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Di(acéfylline) diphénhydramine


Di(acéfylline) diphénhydramine - diphénhydramine : antihistaminique h1, à structure éthanolamine, qui se caractérise par : un important effet sédatif aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale ; un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, mis à profit dans la prévention et le traitement du mal des transports ; un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).


Di(acéfylline) diphénhydramine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Di(acéfylline) diphénhydramine - Medzai.net
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Dénomination commune internationale:
DIPHENHYDRAMINE
Numéro CAS:
58-73-1
Formule brute:
C17H21NO
Nomenclature de l'UICPA:
2-benzhydryloxy-N,N-dimethyl-ethanamine

2-(diphenylmethyl)oxy-N,N-dimethylethanamine

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Composés chimiques

DI(ACÉFYLLINE) DIPHÉNHYDRAMINE
Dénomination commune internationale:
DIPHENHYDRAMINE
Numéro CAS:
58-73-1
Formule brute:
C17H21NO
Nomenclature de l'UICPA:

2-benzhydryloxy-N,N-dimethyl-ethanamine

2-(diphenylmethyl)oxy-N,N-dimethylethanamine

DIPHENHYDRAMINE CITRATE
Numéro CAS:
88637-37-0
Formule brute:
C17H21NO.C6H8O7
DIPHENHYDRAMINE TANNATE
Formule brute:
C76H52O46.C17H21NO
CHLORHYDRATE DE DIPHÉNHYDRAMINE
Dénomination commune internationale:
DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
147-24-0
Formule brute:
C17H21NO.ClH
DIPHENHYDRAMINE SALICYLATE
Numéro CAS:
7491-10-3
Formule brute:
C17H21NO.C7H6O3
DIPHENHYDRAMINE MALEATE
Numéro CAS:
114402-66-3
Formule brute:
C17H21NO.C4H4O4
DIPHENHYDRAMINE LAURYLSULFATE
Numéro CAS:
103659-13-8
Formule brute:
C17H21NO.C12H26O4S
4-METHYLDIPHENHYDRAMINE
Numéro CAS:
19804-27-4
Formule brute:
C18H23NO
DIPHENHYDRAMINE METILSULFATE
Numéro CAS:
71720-61-1
Formule brute:
C17H21NO.CH4O4S
P-METHYL DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
4024-34-4
Formule brute:
C18H23NO.ClH
DIPHENHYDRAMINE 4-SULFAMOYLBENZOATE
Numéro CAS:
60539-06-2
Formule brute:
C17H21NO.C7H7NO4S

Di(acéfylline) diphénhydramine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
diphenhydramine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
di(acéfylline) diphénhydramine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
diphenhydramine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Дифенгидрамин
Pharmacopée américaine
diphenhydramine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
difenidramina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
diphenhydramine
- Ph.Eur.
Pharmacopée indienne
diphenhydramine
- IP
Pharmacopée internationale
diphenhydraminum
Pharmacopée chinoise
苯海拉明
Pharmacopée mexicaine
diphenhydramine
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
diphenhydramine
Pharmacopée de l'URSS
dimedrolum (for the hydrochloride)


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé
  • comprimé sécable
  • gel pour application
  • gel pour application cutanée
  • solution injectable IM
  • solution injectable IM - IV

Pharmacodynamique

Diphénhydramine : Antihistaminique H1, à structure éthanolamine, qui se caractérise par :
un important effet sédatif aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale ;
un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, mis à profit dans la prévention et le traitement du mal des transports ;
un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).
Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine, notamment sur la peau, les bronches, l'intestin et les vaisseaux.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - DIPHÉNHYDRAMINE - voie orale

Les données de pharmacocinétique avec la diphénhydramine font défaut.
Pour l'ensemble des antihistaminiques, des éléments d'ordre général peuvent être apportés :
La biodisponibilité est généralement moyenne.
Le cas échéant, le métabolisme peut être intense, avec formation de nombreux métabolites, ce qui explique le très faible pourcentage de produit retrouvé inchangé dans les urines.
La demi-vie est variable mais souvent prolongée, autorisant une seule prise quotidienne.
La liposolubilité de ces molécules est à l'origine de la valeur élevée du volume de distribution.
Variation physiopathologique : risque d'accumulation des antihistaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.

Dosage

Dosage - DIPHÉNHYDRAMINE - voie orale
Comprimé
RESERVE A L'ADULTE ET L'ENFANT DE PLUS DE 2 ANS.
Voie orale.
La posologie usuelle est :
chez l'adulte et l'enfant de plus de 12 ans : 1 à 1,5 comprimé à prendre ½ heure avant le départ. Si les troubles persistent, renouveler la prise en respectant un intervalle de plus de 6 heures. Ne pas dépasser 6 comprimés par jour.
chez l'enfant entre 6 et 12 ans : 1 comprimé à prendre ½ heure avant le départ. Si les troubles persistent, renouveler la prise en respectant un intervalle de plus de 6 heures. Ne pas dépasser 4 comprimés par jour.
chez l'enfant entre 2 et 6 ans : ½ comprimé écrasé par prise à prendre ½ heure avant le départ. Si les troubles persistent, renouveler la prise en respectant un intervalle de plus de 6 heures. Ne pas dépasser 4 demi-comprimés écrasés par jour.
Dosage - DIPHÉNHYDRAMINE - application topique
2 à 3 applications quotidiennes.

Indications

Indications - DIPHÉNHYDRAMINE - usage systémique
Prévention et traitement du mal des transports.
Indications - DIPHÉNHYDRAMINE - application topique
Traitement symptomatique local du prurit après piqûres d'insectes et urticaire.

Contre-indications

Ce médicament est CONTRE-INDIQUE dans les situations suivantes :
hypersensibilité aux antihistaminiques,
enfant de moins de 2 ans,
en raison des propriétés anticholinergiques :
risque de glaucome par fermeture de l'angle,
risque de rétention urinaire liée à des troubles urétro-prostatiques.
Ce médicament NE DOIT GENERALEMENT PAS ETRE UTILISE en cas d'allaitement.

Effets indésirables

Effets indésirables - DIPHÉNHYDRAMINE - usage systémique
Les caractéristiques pharmacologiques de la diphénhydramine sont à l'origine d'effets indésirables d'inégale intensité et liés ou non à la dose :
Effets neurovégétatifs :
sédation ou somnolence;
effets anticholinergiques à type de sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase. palpitations cardiaques, risque de rétention urinaire, tarissement de la sécrétion lactée;
hypotension orthostatique;
troubles de l'équilibre, vertiges, baisse de la mémoire ou de la concentration, plus fréquents chez le sujet âgé;
incoordination motrice, tremblements;
confusion mentale, hallucinations;
plus rarement, des effets sont à type d'excitation : agitation, nervosité, insomnie.
Effets hématologiques :
leucopénie, neutropénie;
thrombocytopénie;
anémie hémolytique.
Réactions de sensibilisation :
érythèmes, eczéma, purpura, urticaire éventuellement géante;
œdème, plus rarement œdème de Quincke;
choc anaphylactique.
Des cas d'abus et de pharmacodépendance ont été rapportés chez des adolescents ou des jeunes adultes à des fins récréatives et/ou chez des patients souffrant de troubles psychotiques ou ayant des antécédents d'abus et/ou de dépendance.
Effets indésirables - DIPHÉNHYDRAMINE - application topique
Risque de photosensibilisation.
Sensibilisation cutanée.

Surdosage

Symptômes d'un surdosage en diphénhydramine :
convulsions (surtout chez le nourrisson et l'enfant).
troubles de la conscience, coma.
une tachycardie sinusale est très fréquente. Des troubles de la conduction (élargissement du QRS) ou de la repolarisation (allongement du QTc) peuvent entraîner une arythmie sévère (tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire, torsade de pointe) pour des doses généralement supérieures à 1 g.
Traitement symptomatique en milieu spécialisé.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Aspect malformatif (1er trimestre)
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène de la diphénhydramine. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours des études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou fœtotoxique particulier de la diphénhydramine. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
Aspect fœtotoxique (2ème et 3ème trimestres)
Chez les nouveaux-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies d'un antihistaminique anticholinergique ont été rarement décrits des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques (distension abdominale, iléus méconial, retard à l'émission du méconium, difficulté de la mises en route de l'alimentation, tachycardies, troubles neurologiques...).
Compte-tenu de ces données, l'utilisation de ce médicament peut être envisagée au cours de la grossesse si besoin, en se limitant, au 3ème trimestre à un usage ponctuel.
Si l'administration de ce médicament a eu lieu en fin de grossesse, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.
Allaitement
Compte-tenu d'un passage réel mais faible de cette classe de produits dans le lait maternel et des propriétés sédatives prononcées de la diphénhydramine, la prise de ce médicament est à éviter en cas d'allaitement.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations déconseillées
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif prononcé de l'antihistaminique H1, diphénhydramine. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boisson alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central (antidépresseurs sédatifs, barbituriques, clonidine et apparentés, hypnotiques, dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), méthadone, neuroleptiques, anxiolytiques)
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques)
Addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.

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