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Citrate de gallium [67ga]


Citrate de gallium [67ga] - l'accumulation du gallium dans les tissus tumoraux et les sites inflammatoires semble due à son comportement analogue à celui du fer.


Citrate de gallium [67ga] - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Citrate de gallium [67ga] - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
GALLIUM CITRATE GA-67
Numéro CAS:
41183-64-6
Formule brute:
C6H5O7.Ga
Nomenclature de l'UICPA:
gallium-67(3+);citrate

gallium-67(3+);2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate

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Citrate de gallium [67ga] - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée Française
citrate de gallium [67ga]
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
gallii citratis (67 ga)
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
галлия (67 Ga) цитрат
Pharmacopée américaine
gallium citrate ga-67
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée allemande
gallium (67Ga) citrate
Pharmacopée européenne
gallium (67Ga) citrate
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
gallii (67Ga) citras
Pharmacopée chinoise
枸橼酸镓[67Ga]


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • solution injectable
  • solution injectable IV
  • solution pour injection

Pharmacodynamique

L'accumulation du gallium dans les tissus tumoraux et les sites inflammatoires semble due à son comportement analogue à celui du fer. L'incorporation du gallium à la transferrine. à la ferritine et à la lactoferrine a été démontrée in vivo et, en ce qui concerne la transferrine, également in vitro.
Aux concentrations utilisées chez l'homme pour les examens de diagnostic (< 10-7 mg/kg), aucun effet pharmacologique ayant une importance clinique n'est attendu. Seules des quantités beaucoup plus importantes de gallium pourraient avoir des effets sur les tissus, il en va de même pour le zinc, produit de décroissance, dont les effets toxiques chez l'homme sont connus pour des doses supérieures à 2 g.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - CITRATE DE GALLIUM [67GA] - usage parentéral

Pendant les premières 24 heures suivant l'administration du produit, 15 à 25 % de la radioactivité sont éliminés par voie rénale. Le gallium restant est éliminé lentement par le tube digestif (VA biologique = 25 jours). Sept jours après l'injection, environ 65 % de la quantité administrée sont encore présents dans l'organisme. Le gallium est principalement fixé par le squelette (25 % de la quantité administrée). Les autres organes fixant de façon appréciable sont le foie, la rate, le rein, le nasopharynx, les glandes lacrymales et salivaires et les glandes mammaires (particulièrement, en période de lactation).

Dosage

Dosage - CITRATE DE GALLIUM [67GA] - usage parentéral
Solution injectable
Chez l'adulte et le sujet âgé, l'activité recommandée est comprise entre 75 et 180 MBq.
Population pédiatrique
Chez l'enfant, l'expérience clinique est limitée. Lorsqu'aucune autre méthode de diagnostic non irradiante n'est disponible et que l'examen TEP-FDG n'est pas accessible, la scintigraphie au citrate de gallium (67Ga) peut être utilisée en cas de pathologie maligne démontrée, en adaptant l'activité à la masse corporelle. La posologie recommandée est de 1,8 MBq/kg.
Mode d'administration
La solution de citrate de gallium (67Ga) doit être injectée par voie intraveineuse. Les images peuvent être acquises entre la 24ème et la 92ème heure après l'injection, bien qu'il soit préférable de les effectuer au cours du 2ème ou du 3ème jour, pour la recherche de tumeurs. Pour la recherche de lésions inflammatoires, une scintigraphie précoce est effectuée dès la 4ème heure suivant l'injection.

Indications

Indications - CITRATE DE GALLIUM [67GA] - usage systémique
4.1.1. Visualisation et /ou localisation non spécifique de tumeurs
La scintigraphie au citrate de gallium (67Ga) est utilisée, en conjonction avec d'autres méthodes d'imagerie, pour la mise en évidence et le suivi de lymphomes malins hodgkiniens ou non hodgkiniens. Elle peut être utilisée pour évaluer la réponse à une chimiothérapie.
La scintigraphie au gallium-67 peut-être utile au diagnostic de cancer bronchique et à l'évaluation de son extension médiastinale. Elle a été également proposée pour évaluer la dissémination d'autres tumeurs malignes primitives.
4.1.2. Localisation de lésions inflammatoires
La scintigraphie au citrate de gallium (67Ga) peut-être utilisée pour le diagnostic d'affections inflammatoires particulières, notamment celles affectant le poumon, telles que la sarcoïdose et les infections opportunistes à Pneumocystis carinii. Lors de sarcoïdose et de maladie pulmonaire interstitielle, l'intensité de la fixation dépend de la gravité de la maladie.
La scintigraphie au citrate gallium (67Ga) peut-être également utilisée pour mettre en évidence et localiser les lésions inflammatoires extra-pulmonaires, comme les adénopathies tuberculeuses, ou pour explorer une fièvre d'origine inconnue. La mise en évidence des sites inflammatoires ne permet pas de diagnostic étiologique de façon spécifique. Des biopsies ou d'autres techniques d'imagerie sont nécessaires pour confirmer et compléter l'information.

Effets indésirables

Effets indésirables - CITRATE DE GALLIUM [67GA] - usage systémique
Pour tout patient, l'exposition aux radiations ionisantes doit être justifiée par le bénéfice diagnostique attendu. La radioactivité administrée doit être telle que l'irradiation qui en découle soit aussi faible que possible en gardant à l'esprit la nécessité d'obtenir le diagnostic requis.
L'exposition aux radiations ionisantes peut potentiellement induire des cancers ou développer des déficiences héréditaires. L'expérience montre que, pour ce qui est des examens diagnostiques en médecine nucléaire, la fréquence de ces effets indésirables est très faible en raison des faibles activités utilisées.
Pour la plupart des examens de médecine nucléaire, la dose de radiations délivrée (EDE: équivalent de dose efficace) est inférieure à 20 mSv. L'utilisation de plus fortes activités se justifie dans certaines circonstances cliniques.
L'administration intraveineuse de citrate de gallium (67Ga) peut provoquer des réactions de nature anaphylactique (incidence de 1 à 5 sur 100 000 administrations). Les symptômes sont généralement bénins et sont caractérisés par une sensation de chaleur, un érythème cutané, un prurit et/ou de l'urticaire.

Surdosage

La possibilité d'un surdosage est très improbable, le citrate de gallium (67Ga) étant administré par un personnel spécialisé compétent dans un environnement médical adéquat.
En cas d'administration d'une activité excessive, la dose délivrée au patient peut être réduite par l'administration intraveineuse d'agents chélatants appropriés (comme pour les métaux lourds). S'il est nécessaire d'accélérer l'excrétion du traceur radioactif, on doit augmenter l'apport hydrique et administrer des laxatifs.

Grossesse/Allaitement

Femmes en âge de procréer:
Lorsqu'il est nécessaire d'administrer des produits radiopharmaceutiques à la femme en âge de procréer, toute suspicion de grossesse doit être écartée. Toute femme n'ayant pas eu ses règles doit être considérée comme enceinte jusqu'à preuve du contraire.
Dans le doute, il est important que l'exposition aux radiations soit réduite au minimum pour obtenir les informations souhaitées. D'autres techniques n'impliquant pas l'emploi de radiations ionisantes peuvent être envisagées si elles n'altèrent pas la qualité diagnostique.
Grossesse
Les examens utilisant des radionucléides chez la femme enceinte entrainent également l'irradiation du fœtus. L'utilisation de gallium-67 n'est pas indiquée pendant la grossesse, bien qu'elle puisse se justifier dans des circonstances exceptionnelles telles qu'une néoplasie curable nécessitant une chimio ou une radiothérapie conventionnelle dont le potentiel tératogène est évident. Dans ce cas, une attention toute particulière doit être portée à la dosimétrie. En particulier, les risques potentiels encourus par la mère et le fœtus doivent être évalués. Par exemple, la dose absorbée par l'utérus chez une femme enceinte de 15 ans (de 70 kg) a été estimée à environ 19 mGy après l'administration d'une activité de 185 MBq.
Allaitement
Avant d'administrer un produit radiopharmaceutique à une femme en période d'allaitement, il faut envisager si on peut retarder raisonnablement l'examen jusqu'à la fin de l'allaitement ou s'assurer, dans le cas contraire, que la méthode d'exploration mettant en œuvre un radiopharmaceutique est la plus appropriée, compte tenu du passage de la radioactivité dans le lait. Si l'administration en est indispensable, l'allaitement doit être arrêté.

Interactions avec d'autres médicaments

La biodistribution du gallium-67 peut être modifiée par une large gamme de médicaments tels que les agents cytotoxiques, les immunosuppresseurs (y compris les corticoïdes), les produits de contraste, les phénothiazines, les antidépresseurs tricycliques, le métoclopramide, la réserpine, la méthyl-dopa, les contraceptifs oraux et le stilbestrol.
A titre d'exemple, les effets suivants peuvent être observés:
a) Augmentation de la fixation du gallium-67 par le squelette, accompagnée d'une diminution de la fixation par le foie, les tissus mous, mais aussi par les tumeurs, après un traitement par des agents cytotoxiques
b) Fixation pulmonaire non-spécifique et non-pathologique du gallium-67 après une administration de produits de contraste lors d'une lympho-angiographie.
c) Fixation importante du gallium-67 par le thymus chez des enfants traités par chimio- ou radiothérapie, cette fixation n'étant en fait que la conséquence d'une hyperplasie secondaire.
d) Augmentation de la fixation du gallium-67 par le tissu mammaire après administration de médicaments augmentant la concentration plasmatique de prolactine.
e) Modification de la cinétique et de la fixation tissulaire du gallium-67 après un traitement par le fer.
La possibilité d'obtenir de faux positifs n'est donc jamais à exclure.

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