Colestyramine

La cholestyrarnine est une résine basique synthétique échangeuse d'ions, possédant une forte affinité pour les acides biliaires. Elle fixe les acides biliaires sous forme d'un complexe insoluble, inhibant ainsi leur cycle entérohépatique et augmentant leur élimination fécale.

Bien que la synthèse hépatique du cholestérol soit augmentée sous l'action de la cholestyramine, le cholestérol est rapidement éliminé sous forme d'acides biliaires et la cholestérolémie est abaissée chez la majorité des patients.

La cholestyramine n'est pas absorbée. Dans le tractus intestinal, elle échange les ions chlore pour des acides biliaires, qu'elle lie. Par ailleurs, la résine demeure inchangée.

En moyenne : 1 sachet 3 fois par jour. L'administration se fera de préférence à l'heure du repas. Cependant, celle-ci pourrait être modifiée pour éviter toute interférence avec l'absorption d'autres thérapeutiques

Dans certains cas, cette dose est susceptible d'être dépassée si l'acceptabilité du traitement est satisfaisante. S'il faut augmenter la dose, ceci doit être fait graduellement avec une détermination périodique des taux de lipides / lipoprotéines.

Des doses de plus de 24 g de cholestyramine par jour peuvent interférer avec l'absorption normale des graisses.

En association avec le régime, ce traitement constitue un traitement symptomatique qui doit être très prolongé. Son efficacité sur la cholestérolémie doit être surveillée fréquemment les premiers mois puis périodiquement après.

Une tendance à la diminution de la cholestérolémie doit apparaître dans le premier mois de traitement. La triglycéridémie doit être évaluée périodiquement pour détecter tout changement significatif.

La spécialité ne doit pas être prise à l'état pur (sous forme sèche).

Verser la poudre à la surface de l'eau dans un demi-verre d'eau; éventuellement dans du jus de fruit (notamment du jus d'orange) ou du lait. Laisser reposer 1 à 2 minutes, puis remuer pour obtenir une suspension homogène.

Peut être également préparé chaque soir pour le lendemain et conservé au réfrigérateur.

La poursuite du régime est toujours indispensable.

Lors d'une étude contrôlée multicentrique menée sur une période de 7 ans chez des sujets masculins souffrant d'une hypercholestérolémie de type II (cholestérol supérieur à 2,65 g/l) et indemnes de signes cliniques de maladie coronarienne, il a été observé par rapport au placebo, une réduction des événements coronaires, mortels ou non, sans réduction de la mortalité totale.

Ce médicament ne doit jamais être prescrit dans les cas suivants:

COLESTYRAMINE contient de l'aspartame, source de phénylalanine qui peut provoquer des effets délétères chez les personnes souffrant de phénylcétonurie.

Ce médicament est généralement déconseillé dans les cas suivants:

L'effet indésirable le plus fréquent est une constipation légère, transitoire, et bien contrôlée par les traitements habituels, nécessitant parfois la diminution de la posologie, voire l'arrêt temporaire du traitement chez certains patients. Les fortes doses et l'âge (supérieur à 60 ans) sont des facteurs prédisposants . COLESTYRAMINE peut provoquer de la constipation, l'aggraver si elle préexistait ou aggraver des états associés comme les hémorroïdes. Chez ces patients, la posologie de COLESTYRAMINE doit être réduite puisqu'elle peut provoquer l'impaction fécale.

Chez les patients constipés présentant des symptômes de maladie coronarienne, il faudra éviter l'effort au moment des selles et la posologie de COLESTYRAMINE sera adaptée afin d'éviter la constipation.

Effets indésirables moins fréquents :

Le retentissement clinique chez l'homme de cette observation n'est pas connu. Dans l'étude contrôlée de prévention primaire , l'incidence totale des cancers a été identique dans les deux groupes. Cependant, la fréquence des cancers du tractus digestif a été un peu plus élevée dans le groupe “cholestyramine”. Le petit nombre de cas n'a pas permis de mettre en évidence une différence statistiquement significative.

Des sédiments calcifiés ont été occasionnellement observés dans les voies biliaires, ainsi que des vésicules porcelaine, y compris chez des patients qui avaient pris de la cholestyramine. Cependant, ceci pourrait être lié à la maladie hépatique et n'être pas imputable au produit.

Un patient a eu des coliques biliaires à chacune des trois fois où il a pris de la cholestyramine.

Une masse « terreuse » dans le colon transverse a été mise en évidence par la radiographie chez un patient souffrant d'un symptôme abdominal complexe.

D'autres effets indésirables ont été observés chez des patients prenant du COLESTYRAMINE:

Un cas de surdosage avec COLESTYRAMINE a été rapporté chez un patient ayant pris 1 fois 1/2 la dose maximum journalière recommandée pendant plusieurs semaines. Aucune manifestation n'a été observée.

Cependant, un surdosage risque d'exposer à une apparition ou aggravation de constipation particulièrement chez le sujet âgé avec un risque d'occlusion intestinale.

Le surdosage expose également au risque d'hypovitaminose (A, D, K, E) et à une réduction de la folatémie.

L'utilisation prolongée à fortes doses peut exceptionnellement provoquer une acidose hyperchlorémique chez l'enfant ou chez l'insuffisant rénal .

Un traitement symptomatique sera à mettre en place.

Les études réalisées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène.

En clinique, aucun effet malformatif ou foetotoxique n'est apparu à ce jour. Toutefois le suivi de grossesses exposées à la cholestyramine est insuffisant pour pouvoir exclure tout risque.

Les indications à la prescription de cholestyramine pendant la grossesse sont exceptionnelles et réservées aux cas sévères : femmes à très haut risque vasculaire, prurit intense lié à une cholestase gravidique sévère.

Du fait d'une possible interférence avec l'absorption des vitamines liposolubles et de l'acide folique, veiller à prendre la cholestyramine à distance d'une supplémentation éventuelle.

S'il s'avère indispensable, le traitement doit être instauré avec précaution chez la femme allaitante, en raison du possible défaut d'absorption des vitamines liposolubles et de l'acide folique.

+ Acides biliaires (cholélitholytiques : acide chénodésoxycholique, acide ursodésoxycholique) : diminution de l'effet des acides biliaires qui sont fixés par la cholestyramine et éliminés.

COLESTYRAMINE retarde ou diminue l'absorption de traitements pris concomitamment :

+ Phénylbutazone, hydrochlorothiazide, tétracycline, pénicilline G phénobarbital (diminution de leur absorption intestinale).

+ Anticoagulants oraux : diminution de l'effet des anticoagulants oraux (diminution de leur absorption intestinale).

+ Digitaliques : diminution de l'effet des digitaliques (diminution de leur absorption digestive).

+ Hormones thyroïdiennes : diminution de l'activité des hormones thyroïdiennes (réduction de leur absorption intestinale).