Pharmacodynamique
Equivalence strogénique :
0.3 mg de
diéthylstilbestrol a le même effet que 1 mg d'strone.
L'activité per os du diéthylstilbestrol est trois fois supérieure à celle du benzoate d'stradiol.
Administrés per os, les strogènes peuvent présenter des risques métaboliques et thrombo-emboliques :
stimulation de la synthèse lors du premier passage hépatique de protéines synthétisées par le foie : angiotensinogène, VLDL-triglycérides
altération des facteurs de la coagulation dans le sens d'une hypercoagulabilité.
Dosage
Dosage - DIÉTHYLSTILBESTROL - voie orale
Comprimé enrobé
1 comprimé 3 fois par jour.
Cette posologie pourrait être ensuite ramenée à 1 mg par jour.
Mode d'administration
Voie orale.
Indications
Indications - DIÉTHYLSTILBESTROL - usage systémique
Cancer de la prostate.
Contre-indications
Ce médicament est contre indiqué chez la femme et dans les situations suivantes :
Grossesse .
Accidents thrombo-emboliques ou antécédents thrombo-emboliques (en particulier infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral).
Accidents thrombo-emboliques ou antécédents thrombo-emboliques veineux (phlébite, embolie pulmonaire) avec ou sans facteur déclenchant.
Affections cardiovasculaires : hypertension artérielle, coronaropathies, valvulopathies, troubles du rythme thrombogènes.
Pathologie oculaire d'origine vasculaire.
Diabète compliqué de micro ou de macro-angiopathie.
Affections hépatiques sévères ou récentes.
Connectivites.
Porphyries.
Ce médicament est généralement déconseillé dans les situations suivantes :
Tabagisme.
Affections métaboliques : diabète non compliqué, hyperlipidémies (hypertriglycéridémie, hypercholestérolémie).
Obésité (indice de masse corporelle = Poids/Taille2 ≥ 30 kg/m2).
Otosclérose.
Insuffisance rénale.
En association avec les inducteurs enzymatiques .
Effets indésirables
Effets indésirables - DIÉTHYLSTILBESTROL - usage systémique
Accidents thrombo-emboliques artériels (en particulier infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral).
Accident thrombo-emboliques veineux (phlébite, embolie pulmonaire).
Hypertension artérielle, coronaropathies.
Hyperlipidémies (hypertriglycéridémie et/ou hypercholestérolémie), diabète, prise de poids.
Céphalées banales ou céphalées importantes inhabituelles, migraines, vertiges, modification de la vision.
Exacerbation d'une comitialité.
Adénome hépatique, ictères cholestatiques, lithiase biliaire.
Irritabilité, dépression, modification de la libido.
Irritation oculaire par les lentilles de contact.
Jambes lourdes.
Gynécomastie, atrophie testiculaire, impuissance.
Surdosage
L'ingestion accidentelle d'strogènes à doses massives chez le jeune enfant n'entraîne pas d'effets indésirables inquiétants (nausées) et provoque chez la fillette une hémorragie de privation.
Grossesse/Allaitement
Ce médicament est formellement contre-indiqué chez la femme enceinte car il peut entraîner dans la descendance :
Chez les garçons, des anomalies de l'appareil génital.
Chez les filles, en âge de procréer :
Des adénoses et autres anomalies cervico-vaginales.
Des adénocarcinomes à cellules claires du vagin et du col (fréquence 1 ).
Des anomalies utérines (utérus hypoplasiques et/ou en T), responsables de stérilité primaire ou d'accidents de la grossesse (l'augmentation de la fréquence de grossesses extra-utérines et d'avortements au cours du 2ème trimestre, par rapport à une population témoin, sont en général révélateurs).
Lorsque l'interrogatoire, ou les antécédents personnels ou familiaux, peuvent faire suspecter l'exposition in utero au diéthylstilbestrol, la conduite à tenir est la suivante :
L'adénose ne doit surtout pas être traitée en raison des conséquences délétères provoquées par les divers types de traitement ; elle évolue spontanément vers la régression, voire la guérison, entre 20 et 30 ans.
Le dépistage du cancer du col fait appel à un frottis nécessitant, outre l'examen cervical classique, une étude cytologique des 4 faces vaginales.
La grossesse sera tout particulièrement suivie : vérification de la situation intra-utérine de l'uf, surveillance bimensuelle du col ; le repos et la réduction d'activité sont des facteurs essentiels dans la prévention des avortements tardifs et de la prématurité.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations déconseillées
+ Inducteurs enzymatiques
Anticonvulsivants (phénobarbital, phénytoïne, primidone, carbamazépine); rifabutine; rifampicine; griséofulvine.
Diminution de l'efficacité de l'strogène.
Associations à prendre en compte
+ Ciclosporine
Augmentation possible des taux circulants de ciclosporine, de la créatininémie et des transaminases.
Mécanisme invoqué : diminution de l'élimination hépatique de la ciclosporine.
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