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Diéthylcarbamazine


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Diéthylcarbamazine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Diéthylcarbamazine - Medzai.net
Diéthylcarbamazine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Diéthylcarbamazine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
DIETHYLCARBAMAZINE
Numéro CAS:
90-89-1
Formule brute:
C10H21N3O
Nomenclature de l'UICPA:
N,N-diethyl-4-methyl-piperazine-1-carboxamide

N,N-diethyl-4-methyl-1-piperazinecarboxamide

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Composés chimiques

DIÉTHYLCARBAMAZINE
Dénomination commune internationale:
DIETHYLCARBAMAZINE
Numéro CAS:
90-89-1
Formule brute:
C10H21N3O
Nomenclature de l'UICPA:

N,N-diethyl-4-methyl-piperazine-1-carboxamide

N,N-diethyl-4-methyl-1-piperazinecarboxamide

CITRATE DE DIÉTHYLCARBAMAZINE
Dénomination commune internationale:
DIETHYLCARBAMAZINE CITRATE
Numéro CAS:
1642-54-2
Formule brute:
C10H21N3O.C6H8O7
DIETHYLCARBAMAZINE PAMOATE
Numéro CAS:
56973-50-3
Formule brute:
C23H16O6.C10H21N3O

Diéthylcarbamazine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
diethylcarbamazine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
diéthylcarbamazine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
diethylcarbamazine citrate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
диэтилкарбамазин
Pharmacopée américaine
diethylcarbamazine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée européenne
diethylcarbamazine
- Ph.Eur.
Pharmacopée indienne
diethylcarbamazine
- IP
Pharmacopée internationale
diethylcarbamazinum
Pharmacopée chinoise
乙胺嗪
Pharmacopée mexicaine
diethylcarbamazine
- MXP
Pharmacopée de l'URSS
ditrazinum (for the citrate)
diaethylcarbamazinum


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé sécable

Pharmacodynamique

Le diéthylcarbamazine est un dérivé de la pipérazine ayant une action microfilaricide. La diéthylcarbamazine exerce une action sur les macrofilaires de Loa loa.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - DIÉTHYLCARBAMAZINE - voie orale

La diéthylcarbamazine est presque complètement résorbée par voie orale et diffuse largement dans les tissus non graisseux. Sa métabolisation est rapide et importante, la fraction résiduelle étant récupérée inchangée dans les urines au cours des 48 heures suivantes. La demi-vie plasmatique est en général de l'ordre de 6 à 12 heures.

Dosage

Dosage - DIÉTHYLCARBAMAZINE - voie orale
Comprimé sécable
Voie oral.
Attention la posologie est exprimée en diéthylcarbamazine base.
Il convient de ne pas dépasser la dose de 400 mg de diéthylcarbamazine base par jour.
Traitement des filarioses lymphatiques (Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori) :
L'administration se fera de préférence en prises fractionnées, après les repas.
Traitement individuel : 3 mg/kg/jour de diéthylcarbamazine base, pendant 12 à 14 jours consécutifs.
La cure pourra éventuellement être renouvelée, si nécessaire, après un délai minimal de 10 jours.
Traitement de masse : une seule prise annuelle de 3 mg/kg de diéthylcarbamazine base en association avec un autre antihelminthique (se référer aux recommandations de l'OMS).
Filariose occulte (poumon éosinophile tropical) :
3 mg/kg/jour de diéthylcarbamazine base pendant 14 à 21 jours ; la cure pourra éventuellement être renouvelée si les symptômes réapparaissent.
Loase (infestation par Loa loa) :
Le traitement sera initié sous surveillance médicale stricte à des doses de diéthylcarbamazine base d'autant plus faibles (3 mg) que la microfilarémie est importante. Soit, à titre indicatif :
1er jour : 1/32 de comprimé (la dilution sera effectuée par un pharmacien) ;
la dose sera doublée les jours suivants, jusqu'à atteindre au bout d'une semaine la dose journalière efficace de 3 mg/kg diéthylcarbamazine base, fractionnée en 2 prises par jour.
La dose efficace devra être maintenue pendant 21 jours.
Afin d'atténuer ou de prévenir la survenue de réactions secondaires, une corticothérapie pourra être associée à la diéthylcarbamazine .
Onchocercose (infestation par Onchocerca volvulus) :
Afin de limiter la survenue de réactions secondaires à l'effet du traitement (réaction de Mazzotti), le traitement pourra être initié à faibles doses progressivement croissantes.
A titre indicatif :
1er jour du traitement : 0,5 mg/kg de diéthylcarbamazine base en une seule prise ;
en fonction de l'état clinique du patient, la dose pourra être doublée les jours suivants jusqu'à atteindre la dose efficace de 3 mg/kg/jour, fractionnée en 2 prises par jour.
La dose efficace devra être maintenue pendant environ 10 jours.
Afin d'atténuer ou de prévenir la survenue de réactions secondaires, une corticothérapie (0,5 mg/kg en équivalent prednisolone) pourra être associée à la diéthylcarbamazine .

Indications

Indications - DIÉTHYLCARBAMAZINE - usage systémique
Traitement des filarioses à Wüchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia timori, Loa loa, Onchocerca volvulus.

Contre-indications

hypersensibilité à l'un des constituants,
atteinte oculaire grave dans le cadre de l'onchocercose.
intolérance au gluten en raison de la présence d'amidon de blé (gluten)

Effets indésirables

Effets indésirables - DIÉTHYLCARBAMAZINE - usage systémique
Les effets secondaires sont variables en fonction de la parasitose sous jacente.
Traitement de l'onchocercose:
L'administration de diéthylcarbamazine chez les sujets infestés par Onchocerca volvulus peut entraîner dès la première dose une réaction inflammatoire secondaire décrite sous le nom de réaction de Mazzotti. Celle-ci est déclenchée à la suite de la mort des microfilaires et de la libération de produits de dégradation. Son intensité dépend de la dose de médicament et de la charge filarienne.
Habituellement localisées à la peau, elles peuvent s'étendre à l'œil et sont parfois graves et généralisées chez les sujets fortement infestés.
Réaction cutanée: dans un délai d'1 à 24 heures après l'administration, sont observés prurit, éruption urticarienne, œdème qui selon la distribution des filaires, restent localisés ou s'étendent à l'ensemble du corps. Adénites et lymphangites douloureuses apparaissent.
Les patients présentant une dermatite onchocerquienne hyperréactive ou Sowda (observée en particulier au Yémen) semblent développer plus fréquemment des réactions cutanées sévères (œdème, aggravation de la dermatite...) après un traitement microfilaricide.
Réaction oculaire: lorsque des microfilaires sont contenues dans la conjonctive, la cornée ou la chambre antérieure de l'œil, on peut observer un larmoiement, une photophobie, une conjonctivite ou une iridocyclite aiguë. Un œdème au niveau de la cornée et l'élévation de la pression intra-oculaire chez le sujet massivement parasité peuvent exiger un traitement et une surveillance spécialisée. L'utilisation prolongée de diéthylcarbamazine est parfois associée à des altérations inflammatoires puis dégénératives du nerf optique et de la rétine, pouvant entraîner un rétrécissement du champ visuel.
Réaction générale: hypotension orthostatique, collapsus, détresse respiratoire, vertiges, fièvre, arthralgies, myalgies, et céphalées ont été décrits. Ces manifestations peuvent être intenses et persister plusieurs jours.
Traitement des filarioses lymphatiques et de la loase:
Des réactions secondaires rappelant la réaction de Mazzotti décrite chez l'onchocerquien sont décrites lors du traitement des filarioses lymphatiques, ou de la loase. L'incidence et la gravité des réactions sont fonction, de la microfilarémie et de la dose de diéthylcarbamazine administrée. Fièvre, céphalées, vertiges, anorexie, malaise, urticaire, vomissements et crise d'asthme peuvent apparaître dans un délai de quelques heures après l'administration de la première dose de diéthylcarbamazine. Ces effets régressent en général au plus tard le cinquième jour du traitement. Une protéinurie réversible peut également être observée.
Des cas de méningo-encéphalites ont été décrits chez des sujets présentant une microfilarémie massive à Loa loa.
Lors du traitement des filarioses lymphatiques, la mort des vers adultes entraîne la formation de nodules palpables dans le tissu sous-cutané et le long du cordon spermatique. Des œdèmes localisés, une inflammation autour des vaisseaux, une lymphangite transitoire et un lymphœdème peuvent apparaître.
Des cas isolés de convulsions ont été décrits chez les patients ayant des antécédents d'épilepsie.

Surdosage

Symptômes: nausées, vomissements, céphalées, vertiges, somnolence et dans les cas graves convulsions.
Conduite à tenir: surveillance médicale et traitement symptomatique.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu.
En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
Il n'existe actuellement pas de données pertinentes sur un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de la diéthylcarbamazine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser ce médicament pendant la grossesse.
Allaitement
En l'absence d'étude, l'administration de diéthylcarbamazine est déconseillée durant l'allaitement.

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