Pharmacodynamique
Le cyclopentolate bloque les réponses aux stimulations cholinergiques du sphincter irien et du muscle ciliaire responsable de l'accommodation.
Elle produit ainsi une dilatation de la pupille (mydriase) et une paralysie de l'accommodation (cycloplégie).
Il agit rapidement, mais possède une durée d'action plus courte que l'atropine.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - CYCLOPENTOLATE - administration par voie oculaire
Aucune étude clinique pharmacocinétique n'a été conduite avec CYCLOPENTOLATE 0,5 %, collyre. Cependant, des études avec d'autres formulations de chlorhydrate de cyclopentolate ont démontré une absorption systémique suite à une administration oculaire topique. A la suite d'une administration oculaire topique (deux gouttes de 30 µL) à des adultes volontaires sains (n=8) d'un dosage à 1% (p/v), une concentration plasmatique maximale (Cmax) de 2,8 ± 1,3 ng/mL a été atteinte à 15 ± 11 minutes (tmax) après l'administration. La demi-vie plasmatique de cyclopentolate était de 112 ± 23 minutes. Bien que la dose totale de chlorhydrate de cyclopentolate contenue dans CYCLOPENTOLATE 0,5 %, collyre soit plus faible, on doit s'attendre à une absorption systémique.
Dosage
Dosage - CYCLOPENTOLATE - administration par voie oculaire
Collyre en solution
1 goutte de collyre contient 165 µg de principe actif (cyclopentolate).
1 ml de solution contient environ 28 gouttes de collyre.
La posologie chez l'adulte est d'une goutte, suivie d'une deuxième goutte instillée 10 minutes après si nécessaire.
Il est recommandé d'établir une surveillance étroite des jeunes enfants et enfants durant les 30 minutes suivant l'instillation.
Jeunes enfants (1 an à 3 ans) : une instillation dans l'oeil.
Enfants (3 ans à 12 ans) : une instillation dans l'oeil. En cas de mydriase insuffisante, et uniquement dans ce cas, une 2ème instillation pourra être administrée dans les 10 à 30 minutes suivant la 1ère instillation.
Comme pour tous les collyres, effectuer, dans l'ordre, les opérations suivantes :
·Se laver soigneusement les mains.
·Eviter de toucher l'oeil ou les paupières avec l'embout du récipient unidose.
·Pour instiller ce collyre, regarder vers le haut et tirer légèrement la paupière vers le bas.
·L'oeil fermé, essuyer proprement l'excédent, notamment sur la joue.
·Comprimer l'angle interne de l'oeil pendant 1 minute après chaque instillation*.
·Pour éviter l'ingestion surtout chez l'enfant, voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi.
·En cas de traitement concomitant par un autre collyre, espacer de 15 minutes les instillations.
·Jeter l'unidose après utilisation. Ne pas réutiliser une unidose ouverte pour une administration ultérieure.
·Une occlusion nasolacrymale ou une fermeture douce des paupières après administration est recommandée. Ceci peut réduire l'absorption systémique des médicaments administrés par voie oculaire et conduire à une diminution des effets indésirables systémiques.
*Afin d'éviter les effets systémiques induits par le passage du cyclopentolate dans la circulation générale par les voies lacrymales et par ingestion orale, il est recommandé, surtout chez l'enfant et le sujet âgé, de comprimer l'angle interne de l'oeil pendant 1 minute après chaque instillation et d'essuyer l'excédent sur la joue.
Indications
Indications - CYCLOPENTOLATE - administration par voie oculaire
Chez l'adulte et l'enfant de 1 an et plus :
Cycloplégie et mydriase avant les mesures de réfraction.
Diagnostic des ésotropies post-chirurgicales.
Dilatation pré-opératoire pour cataracte, photocoagulation.
Contre-indications
Patients ayant un glaucome par fermeture de l'angle connu ou suspecté.
Enfants de moins d'un an.
Effets indésirables
Effets indésirables - CYCLOPENTOLATE - administration par voie oculaire
Les effets indésirables suivants ont été rapportés au cours de la surveillance post-commercialisation de CYCLOPENTOLATE 0,5 %, collyre.
Effets indésirables oculaires
Risque de glaucome aigu par fermeture de l'angle .
Mydriase gênante, photophobie, troubles de l'accommodation prolongés.
Irritation locale, picotement, vision floue, douleur oculaire, possibilité de réaction allergique.
Effets indésirables systémiques
Le cyclopentolate en collyre passe dans la circulation générale et peut entraîner des effets systémiques particulièrement chez l'enfant et le sujet âgé .
Les effets indésirables sont essentiellement neurologiques et psychiatriques :
en particulier : agitation, hyperexcitabilité ou somnolence brutale, confusion, amnésie rétrograde, troubles de l'équilibre, céphalée, vertige.
plus rarement à posologies thérapeutiques : convulsions et hallucinations.
l'enfant et le sujet âgé ont des réponses variables aux collyres atropiniques.
D'autres signes d'imprégnation atropinique sont fréquents :
Rougeur de la face, tachycardie, sécheresse buccale.
Rétention urinaire en particulier chez le sujet âgé avec adénome prostatique .
Fièvre chez l'enfant, rarement sévère sauf en cas de surdosage.
Troubles digestifs :
Nausée, vomissements.
Constipation en particulier chez le sujet âgé.
Chez le nouveau-né prématuré : distension abdominale, iléus, occlusion.
Une grande prudence d'administration est indispensable dans cette population de nouveau-nés prématurés.
Les effets indésirables du cyclopentolate surviennent dans les 20 à 30 minutes qui suivent l'instillation, et bien que généralement transitoires (cessant en 4 à 6 heures), les symptômes peuvent durer 12 à 24 heures.
Population pédiatrique
Des risques accrus de toxicité systémique ont été observés chez les prématurés et les nourrissons, les jeunes enfants et les enfants atteints du syndrome de Down, de paralysie spastique ou de lésions cérébrales avec cette classe de médicament .
Surdosage
En cas de surdosage avec CYCLOPENTOLATE 0,5 %, collyre, rincer l'il (les yeux) à l'eau tiède.
Deux situations sont possibles :
soit par surdosage lors de l'administration du collyre (notamment lors d'instillations répétées) ;
soit du fait d'une ingestion accidentelle d'un flacon de collyre multidose, notamment par l'enfant.
Les signes « rougeur de la face, sécheresse de la bouche et mydriase » aident au diagnostic. La gravité est liée aux troubles de régulation thermique, à la toxicité neurologique et psychiatrique : convulsions, délire voire coma.
La prise en charge est symptomatique en milieu spécialisé.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Il n'existe pas de données ou il existe des données limitées sur l'utilisation de CYCLOPENTOLATE 0,5 %, collyre chez la femme enceinte. Aucune étude non clinique n'a été réalisée pour évaluer l'effet d'une administration topique oculaire de CYCLOPENTOLATE 0,5 %, collyre sur la grossesse. CYCLOPENTOLATE 0,5 %, collyre n'est pas recommandé pendant la grossesse.
Allaitement
L'excrétion du cyclopentolate et/ou de ses métabolites dans le lait maternel n'est pas connue. Un risque pour l'enfant allaité ne peut être exclu. Une décision doit être prise soit de suspendre temporairement l'allaitement, soit de s'abstenir du traitement avec CYCLOPENTOLATE 0,5 %, collyre en prenant en compte le bénéfice de l'allaitement pour l'enfant au regard du bénéfice du traitement pour la femme.
Fertilité
Aucune étude n'a été menée pour évaluer les effets sur la fertilité de l'administration oculaire topique du cyclopentolate.
Interactions avec d'autres médicaments
Bien qu'administré par voie locale, ce médicament peut entraîner des effets systémiques qu'il convient de prendre en compte.
Associations à prendre en compte
+ Autres médicaments atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, la plupart des antihistaminiques H1 atropiniques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques ainsi que la clozapine).
Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche etc.
En cas d'utilisation de plusieurs médicaments ophtalmiques, les administrations doivent être espacées d'au moins 15 minutes. Les pommades ophtalmiques doivent être administrées en dernier.