Chlorhydrate de néfopam

• Analgésique central non morphinique, CHLORHYDRATE DE NÉFOPAM possède une structure chimique non apparentée à celle des antalgiques actuellement connus.

• In vitro, sur des synaptosomes de rat, une inhibition de la recapture des catécholamines et de la sérotonine est évoquée.

• In vivo, chez l'animal, le néfopam a montré des propriétés antinociceptives. Il a également été démontré une activité antihyperalgésique par un mécanisme qui n'est pas complètement élucidé.

• CHLORHYDRATE DE NÉFOPAM a montré un effet sur le frisson post-opératoire au cours d'études cliniques.

• CHLORHYDRATE DE NÉFOPAM n'a aucune action anti-inflammatoire ou antipyrétique. Il n'entraîne pas de dépression respiratoire et ne ralentit pas le transit intestinal.

• CHLORHYDRATE DE NÉFOPAM possède une activité anticholinergique.

• Sur le plan hémodynamique, il a été observé une augmentation modérée et transitoire de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.

Après administration d'une dose de 20 mg par voie IM, le pic plasmatique (T_max) est situé entre 0,5 et 1 heure et les concentrations maximales (C_max) sont en moyenne de 25 ng/ml. La demi-vie plasmatique moyenne est de 5 heures.

Lors d'une administration par voie IV d'une même dose, la demi-vie plasmatique moyenne est de 4 heures.

La liaison aux protéines plasmatiques est de 71-76 %.

La biotransformation est importante et 3 métabolites majeurs ont été identifiés : le déméthyl-néfopam, le N-oxyde-néfopam et le N-glucuronide-néfopam. Les deux premiers métabolites, non conjugués, n'ont pas montré d'activité analgésique chez l'animal.

L'élimination est essentiellement urinaire : 87 % de la dose administrée sont retrouvés dans les urines.

Moins de 5 % de la dose sont excrétés sous forme inchangée ; les métabolites identifiés dans les urines représentent respectivement 6 %, 3 %, et 36 % de la dose administrée par voie IV.

Comme pour tous les médicaments antalgiques, la posologie doit être adaptée à l'intensité de la douleur et à la réponse clinique de chaque patient. Le traitement sera de courte durée (traitement de la douleur aiguë).

Dose initiale de 1 à 2 comprimés, puis 1 comprimé à la demande, jusqu'à 6 comprimés par jour.

Voie orale.

Comme pour tous les médicaments antalgiques, la posologie doit être adaptée à l'intensité de la douleur et à la réponse clinique de chaque patient.

Voie IM : CHLORHYDRATE DE NÉFOPAM doit être administré en IM profonde. La dose usuelle recommandée est de 20 mg par injection. Si nécessaire, elle peut être répétée toutes les 6 heures sans dépasser une dose totale de 120 mg/24 heures.

Voie IV : CHLORHYDRATE DE NÉFOPAM doit être administré en perfusion IV lente sur plus de 15 minutes, le patient étant en décubitus, afin d'éviter la survenue d'effets indésirables (nausées, vertiges, sueurs). La dose unique usuelle recommandée est de 20 mg par injection, répétée toutes les 4 heures, si nécessaire, sans dépasser une dose totale de 120 mg/24 heures.

CHLORHYDRATE DE NÉFOPAM peut être administré dans les solutions usuelles pour perfusion (solution isotonique de chlorure de sodium ou glucosée). Il est recommandé d'éviter de mélanger dans la même seringue CHLORHYDRATE DE NÉFOPAM et d'autres spécialités injectables.

Traitement symptomatique des affections douloureuses aiguës, notamment des douleurs post-opératoires.

• Hypersensibilité au néfopam ou à l'un des constituants d'CHLORHYDRATE DE NÉFOPAM,

• Enfant de moins de 15 ans, en l'absence d'étude clinique,

• Convulsions ou antécédents de troubles convulsifs,

• Risques de rétention urinaire liés à des troubles urétroprostatiques,

• Risque de glaucome par fermeture de l'angle.

Les effets indésirables qui ont été rapportés sont classés ci-dessous par système-organe et par fréquence comme définies ci-après: très fréquents (> 1/10), fréquents (> 1/100, < 1/10), peu fréquents (> 1/1.000, < 1/100) et rares (> 1/10.000, < 1/1.000).

*Bien que n'ayant jamais été rapportés, d'autres effets atropiniques que ceux décrits sont susceptibles d'être constatés.

Symptômes

Ce sont des manifestations de type anticholinergique : tachycardie, convulsions et hallucinations .

Traitement

Traitement symptomatique avec surveillance cardiaque et respiratoire, en milieu hospitalier.

En l'absence d'étude chez l'animal et de données cliniques humaines, le risque n'est pas connu; par conséquent, par mesure de prudence, ne pas prescrire pendant la grossesse, ni pendant l'allaitement.

Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.

Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances.

L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

Dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), neuroleptiques, barbituriques, benzodiazépines, anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), hypnotiques, antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), antihistaminiques H1 sédatifs, antihypertenseurs centraux, baclofène et thalidomide.

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.