Pharmacodynamique
La
cyproheptadine est un antihistaminique H1, qui se caractérise par :
un effet sédatif marqué aux doses usuelles, lié à une activité antihistaminique, anticholinergique et adrénolytique centrale,
un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables,
un effet adrénolytique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.
Une activité antisérotonine pour la cyproheptadine a été mise en évidence, à l'origine d'effets utérotoniques.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - CYPROHEPTADINE - voie orale
Le temps pour atteindre une concentration plasmatique maximale en cyproheptadine après administration par voie orale est de 6 à 9 heures. La demi-vie d'élimination est comprise entre 10 et 15 heures. Le métabolisme consiste en une déméthylation suivie d'une oxydation et d'une hydroxylation, puis d'une sulfoconjugaison. L'élimination par voie rénale représente 2/3 à 3/4 de la clairance totale. Environ 5 % de la quantité de cyproheptadine administrée est retrouvée sous forme inchangée dans les urines.
Variation physiopathologique : l'élimination étant diminuée chez les insuffisants rénaux, il existe un risque de surdosage chez ces patients.
Dosage
Dosage - CYPROHEPTADINE - voie orale
Comprimé
RESERVE A L'ADULTE ET L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS.
Adulte : 1 à 5 comprimés maximum par jour.
En général, 3 comprimés à répartir dans la journée.
Population pédiatrique
Enfant de plus de 6 ans : 2 à 3 comprimés à répartir en deux à trois prises par jour.
Mode d'administration
Voie orale.
Il convient de privilégier les prises vespérales en raison de l'effet sédatif de la cyproheptadine.
Indications
Indications - CYPROHEPTADINE - usage systémique
Traitement symptomatique des manifestations allergiques diverses :
rhinite (saisonnière ou perannuelle),
conjonctivite,
urticaire.
Contre-indications
risque de glaucome par fermeture de l'angle,
risque de rétention urinaire liée à des troubles urétro-prostatiques,
antécédent d'agranulocytose,
enfants de moins de 6 ans en raison du risque de fausse route avec la forme comprimé.
Effets indésirables
Effets indésirables - CYPROHEPTADINE - usage systémique
Affections de la peau et du tissu sous cutané :
érythèmes, purpura.
Affections du système immunitaire :
urticaire, dème, plus rarement dème de Quincke,
choc anaphylactique.
Affections du sytème nerveux :
sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement,
incoordination motrice, tremblements,
troubles de l'équilibre, vertiges plus fréquents chez le sujet âgé,
hypotension orthostatique,
effets anticholinergiques périphériques (sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, rétention urinaire, tarissement de la sécrétion lactée),
baisse de la mémoire ou de la concentration plus fréquente chez le sujet âgé.
Affections hématologiques et du système lymphatique :
leucopénie, neutropénie, agranulocytose,
thrombocytopénie,
anémie hémolytique.
Affections hépato-biliaires :
anomalies du bilan hépatique,
insuffisance hépatique,
ictère,
hépatite cholestatique et/ou cytolytique.
Affections psychiatriques :
excitation, nervosité, insomnie, agitation, comportement agressif,
confusion mentale, hallucinations.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
augmentation de l'appétit/prise de poids.
Surdosage
Symptômes d'un surdosage en cyproheptadine :
- syndrome anticholinergique central et périphérique,
- convulsions, arrêt respiratoire et cardiaque (surtout chez l'enfant),
- troubles de la conscience, coma.
Traitement symptomatique en milieu spécialisé.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
+ Aspect malformatif (1er trimestre) :
Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence un effet tératogène.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou ftotoxique de la
cyproheptadine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
+ Aspect ftotoxique (2ème et 3ème trimestres) :
Chez les nouveau-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies de médicaments anticholinergiques ont été rarement décrits : des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques (distension abdominale...).
Compte-tenu de sa composante antisérotonine, à l'origine d'un effet utérotonique, l'utilisation de ce médicament est DECONSEILLEE tout au long de la grossesse.
Allaitement
Il existe un passage faible mais réel de la cyproheptadine dans le lait maternel. Compte-tenu des possibilités de sédation ou d'excitation paradoxale du nouveau-né de la cyproheptadine, l'allaitement est déconseillé.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
+ Alcool :
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antihistaminiques H1. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central :
Dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution) ; benzodiazépines ; barbituriques ; anxiolytiques autres que benzodiazépines ; hypnotiques ; neuroleptiques ; antidépresseurs sédatifs ; antihypertenseurs centraux ; baclofène ; thalidomide.
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques) :
Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse des muqueuses.
+ Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine :
Risque de diminution de l'efficacité de l'antidépresseur.
Français
Русский
