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Dexchlorphéniramine


Dexchlorphéniramine - : antihistaminique h1, à structure propylamine (alkylamine substituée), qui se caractérise par un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale ; un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).


Dexchlorphéniramine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Dexchlorphéniramine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
DEXCHLORPHENIRAMINE
Numéro CAS:
25523-97-1
Formule brute:
C16H19ClN2
Nomenclature de l'UICPA:
(3S)-3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-(2-pyridyl)propan-1-amine

(3S)-3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-(2-pyridinyl)-1-propanamine

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Composés chimiques

DEXCHLORPHÉNIRAMINE
Dénomination commune internationale:
DEXCHLORPHENIRAMINE
Numéro CAS:
25523-97-1
Formule brute:
C16H19ClN2
Nomenclature de l'UICPA:

(3S)-3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-(2-pyridyl)propan-1-amine

(3S)-3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-(2-pyridinyl)-1-propanamine

MALÉATE DE DEXCHLORPHÉNIRAMINE
Dénomination commune internationale:
DEXCHLORPHENIRAMINE MALEATE
Numéro CAS:
2438-32-6
Formule brute:
C20H23ClN2O4
Nomenclature de l'UICPA:

(Z)-but-2-enedioic acid;(3S)-3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropan-1-amine

Dexchlorphéniramine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
dexchlorpheniramine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
dexchlorpheniramine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
дексхлорфенирамин
Pharmacopée américaine
dexchlorpheniramine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
desclorfeniramina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
dexchorphiramine maleate
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
dexchlorpheniraminum
Pharmacopée chinoise
右氯苯那敏


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé et comprimé enrobé à libération prolongée
  • comprimé sécable
  • sirop
  • solution injectable

Pharmacodynamique

Dexchlorphéniramine: antihistaminique H1, à structure propylamine (alkylamine substituée), qui se caractérise par un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale ; un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique). Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - DEXCHLORPHÉNIRAMINE - voie orale

Absorption
La biodisponibilité de la dexchlorphénamine est comprise entre 25 et 50%. Il existe un effet de premier passage hépatique important.
Distribution
Distribution: Le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale est de 2 à 6 heures, mais l'effet est maximal 6 heures après la prise. La durée de l'effet varie de 4 à 8 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est de 72%.
Biotransformation
Le métabolisme est hépatique et conduit à un métabolite inactif par déméthylation.
Élimination
L'élimination est rénale, avec une proportion comparable de produit éliminé sous forme inchangée ou métabolisée. La demi-vie d'élimination est comprise entre 14 et 25 heures.
Relations pharmacocinétique/pharmacodynamique
Variations physiopathologiques :
L'insuffisance hépatique ou rénale augmente la demi-vie de la dexchlorphénamine.
La dexchlorphénamine traverse le placenta et passe dans le lait maternel.

Pharmacocinétique - DEXCHLORPHÉNIRAMINE - usage parentéral

Dexchlorphéniramine :
La liaison aux protéines plasmatiques est de 72%.
Le métabolisme est hépatique et conduit à un métabolite inactif par déméthylation.
L'élimination est rénale, avec une proportion comparable de produit éliminé sous forme inchangée ou métabolisée. La demi-vie d'élimination est comprise entre 14 et 25 heures.
Variations physiopathologiques :
L'insuffisance hépatique ou rénale augmente la demi-vie de la dexchlorphéniramine.
La dexchlorphéniramine traverse le placenta et passe dans le lait maternel.

Dosage

Dosage - DEXCHLORPHÉNIRAMINE - voie orale
Comprimé sécable
RESERVE A L'ADULTE ET L'ENFANT DE PLUS DE 6 ANS. La durée du traitement doit être courte. Adulte et enfant de plus de 12 ans: 1 comprimé, 3 à 4 fois par jour. Enfant de 6 à 12 ans: 1/2 comprimé, 2 ou 3 fois par jour. Les prises seront espacées de 4 heures au minimum. Il convient de privilégier les prises vespérales en raison de l'effet sédatif de la dexchlorphénamine.
Mode d'administration
Voie orale.
Sirop
Voie orale.
Le traitement symptomatique doit être court (quelques jours) et limité aux horaires où survient la toux.
Nourrisson: 1/2 cuillère-mesure (graduation à 2,5 ml), 2 à 3 fois par jour,
Enfant de 30 mois à 10 ans: 1 cuillère-mesure (5 ml), 2 à 3 fois par jour,
Enfant de 10 à 15 ans: 2 cuillères-mesures de 5 ml par prise, 2 à 3 fois par jour.
Adulte: 4 cuillères-mesures de 5 ml par prise, 3 ou 4 fois par jour.
Il convient de privilégier les prises vespérales en raison de l'effet sédatif de la dexchlorphénamine.
Comprimé et comprimé enrobé à libération prolongée
RESERVE A L'ADULTE ET A L'ENFANT DE PLUS DE 15 ANS.
VOIE ORALE.
La durée du traitement doit être courte.
1 comprimé, matin et soir.
Il convient de privilégier les prises vespérales en raison de l'effet sédatif de la dexchlorphénamine.
Dosage - DEXCHLORPHÉNIRAMINE - usage parentéral
Solution injectable
RESERVE A L'ADULTE ET L'ENFANT DE PLUS DE 30 MOIS.
Voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée.
1 ampoule à renouveler en cas de besoin 1 fois.

Indications

Indications - DEXCHLORPHÉNIRAMINE - usage systémique
Traitement symptomatique des manifestations allergiques diverses : rhinite (saisonnière ou perannuelle), conjonctivite, urticaire

Contre-indications

Ce médicament est CONTRE-INDIQUE dans les cas suivants: Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1; à l'enfant de moins de 6 ans en raison de la forme pharmaceutique; en raison de la présence de dexchlorphénamine: risque de glaucome par fermeture de l'angle, risque de rétention urinaire liée à des troubles urétro-prostatiques. Ce médicament NE DOIT GENERALEMENT PAS ETRE UTILISE, en raison de la présence de dexchlorphénamine en cas d'allaitement.

Effets indésirables

Effets indésirables - DEXCHLORPHÉNIRAMINE - usage systémique
Les caractéristiques pharmacologiques de la dexchlorphéniramine sont à l'origine d'effets indésirables d'inégale intensité et liés ou non à la dose :
+ Effets neurovégétatifs :
sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement,
effets anticholinergiques à type de sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, risque de rétention urinaire,
hypotension orthostatique,
troubles de l'équilibre, vertiges, baisse de la mémoire ou de la concentration, plus fréquents chez le sujet âgé,
incoordination motrice, tremblements,
confusion mentale, hallucinations,
plus rarement, des effets sont à type d'excitation : agitation, nervosité, insomnie ;
+ Réactions de sensibilisation :
érythèmes, eczéma, prurit, purpura, urticaire éventuellement géante,
œdème, plus rarement œdème de Quincke,
choc anaphylactique ;
+ Effets hématologiques :
leucopénie, neutropénie,
thrombocytopénie,
anémie hémolytique.

Surdosage

+ Symptômes d'un surdosage de dexchlorphéniramine :
Convulsions (notamment chez l'enfant),
Troubles de la conscience, coma ;
+ Un Traitementsymptomatique en milieu spécialisé sera institué.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
+ Aspect malformatif (1er trimestre) :
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène.
En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
Les résultats des études épidémiologiques semblent exclure un effet malformatif particulier de la dexchlorphéniramine.
+ Aspect foetotoxique (2ème et 3ème trimestres) :
Chez les nouveau-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies de médicaments anticholinergiques ont été rarement décrits des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques (distension abdominale, iléus méconial, retard à l'émission du méconium, difficulté de la mise en route de l'alimentation, tachycardies, troubles neurologiques...).
Compte-tenu de ces données :
ce médicament, dans les conditions normales d'utilisation, peut être prescrit pendant les 2 premiers trimestres de la grossesse ;
et son utilisation ne doit être envisagée au cours du 3ème trimestre que si nécessaire, en se limitant, à un usage ponctuel.
Si l'administration de ce médicament a eu lieu en fin de grossesse, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.
Allaitement
Il existe un passage faible mais réel de la dexchlorphéniramine dans le lait maternel.
Compte-tenu des propriétés sédatives de ce médicament, l'allaitement est déconseillé.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées
+ Alcool : Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de l'antihistaminique H1. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et d'autres médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central (antidépresseurs sédatifs, barbituriques, benzodiazépines, clonidine et apparentés, hypnotiques, dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), méthadone, neuroleptiques, anxiolytiques). Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques). Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.

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