez le sujet âgé dans cette indication sont insuffisantes.
Mode d'administration
Voie orale.

Indications

Indications - NALTREXONE - usage systémique
Dans le cadre de la toxicomanie aux opiacés, traitement de soutien:
après la cure de sevrage, en consolidation,
dans la prévention tertiaire pour éviter les rechutes.

Contre-indications

Ce médicament NE DOIT JAMAIS être utilisé dans les cas suivants:
hypersensibilité à la naltrexone,
insuffisance hépato-cellulaire sévère ou hépatite aiguë,
sujets en état de dépendance aux opiacés en raison du risque d'apparition d'un syndrome de sevrage aigu ,
présence de symptômes de sevrage aux opiacés, de réaction de sevrage à l'injection de naloxone et/ou d'opiacés dans les urines,
en association avec la méthadone ,
sujet âgé en l'absence d'étude spécifique.

Effets indésirables

Effets indésirables - NALTREXONE - usage systémique
Chez les toxicomanes, un certain nombre de troubles sont d'observation courante, pour lesquels il n'est pas facile d'apprécier la responsabilité exacte du traitement.
Les réactions suivantes ont été signalées, soit en début, soit en cours de traitement:
avec une incidence, supérieure à 10 %: Insomnie, anxiété, nervosité, crampes et douleurs abdominales, nausées et/ou vomissements, manque d'énergie, douleurs articulaires et musculaires, céphalées.
avec une incidence, inférieure à 10 %: Inappétence, diarrhée, constipation, sensation de soif, irritabilité, tristesse, étourdissement, rash cutané, éjaculation retardée, baisse de la libido, écoulement nasal, douleur thoracique, hypersudation.
Une surveillance périodique des fonctions hépatiques est nécessaire car elles sont souvent altérées chez les toxicomanes et certaines modifications des tests hépatiques ont été rapportées.
Un cas de purpura idiopathique thrombopénique réversible a été rapporté.

Surdosage

Aucun cas d'intoxication par surdosage du produit n'a été rapporté. Si un tel cas se produisait, le patient devra être traité de façon symptomatique en milieu hospitalier.
L'administration massive de 800 mg de naltrexone par jour pendant 7 jours n'a pas entraîné d'effets indésirables.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les données animales sont rassurantes et les données cliniques sont encore insuffisantes. Cependant, le maintien de l'abstinence en cours de grossesse étant primordial, l'utilisation de la naltrexone est envisageable quel que soit le terme de la grossesse.
L'utilisation de la naltrexone chez les patientes alcooliques et traitées par ailleurs au long cours par des opiacés ou en traitement de substitution aux opiacés ou dépendantes aux opiacés, expose à un risque de syndrome de sevrage aigu qui peut avoir des conséquences graves pour la mère et le fœtus .
En cas de prescription d'antalgiques opiacés, le traitement par naltrexone devra être interrompu .
Allaitement
En l'absence de données, l'utilisation de la naltrexone est déconseillée pendant l'allaitement.

Interactions avec d'autres médicaments

Médicaments sédatifs
Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
Associations contre-indiquées
+ La méthadone en traitement de substitution
Risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
Associations déconseillées
+ Analgésiques morphiniques agonistes
Risque de diminution de l'effet antalgique.
Si nécessaire, augmenter les doses du dérivé morphinique.
+ Consommation d'alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
+ Morphiniques agonistes-antagonistes
Risque de diminution de l'effet antalgique et/ou d'apparition d'un syndrome de sevrage.
Si nécessaire, augmenter les doses du dérivé morphinique.
+ Morphiniques en traitement de substitution (hors méthadone voir associations contre-indiquées)
Risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
Associations à prendre en compte
+ Barbituriques
Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.
+ Benzodiazépines et apparentés
Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.

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