Pharmacodynamique
Aux concentrations chimiques et aux activités utilisées pour les examens de diagnostic, le pentétate de technétium (99mTc) n'a aucune activité pharmacodynamique.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - DIÉTHYLÈNE TRIAMINO PENTAACÉTIQUE (ACIDE) - usage parentéral
Après injection intraveineuse, le pentétate de technétium (99mTc) (DTPA) est rapidement distribué dans le volume extracellulaire. Moins de 5 % de la dose injectée sont liés aux protéines plasmatiques. Un pourcentage négligeable de l'activité injectée du pentétate de technétium (99mTc) est lié aux globules rouges. Le pentétate de technétium (99mTc) (DTPA) ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique normale. Il diffuse faiblement dans le lait maternel.
La clairance plasmatique est multi exponentielle et comprend une phase particulièrement rapide.
Le complexe reste stable in vivo: plus de 98 % de l'activité urinaire sont sous forme de chélate.
Environ 90 % de la dose injectée sont éliminés dans l'urine dans les 24 premières heures, principalement par filtration glomérulaire. Aucune rétention intra-parenchymateuse rénale du produit n'a été mise en évidence.
La clairance rénale peut être diminuée chez les patients souffrant de maladies rénales.
Chez les individus présentant des dèmes ou de l'ascite, la distribution de pentétate de technétium (99mTc) dans le volume extracellulaire peut être perturbée.
Lors de la scintigraphie pulmonaire de ventilation, après inhalation, le pentétate de technétium (99mTc) diffuse rapidement des alvéoles pulmonaires vers l'espace vasculaire où il se dilue.
La demi-vie du pentétate de technétium (99mTc) dans le poumon est légèrement inférieure à une heure. La perméabilité de l'épithélium pulmonaire peut être modifiée par de nombreux facteurs, par exemple, chez les fumeurs.
Après administration orale, le pentétate de technétium (99mTc) ne passe pas la barrière digestive.
Dosage
Dosage - DIÉTHYLÈNE TRIAMINO PENTAACÉTIQUE (ACIDE) - usage parentéral
Poudre pour injection
Adultes et personnes âgées
Les activités recommandées sont les suivantes (d'autres activités peuvent se justifier) :
Injection intraveineuse :
détermination du débit de filtration glomérulaire à partir de prélèvements plasmatiques : 1,8 à 3,7 MBq.
scintigraphie rénale dynamique pouvant être combinée avec la détermination du débit de filtration glomérulaire : 37 à 370 MBq.
L'imagerie séquentielle dynamique doit commencer immédiatement après l'injection. L'imagerie statique peut être faite 1 heure après l'injection.
scintigraphie cérébrale : 185 à 750 MBq.
L'imagerie séquentielle dynamique doit commencer immédiatement après l'injection et les images statiques peuvent être obtenues 1 heure, et si nécessaire quelques heures après l'injection.
Inhalation :
scintigraphie pulmonaire de ventilation : 500 à 1000 MBq dans le nébuliseur, pour obtenir une activité de 50 à 100 MBq dans les poumons.
Voie orale :
recherche du reflux gastro-sophagien et exploration de la vidange gastrique: 10 à 20 MBq.
Indications
Indications - DIÉTHYLÈNE TRIAMINO PENTAACÉTIQUE (ACIDE) - usage systémique
Ce médicament est à usage diagnostique uniquement.
Après reconstitution avec une solution de pertechnétate (99mTc) de sodium, ce produit peut être utilisé pour :
a) Par voie intraveineuse :
scintigraphie rénale dynamique pour l'étude de la perfusion, de la fonction rénale et des voies urinaires ;
détermination du débit de filtration glomérulaire ;
scintigraphies cérébrales dynamiques (angioscintigraphie) et statiques, lorsque la tomodensitométrie et/ou l'imagerie par résonance magnétique nucléaire ne sont pas disponibles.
b) Par inhalation sous forme d'aérosol :
scintigraphie pulmonaire de ventilation
c) Par voie orale
recherche de reflux gastro-sophagien et exploration de la vidange gastrique
Effets indésirables
Effets indésirables - DIÉTHYLÈNE TRIAMINO PENTAACÉTIQUE (ACIDE) - usage systémique
Pour tous les patients, l'exposition aux radiations ionisantes doit être justifiée par le bénéfice diagnostique attendu. La radioactivité administrée doit être telle que l'irradiation qui en découle soit aussi faible que possible, en gardant à l'esprit la nécessité d'obtenir le diagnostic requis.
L'exposition aux radiations ionisantes peut potentiellement induire des cancers ou développer des déficiences héréditaires. L'expérience montre que, pour ce qui est des examens diagnostiques en médecine nucléaire, la fréquence de ces effets indésirables est très faible en raison des faibles activités utilisées.
Pour la plupart des examens de médecine nucléaire à des fins de diagnostic, la dose de radiation délivrée (D.E : dose efficace) est inférieure à 20 mSv.
Quelques cas de réactions secondaires ont été rapportés : rougeurs, vertiges, dyspnée, démangeaisons, urticaire et hypotension.
Surdosage
En cas d'administration d'une activité excessive de pentétate de technétium (99mTc), la dose délivrée au patient doit être réduite en augmentant autant que possible l'élimination du radionucléide par une diurèse forcée avec mictions fréquentes.
Grossesse/Allaitement
Femmes en âge de procréer
Lorsqu'il est nécessaire d'administrer un produit radioactif à des femmes en âge de procréer, il est indispensable de s'informer sur toute éventualité de grossesse. Toute femme n'ayant pas eu ses règles doit être considérée comme enceinte jusqu'à preuve du contraire. Dans le doute, il est important que l'irradiation soit réduite au minimum pour obtenir les informations cliniques souhaitées. D'autres techniques n'impliquant pas l'emploi des radiations ionisantes doivent être envisagées.
Grossesse
Les examens faisant appel aux radionucléides effectués chez les femmes enceintes entraînent une certaine dose de radiation pour le ftus. Ils ne seront donc réalisés pendant la grossesse que pour des raisons impératives et après avoir évalué les bénéfices attendus par rapport aux risques encourus par la mère et le ftus.
Allaitement
Si l'administration d'un produit radioactif est indispensable, le lait sera tiré avant l'injection et conservé pour être utilisé ultérieurement. L'allaitement doit être suspendu pendant au moins 12 heures après l'injection et le lait produit pendant cette période doit être éliminé. L'allaitement peut être repris lorsque l'activité dans le lait ne risque pas d'entraîner une dose de radiation pour l'enfant supérieure à 1 mSv.
Interactions avec d'autres médicaments
De nombreux médicaments peuvent affecter la fonction des organes examinés et modifier la cinétique du pentétate de technétium (99mTc).
Utilisation diagnostique du Captopril :
La scintigraphie rénale dynamique, effectuée d'abord en conditions contrôlées puis répétée 1 heure après l'administration orale de captopril (25 à 50 mg), permet de mettre en évidence des variations de l'hémodynamique du rein dont l'artère est sténosée. La pression artérielle doit être surveillée avec attention car le patient atteint d'hypertension rénovasculaire présente un risque d'hypotension importante et d'altération de la fonction rénale après administration du captopril.
Utilisation diagnostique du Furosémide :
L'administration intraveineuse du furosémide pendant une scintigraphie dynamique rénale permet d'accélérer l'évacuation du pentétate de technétium (99mTc), ce qui aide au diagnostic différentiel entre obstruction vraie et dilatation des voies urinaires.
Angiographie cérébrale :
Les médicaments psychotropes accroissent le flux sanguin dans le territoire irrigué par la carotide externe. Ceci peut provoquer une rapide capture du traceur dans le nasopharynx pendant les phases artérielle et capillaire ("phénomène du nez chaud").
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