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Dihydroergotamine


Dihydroergotamine - la dihydroergotamine est essentiellement caractérisée par les propriétés suivantes: au niveau du système carotidien extracrânien, une action agoniste partielle (stimulation), notamment sur les récepteurs sérotoninergiques, une action agoniste partielle au niveau des récepteurs alpha-adrénergiques vasculaires, action plus marquée sur la circulation veineuse; il a été montré que l'effet vasoconstricteur peut être en partie attribué à la synthèse d'une substance prostaglandine-like.


Dihydroergotamine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Dihydroergotamine - Medzai.net
Dihydroergotamine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Dihydroergotamine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
DIHYDROERGOTAMINE
Numéro CAS:
511-12-6
Formule brute:
C33H37N5O5

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Composés chimiques

DIHYDROERGOTAMINE
Numéro CAS:
511-12-6
Formule brute:
C33H37N5O5
DIHYDROERGOTAMINE (MÉSILATE DE)
Dénomination commune internationale:
DIHYDROERGOTAMINE MESYLATE
Numéro CAS:
6190-39-2
Formule brute:
C33H37N5O5.CH4O3S
DIHYDROERGOTAMINE TARTRATE
Numéro CAS:
5989-77-5
Formule brute:
4C33H37N5O5.C4H6O6

Dihydroergotamine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée Française
dihydroergotamine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
dihydroergotamine mesylate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Дигидроэрготамин
Pharmacopée américaine
dihydroergotamine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
diidroergotamina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
dihydroergotamine
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
dihydroergotaminum
Pharmacopée chinoise
二氢麦角胺
Pharmacopée mexicaine
dihydroergotamine
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
dihydroergotamine
dihydroergotamine


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • capsule
  • comprimé
  • comprimé à libération prolongée
  • gélule
  • lyophilisat
  • solution buvable
  • solution buvable en gouttes
  • solution buvable gouttes
  • solution injectable
  • solution pour pulvérisation

Pharmacodynamique

La dihydroergotamine est essentiellement caractérisée par les propriétés suivantes:
au niveau du système carotidien extracrânien, une action agoniste partielle (stimulation), notamment sur les récepteurs sérotoninergiques,
une action agoniste partielle au niveau des récepteurs alpha-adrénergiques vasculaires, action plus marquée sur la circulation veineuse; il a été montré que l'effet vasoconstricteur peut être en partie attribué à la synthèse d'une substance prostaglandine-like.
A doses élevées enfin, la dihydroergotamine se comporte comme un bloqueur des récepteurs alpha-adrénergiques et sérotoninergiques.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - DIHYDROERGOTAMINE - voie orale

L'absorption du produit est rapide.
Le produit présente une forte affinité tissulaire.
L'élimination s'effectue essentiellement par voies biliaire et fécale.

Pharmacocinétique - DIHYDROERGOTAMINE - usage parentéral

L'absorption du produit est rapide (temps de demi-vie associé à la phase d'invasion 0,32 ± 0,09 h. Le taux d'absorption du produit, déduit des pourcentages d'excrétion urinaire après administration I.V. et per os, est de 30 ± 5 %.
Le produit présente une forte affinité tissulaire.
L'élimination est biphasique, le temps de demi-vie associé à la première phase alpha est rapide (2,0 ± 0,1 h), celui associé à la phase bêta est plus long (21 ± 0,3 h). L'élimination s'effectue essentiellement par voies biliaire et fécale.
Après administration par voie I.M., l'absorption est rapide. Le maximum de la concentration plasmatique est atteint 30 mn après l'injection.

Pharmacocinétique - DIHYDROERGOTAMINE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)

Après administration nasale, la dihydroergotamine est rapidement absorbée (Tmax d'environ 45 min). Sa biodisponibilité absolue est d'environ 43 ± 24 %.
70 à 80 % des concentrations plasmatiques représentent la substance inchangée, indiquant un métabolisme de la dihydroergotamine plus faible par voie nasale que par voie orale.
La liaison de la dihydroergotamine aux protéines plasmatiques est de 93 % ; son volume apparent de distribution est d'environ 800 litres à l'état d'équilibre. La clairance corporelle totale est d'environ 1,5 litres/min. reflétant principalement la clairance hépatique. L'élimination plasmatique est biphasique avec une demi-vie terminale d'environ 10 heures. L'excrétion se fait essentiellement par les fèces via la bile. Après administration nasale, l'excrétion urinaire de la substance mère et des métabolites est d'environ 2 %.

Dosage

Dosage - DIHYDROERGOTAMINE - voie orale
Comprimé à libération prolongée
Un comprimé à libération prolongée deux fois par jour à prendre au milieu du repas avec un verre d'eau.
Dosage - DIHYDROERGOTAMINE - usage parentéral
Solution injectable
Une ampoule (1 ml) par voie I.M. S.C. ou I.V. L'administration peut être répétée éventuellement une seconde fois, après 30-60 minutes, en cas de réponse insuffisante à la première injection.
Chez l'enfant de moins de 6 ans: 1/2 ampoule (0,5 ml) par jour.
Au-delà: 1 mg (1 ampoule) par jour.
Dosage - DIHYDROERGOTAMINE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)
Solution pour pulvérisation
Une pulvérisation (0,5 mg) de DIHYDROERGOTAMINE solution pour pulvérisation nasale dans chaque narine dès l'apparition de la céphalée migraineuse.
Quinze minutes plus tard, chez les patients pour qui la première dose de DIHYDROERGOTAMINE solution pour pulvérisation nasale (1 mg) n'a pas été suffisante, une nouvelle pulvérisation (0,5 mg) peut être administrée dans chaque narine, aboutissant à une dose totale de quatre pulvérisations (2,0 mg) par crise.
Les recommandations suivantes doivent être observées :
La dose maximale de DIHYDROERGOTAMINE solution pour pulvérisation nasale à ne pas dépasser par 24h est de 2 mg (= 4 pulvérisations) et la dose maximale à ne pas dépasser par semaine est de 8 mg (= 16 pulvérisations).
Après le traitement d'une crise de migraine par DIHYDROERGOTAMINE solution pour pulvérisation nasale, un intervalle d'au moins 24 heures doit être respecté avant le traitement d'une nouvelle crise par la dihydroergotamine (en pulvérisation nasale ou sous forme injectable) ou par tout autre médicament contenant de l'ergotamine, du sumatriptan ou un autre agoniste des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine 1.
Après le traitement d'une seule crise de migraine dans les conditions décrites ci-dessus (1 mg ou 2 mg respectivement), le pulvérisateur et la solution pour pulvérisation doivent être jetés.
Mode d'administration
Instructions d'utilisation
La solution pour pulvérisation nasale doit être préparée juste avant son utilisation (c'est-à-dire dès l'apparition de la céphalée migraineuse). Une fois le dispositif pulvérisateur assemblé, il doit être utilisé dans les 8 heures.
1. Soulever un bord de la capsule bleue sans la détacher du collier métallique.
2. Enlever la capsule et le collier métallique. La capsule bleue et le collier métallique doivent s'enlever d'une seule pièce. Si la capsule bleue s'arrache, retirer le collier métallique en prenant extrêmement garde aux rebords qui peuvent être tranchants.
3. Enlever avec soin le bouchon en caoutchouc du flacon.
4. Enlever délicatement le capuchon protecteur de la partie inférieure du dispositif de pulvérisation.
5. Insérer la pompe du pulvérisateur nasal dans le flacon ouvert et la fixer dans le sens des aiguilles d'une montre.
6. Tout en maintenant le flacon en position verticale, enlever délicatement le capuchon protecteur bleu de l'embout nasal.
7. Le pulvérisateur doit être amorcé avant la première utilisation : tenir le pulvérisateur nasal en position verticale et appuyer fermement vers le bas 4 fois. L'amorçage s'accompagne normalement de projection d'un peu de liquide.
8. Maintenir le pulvérisateur en position verticale, introduire l'embout dans une narine et pulvériser une fois. Faire la deuxième pulvérisation dans l'autre narine. Inspirer fortement par le nez plusieurs fois pour éviter que la solution ne s'écoule des narines. Eviter de se moucher immédiatement après les pulvérisations.
Replacer le capuchon protecteur bleu et garder le pulvérisateur à portée de la main au cas où il devrait être réutilisé. Il est inutile de réamorcer la pompe.
Sujets âgés
L'utilisation de DIHYDROERGOTAMINE solution pour pulvérisation nasale n'est pas recommandée chez les patients de plus de 65 ans en absence de données d'efficacité et de sécurité d'emploi.
Enfants
L'utilisation de DIHYDROERGOTAMINE solution pour pulvérisation nasale n'est pas recommandée chez les patients de moins de 16 ans en absence de données d'efficacité et de sécurité d'emploi.

Indications

Indications - DIHYDROERGOTAMINE - usage systémique
Traitement de fond de la migraine.
Amélioration des symptômes en rapport avec l'insuffisance veinolymphatique (jambes lourdes, douleurs, impatience du primo-decubitus).
Proposé dans le traitement de l'hypotension orthostatique.

Contre-indications

Ce médicament NE DOIT JAMAIS être prescrit dans les cas suivants:
Hypersensibilité connue aux alcaloïdes de l'ergot de seigle ou à l'un des composants.
Affections prédisposant à des réactions angiospastiques: insuffisance coronarienne (en particulier angor instable ou spastique), états infectieux sévères, choc, maladie vasculaire oblitérante, maladies vasculaires périphériques telles que syndrome de Raynaud, antécédents d'accident ischémique transitoire ou de souffrance cérébrale ou d'hypertension artérielle mal contrôlée.
Artérite temporale.
Migraine hémiplégique ou basilaire.
Insuffisance hépatique sévère.
En association avec les triptans, les antibiotiques de la famille des macrolides (sauf la spiramycine), les antiprotéases (ex. amprénavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir), les inhibiteurs de la reverse transcriptase (delavirdine, éfavirenz), le voriconazole, le triclabendazole, le quinupristine-dalfopristine en association, le stiripentol, le diltiazem, la phénylpropanolamine .

Effets indésirables

Effets indésirables - DIHYDROERGOTAMINE - usage systémique
Affections du système immunitaire
Réaction d'hypersensibilité (rash cutané, œdème du visage, urticaire, dyspnée).
Affections du système nerveux
Sensation vertigineuse.
Affections cardiaques
Infarctus du myocarde (rares cas).
Affections vasculaires
Augmentation de la pression artérielle.
Vasoconstriction périphérique (rares cas de paresthésies des extrémités, d'ischémie périphérique et de cyanose périphérique).
Affections gastro-intestinales
Nausées et vomissements (non reliés à la migraine).
Diarrhées.
Douleurs abdominales.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Exceptionnellement : fibroses (pleurales, pulmonaires, péricardiques et rétropéritonéales). Des cas isolés ont été rapportés après plusieurs années de traitement par voie orale.
Effets indésirables - DIHYDROERGOTAMINE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont : rhinite, nausées et vomissements, dysgueusies, réactions dose-dépendantes au site d'application (par exemple obstruction nasale, rhinorrhée), diarrhée, pharyngite, sensations vertigineuses et flush.
La classification selon la fréquence utilise la convention suivante : très fréquents (>1/10), fréquents (>1/100 - £1/10), peu fréquents (> 1/1000 - £ 1/100), rares (£ 1/1000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée avec les données disponibles).
Dans chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés en ordre décroissant de sévérité.

Surdosage

Symptômes (ergotisme)
Douleurs abdominales, nausées, vomissements, céphalées, tachycardie ou bradycardie associées à une hypotension, troubles respiratoires, vertiges, symptômes liés au spasme vasculaire (paresthésies, ischémie, douleurs des extrémités), coma.
Traitement
En cas d'intoxication aiguë une évacuation digestive par le lavage gastrique et un traitement symptomatique doit être envisagée en milieu hospitalier, sous surveillance cardiovasculaire étroite.
L'administration de charbon actif peut diminuer le passage digestif de la dihydroergotamine.
En cas de confirmation d'ergotisme vasculaire, un traitement d'urgence doit être administré en milieu hospitalier : il consiste généralement en une perfusion d'héparine associée à un vasodilatateur et éventuellement aux corticoïdes.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
Il n'existe pas actuellement de données pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de la dihydroergotamine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
Cependant, il existe un risque théorique, à forte dose, d'action contracturante sur l'utérus.
En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser la dihydroergotamine pendant la grossesse.
Allaitement
En l'absence de données sur le passage dans le lait maternel, le risque n'est pas connu; en conséquence, l'allaitement est déconseillé pendant la prise de dihydroergotamine.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations contre-indiquées
+ Triptans (almotriptan, élétriptan, fovatriptan, naratriptan, rizatriptan, sumatriptan, zolmitriptan)
Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
Respecter un délai de 6 à 24 heures entre la prise de celui-ci et celle de l'alcaloïde ergoté.
+ Macrolides (sauf spiramycine)
Ergotisme avec possibilité de nécrose des extrémités (diminution de l'élimination hépatique des alcaloïdes de l'ergot de seigle).
+ Inhibiteurs de protéases
Ergotisme avec possibilité de nécrose des extrémités (inhibition du métabolisme hépatique de l'alcaloïde de l'ergot de seigle).
+ Dalfopristine
Ergotisme avec possibilité de nécrose des extrémités (inhibition du métabolisme hépatique de l'alcaloïde de l'ergot de seigle).
+ Efavirenz
Ergotisme avec la possibilité de nécrose des extrémités (inhibition du métabolisme hépatique de l'alcaloïde de l'ergot de seigle).
+ Voriconazole
Ergotisme avec possibilité de nécrose des extrémités (inhibition du métabolisme hépatique de l'alcaloïde de l'ergot de seigle).
+ Triclabendazole
Ergotisme avec possibilité de nécrose des extrémités (inhibition du métabolisme hépatique de l'alcaloïde de l'ergot de seigle).
Respecter un délai de 24 heures entre l'arrêt du triclabendazole et la prise du médicament dérivé de l'ergot et inversement.
+ Quinupristine
Ergotisme avec possibilité de nécrose des extrémités (inhibition du métabolisme hépatique de l'alcaloïde de l'ergot de seigle).
+ Stiripentol
Ergotisme avec possibilité de nécrose des extrémités (inhibition du métabolisme hépatique des alcaloïdes de l'ergot de seigle).
+ Diltiazem
Ergotisme avec possibilité de nécrose des extrémités (inhibition du métabolisme hépatique de l'alcaloïde de l'ergot de seigle).
Associations déconseillées
+ Alcaloïdes de l'ergot de seigle dopaminergiques (bromocriptine, cabergoline, pergolide, lisuride)
Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.
+ Sympathomimétiques alpha (voies orale et/ou nasale)
Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.
+ Sympathomimétiques indirects
Risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.

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