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Diazoxide


Diazoxide - le diazoxide est un sulfamide non diurétique de la famille des benzothiazines possédant une activité hyperglycémiante essentiellement par inhibition de la libération pancréatique d'insuline et par action stimulante sur les catécholamines d'origine médullo-surrénalienne.


Diazoxide - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Diazoxide - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
DIAZOXIDE
Numéro CAS:
364-98-7
Formule brute:
C8H7ClN2O2S
Nomenclature de l'UICPA:
7-chloro-3-methyl-4H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide

7-chloranyl-3-methyl-4H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide

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Composés chimiques

DIAZOXIDE
Numéro CAS:
364-98-7
Formule brute:
C8H7ClN2O2S
Nomenclature de l'UICPA:

7-chloro-3-methyl-4H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide

7-chloranyl-3-methyl-4H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide

DIAZOXIDE CHOLINE
Numéro CAS:
1098065-76-9
Formule brute:
C8H6ClN2O2S.C5H14NO

Diazoxide - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
diazoxide
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
diazoxide
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
diazoxide
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
диазоксид
Pharmacopée américaine
diazoxide
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
diazossido
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
diazoxide
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
diazoxidum
Pharmacopée chinoise
二氮嗪
Pharmacopée mexicaine
diazoxide
- MXP


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • gélule

Pharmacodynamique

Le diazoxide est un sulfamide non diurétique de la famille des benzothiazines possédant une activité hyperglycémiante essentiellement par inhibition de la libération pancréatique d'insuline et par action stimulante sur les catécholamines d'origine médullo-surrénalienne.
Par ailleurs, le diazoxide a une activité inhibitrice sur les fibres musculaires lisses (artériolaires, utérines, digestives...).

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - DIAZOXIDE - voie orale

Absorption digestive facile et rapide.
Forte liaison avec les protéines plasmatiques (> 90 %).
La demi-vie d'élimination, après administration orale, se situe entre 24 et 36 heures chez l'adulte ; elle est plus courte chez le jeune enfant (de 9,5 à 24 heures).
Le diazoxide franchit la barrière placentaire.
Excrétion urinaire par filtration glomérulaire, essentiellement sous forme non métabolisée.

Dosage

Dosage - DIAZOXIDE - voie orale
Gélule
En règle générale, 5 à 10 mg/kg/jour, la dose pouvant être portée progressivement à 15 mg/kg/jour chez le jeune enfant et le nouveau-né.
Il est préférable d'atteindre progressivement la dose d'entretien efficace.
Le traitement d'entretien peut être poursuivi pendant des années sous surveillance. Pour faciliter l'administration du produit chez le nourrisson et l'enfant de moins de 6 ans, le contenu des gélules peut être mélangé avec des aliments mais il faut savoir que le diazoxide est pratiquement insoluble dans l'eau, la solubilité n'étant effective qu'à pH très alcalin.

Indications

Indications - DIAZOXIDE - usage systémique
Chez le nourrisson et l'enfant
les hypoglycémies par hyperinsulinisme persistant, en particulier ceux débutant chez le nourrisson,
les hypoglycémies sensibles à la leucine,
certaines hypoglycémies survenant au cours des glycogénoses.
Chez l'adulte et l'enfant
Les hypoglycémies par hyperinsulinisme d'origine tumorale pancréatique ou extra-pancréatique bénigne ou maligne.

Contre-indications

Ce médicament est déconseillé en cas d'allaitement.

Effets indésirables

Effets indésirables - DIAZOXIDE - usage systémique
Hirsutisme, surtout chez l'enfant, d'origine inconnue, apparaissant lors des fortes posologies, réversible à l'arrêt du traitement.
Rétention hydrosodée.
Troubles digestifs (nausées, vomissements), notamment en début de traitement si la posologie est augmentée trop rapidement.
Beaucoup plus rarement : prurit, rash, diminution des immuno-globulines, neutropénie, éosinophilie, thrombocytopénie, hyperuricémie , hypokaliémie, tachycardie, palpitations, hypotension, malaise, hypertension pulmonaire chez les nouveau-nés, les nourrissons et les enfants. Dans la plupart des cas, l'hypertension pulmonaire s'est améliorée après l'arrêt du traitement.
L'acido-cétose diabétique est exceptionnelle, ne pouvant apparaître qu'en l'absence de surveillance chez des malades en mauvais état général.
L'hyperosmolarité, parfois sévère, peut être observée en l'absence de surveillance attentive des glycémies.

Surdosage

En cas de surdosage accidentel : troubles digestifs et risque d'hyperglycémie avec acido-cétose.
Traitement : évacuation gastrique, administration d'anticholinergiques, réhydratation et correction biologique de l'hyperglycémie par un sulfamide hypoglycémiant ou par l'insuline. La toxicité propre du diazoxide est faible (lors des études toxicologiques animales, la DL50 par voie orale n'a pu être atteinte).

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet fœtotoxique.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique du diazoxide lorsqu'il est administré pendant la grossesse.
La chirurgie est le traitement de choix des insulinomes. Dans le cas où la grossesse impose de différer cet acte, le recours à ce médicament doit être envisagé, dans la mesure où l'hypoglycémie maternelle représente un risque important pour le développement fœtal.
En raison des propriétés hypotensives de ce médicament, une surveillance cardiovasculaire maternelle est nécessaire, ainsi qu'une surveillance tensionnelle et glycémique du nouveau-né.
Allaitement
Il n'y a pas de données concernant le passage de ce médicament dans le lait maternel. En conséquence, ce médicament est déconseillé en cas d'allaitement.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations à prendre en compte
+ Diurétiques thiazidiques
Potentialisation de l'effet hyperglycémiant du diazoxide.
Adapter éventuellement la posologie du diazoxide.
+ Antivitamines K
Augmentation des taux plasmatiques des antivitamines K (en raison de la forte liaison aux protéines sériques du diazoxide).
Adapter éventuellement la posologie des antivitamines K.

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