Pharmacodynamique
Isothipendyl
Antihistaminique H1, phénothiazine à chaîne latérale aliphatique, qui se caractérise par:
un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale,
un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques,
un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effet de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - ISOTHIPENDYL - voie orale
Les données de pharmacocinétique avec l'isothipendyl font défaut.
Pour l'ensemble des antihistaminiques des éléments d'ordre général peuvent être apportés:
La biodisponibilité des antihistaminiques est généralement moyenne.
Le cas échéant, le métabolisme peut être intense, avec formation de nombreux métabolites, ce qui explique le très faible pourcentage de produit retrouvé inchangé dans les urines.
La demi-vie est variable mais souvent prolongée, autorisant une seule prise quotidienne.
La liposolubilité de ces molécules est à l'origine de la valeur élevée du volume de distribution.
Variation physiopathologique: risque d'accumulation des antihistaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.
Dosage
Dosage - ISOTHIPENDYL - voie orale
Comprimé
RESERVE A L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS.
Le traitement doit être court (quelques jours).
1 comprimé par prise, 1 à 3 fois par jour.
Il convient de privilégier les prises vespérales en raison de l'effet sédatif prononcé de l'isothipendyl.
Dosage - ISOTHIPENDYL - application topique
Gel pour application
Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 30 mois.
Voie cutanée.
1 application 2 à 3 fois par jour.
Ne pas dépasser 5 jours de traitement.
Voie cutanée.
1 application 2 à 3 fois par jour.
Ne pas dépasser 5 jours de traitement.
Réserver à l'adulte et à l'enfant de plus de 30 mois.
Indications
Indications - ISOTHIPENDYL - usage systémique
Traitement symptomatique des manifestations allergiques diverses:
rhinite (saisonnière ou perannuelle),
conjonctivite,
urticaire.
Indications - ISOTHIPENDYL - application topique
Traitement symptomatique local du prurit, en particulier piqûres d'insectes.
Contre-indications
Ce médicament est CONTRE-INDIQUE dans les cas suivants:
hypersensibilité aux antihistaminiques,
antécédents d'agranulocytose,
risque de rétention urinaire liée à des troubles urétraux,
risque de glaucome par fermeture de l'angle.
enfant de moins de 6 ans, en raison de la forme pharmaceutique.
Ce médicament est GENERALEMENT DECONSEILLE pendant le premier trimestre de la grossesse, ainsi qu'en association avec le sultopride .
Effets indésirables
Effets indésirables - ISOTHIPENDYL - usage systémique
Les caractéristiques pharmacologiques de la molécule sont à l'origine d'effets indésirables d'inégale intensité et liés ou non à la dose :
Effets neurovégétatifs:
sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement, effets anticholinergiques à type de sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, risque de rétention urinaire, tarissement de la sécrétion lactée,
hypotension orthostatique,
troubles de l'équilibre, vertiges, baisse de la mémoire ou de la concentration, plus fréquents chez le sujet âgé,
incoordination motrice, tremblements,
confusion mentale, hallucinations.
plus rarement, des effets sont à type d'excitation: agitation, nervosité, insomnie, syndrome de sevrage à la naissance;
Réactions de sensibilisation
érythèmes, eczéma, purpura, urticaire éventuellement géante,
dème, plus rarement dème de Quincke,
choc anaphylactique,
photosensibilisation.
Effets hématologiques
leucopénie, neutropénie, agranulocytose exceptionnelle;
thrombocytopénie,
anémie hémolytique.
Effets indésirables - ISOTHIPENDYL - application topique
Risque de sensibilisation à l'isothipendyl.
De très rares cas de photosensibilisation ont été rapportés.
Surdosage
Signes d'un surdosage en isothipendyl:
Convulsions (surtout chez le nourrisson et l'enfant),
Troubles de la conscience, coma.
Un traitement symptomatique sera institué en milieu spécialisé.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
+ Aspect malformatif (1er trimestre):
Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal pour l'isothipendyl.
Il n'existe pas actuellement de données pertinentes, ou en nombre suffisant, pour évaluer un éventuel effet malformatif ou ftotoxique de l'isothipendyl lorsqu'il est administré pendant la grossesse.
+ Aspect ftotoxique (2ème et 3ème trimestres):
Chez les nouveaux-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies d'un médicament anticholinergique ont été rarement décrits:
des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques des phénothiazines (distension abdominale...),
des syndromes extrapyramidaux.
Compte tenu de ces données, l'utilisation de ce médicament est déconseillée au cours du premier trimestre de la grossesse. Il ne sera prescrit que si nécessaire par la suite, en se limitant, au 3ème trimestre, à un usage ponctuel.
Si l'administration de ce médicament a eu lieu en fin de grossesse, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.
Allaitement
Compte tenu d'un passage réel mais faible de cette classe de produits dans le lait maternel et des propriétés sédatives de l'isothipendyl, la prise de ce médicament est à éviter en cas d'allaitement.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antihistaminiques H1. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boisson alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
+ Sultopride
Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsade de pointes, par addition des effets électrophysiologiques.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central (antidépresseurs sédatifs, barbituriques, clonidine et apparentés, hypnotiques, dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), méthadone, neuroleptiques, anxiolytiques)
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques)
Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.
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