Ergocalciférol - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Ergocalciférol - Medzai.net
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Principe actif -Ergocalciférol

Dénomination commune internationale:
ERGOCALCIFEROL
Numéro CAS:
50-14-6
Formule brute:
C28H44O
Nomenclature de l'UICPA:
(1S,3Z)-3-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-7a-methyl-1-[(E,1R,4R)-1,4,5-trimethylhex-2-enyl]-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylene-cyclohexanol

(1S,3Z)-3-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(E,2R,5R)-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylene-1-cyclohexanol

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ERGOCALCIFÉROL - Composés chimiques

ERGOCALCIFÉROL
Dénomination commune internationale:
ERGOCALCIFEROL
Numéro CAS:
50-14-6
Formule brute:
C28H44O
Nomenclature de l'UICPA:

(1S,3Z)-3-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-7a-methyl-1-[(E,1R,4R)-1,4,5-trimethylhex-2-enyl]-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylene-cyclohexanol

(1S,3Z)-3-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(E,2R,5R)-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylene-1-cyclohexanol

25-HYDROXYERGOCALCIFEROL
Numéro CAS:
21343-40-8
Formule brute:
C28H44O2

Ergocalciférol - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée Française
ergocalciférol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
ergocalciferol
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Эргокальциферол
Pharmacopée américaine
ergocalciferol
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
ergocalciferolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
ergocalciferol
- Ph.Eur.
Pharmacopée hongroise
ergocalciferol
- OGYI
Pharmacopée indienne
ergocalciferol
- IP
Pharmacopée internationale
ergocalciferolum
Pharmacopée chinoise
String
Pharmacopée mexicaine
ergocalciferol
- MXP
Pharmacopée de Yougoslavie
ergocalciferol
Pharmacopée de l'URSS
ergocalciferol
ergocalciferol


Сlassification pharmacothérapeutique:

Formes pharmaceutiques ERGOCALCIFÉROL

  • liquide oral
  • solution buvable
  • solution injectable

Pharmacodynamique

Le rôle essentiel de la vitamine D s'exerce sur l'intestin, dont elle augmente la capacité à absorber le calcium et les phosphates, et sur le squelette, dont elle favorise la minéralisation (grâce à ses actions directes sur l'os en formation et à ses actions indirectes impliquant l'intestin, les parathyroïdes, et l'os déjà minéralisé).

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - ERGOCALCIFÉROL - voie orale

La vitamine D est absorbée dans l'intestin grêle de façon passive, puis rejoint la circulation générale par voie lymphatique, incorporée aux chylomicrons.
Après absorption, elle se lie à une protéine porteuse spécifique et est transportée jusqu'au foie pour y être convertie en 25-hydroxyvitamine D. Cette dernière se lie à son tour à la même protéine porteuse et est transportée jusqu'aux reins où elle est transformée en sa forme active, la 1,25-dihydroxyvitamine D.
Ses sites de stockage essentiels sont le tissu adipeux, les muscles, mais aussi le sang. La 1,25-hydroxyvitamine D liée à sa protéine porteuse est la forme majeure de réserve circulante de la vitamine D. Sa demi-vie dans le sang est de 15 à 40 jours.
L'élimination de la vitamine D et de ses métabolites se fait par voie fécale, sous forme non transformée ou sous forme hydrosoluble (acide calcitroïque, dérivés glycuroconjugués).

Pharmacocinétique - ERGOCALCIFÉROL - usage parentéral

Après absorption, elle se lie à une protéine porteuse spécifique et est transportée jusqu'au foie pour y être convertie en 25-hydroxyvitamine D. Cette dernière se lie à son tour à la même protéine porteuse et est transportée jusqu'aux reins où elle est transformée en sa forme active, la 1,25-dihydroxyvitamine D.
Ses sites de stockage essentiels sont le tissu adipeux, les muscles, mais aussi le sang. La 1,25-hydroxyvitamine D liée à sa protéine porteuse est la forme majeure de réserve circulante de la vitamine D. Sa demi-vie dans le sang est de 15 à 40 jours.
L'élimination de la vitamine D et de ses métabolites se fait par voie fécale, sous forme non transformée ou sous forme hydrosoluble (acide calcitroïque, dérivés glycuroconjugués).

Dosage

Dosage - ERGOCALCIFÉROL - voie orale
Solution buvable
RESERVE A L'ADULTE.
Cette présentation, du fait de la forte teneur en vitamine D, n'est pas adaptée à l'enfant.
½ à 1 ampoule (soit 300 000 UI à 600 000 UI de vitamine D2), en une seule prise, une fois par an.
Mode d'administration
Voie orale.
Ne pas boire ce médicament pur, le diluer dans de l'eau ou du jus de fruit.
Dosage - ERGOCALCIFÉROL - usage parentéral
Solution injectable
RESERVE A L'ADULTE.
Cette présentation, du fait de la forte teneur en vitamine D, n'est pas adaptée à l'enfant.
½ à 1 ampoule (soit 300 000 à 600 000 UI de vitamine D2), en une seule prise, une fois par an.
Mode d'administration
Voie IM.
L'ampoule peut être également administrée par voie orale.

Indications

Indications - ERGOCALCIFÉROL - voie orale
Traitement et/ou prophylaxie des états de carences vitaminiques D.

Contre-indications

Ce médicament ne doit pas être utilisé en cas de:
Hypercalcémie, hypercalciurie, lithiase calcique.

Effets indésirables

Effets indésirables - ERGOCALCIFÉROL - voie orale

Affections de la peau et du tissu sous-cutané : Prurit, éruption cutanée, érythème, œdème.
En raison de la présence d'huile d'arachide, risque de survenue de réaction d'hypersensibilité (choc anaphylactique, urticaire).

Surdosage

Signes résultant de l'administration de doses excessives de vitamine D ou de ses métabolites:
Signes cliniques: céphalées, asthénie, anorexie, amaigrissement, arrêt de croissance, nausées, vomissements, polyurie, polydipsie, déshydratation, hypertension artérielle, lithiase calcique, calcifications tissulaires (en particulier rénales et vasculaires), insuffisance rénale.
Signes biologiques: hypercalcémie, hypercalciurie, hyperphosphatémie, hyperphosphaturie.
Conduite à tenir: Cesser l'administration de vitamine D, réduire les apports calciques, augmenter la diurèse, boissons abondantes.

Grossesse/Allaitement

A la dose de 600 000 UI de vitamine D par ampoule, la concentration en vitamine D de cette spécialité est élevée et ne correspond pas aux doses habituellement recommandées pendant la grossesse. En conséquence, cette spécialité ne doit être administrée ni au cours de la grossesse, ni au cours de l'allaitement.

Interactions avec d'autres médicaments

Liées à la vitamine D2:
Associations à prendre en compte
Orlistat
Diminution de l'absorption de la vitamine D.
Liées à la présence d'alcool:
Associations déconseillées
Médicaments sédatifs:
dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution); hypnotiques, barbituriques; benzodiazépines; anxiolytiques autres que benzodiazépines (par exemple, méprobamate); antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazipine, trimipramine); neuroleptiques; antihistaminiques H1 sédatifs; antihypertenseurs centraux; baclofène, pizotifène, thalidomide: majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
IMAO non sélectifs (iproniazide, nialamide)
Majoration des effets hypertenseurs et/ou hyperthermiques de la tyramine présente dans certaines boissons alcoolisées (chianti, certaines bières, etc).
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Insuline
Augmentation de la réaction hypoglycémique (inhibition des réactions de compensation pouvant faciliter la survenue de coma hypoglycémique).
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Metformine
Risque majoré d'acidose lactique lors d'intoxication alcoolique aiguë, particulièrement en cas de jeûne ou dénutrition et d'insuffisance hépatocellulaire.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Sulfamides hypoglycémiants
Effet antabuse, notamment pour glibenclamide, glipizide, tolbutamide. Augmentation de la réaction hypoglycémique (inhibition des réactions de compensation) pouvant faciliter la survenue de coma hypoglycémique.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Médicaments provoquant une réaction antabuse avec l'alcool:
céfamandole, disulfrirame, furazolidone, glibenclamide, glipizide, griséofulvine, kétoconazole, métronidazole, ornidazole, procarbazine, secnidazole, ténonitrozole, tinidazole, tolbutamide
Effet antabuse (chaleur, rougeurs, vomissements, tachycardie).
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
Anticoagulants oraux
Variations possibles de l'effet anticoagulant: augmentation en cas d'intoxication aiguë et diminution en cas d'alcoolisme chronique (métabolisme augmenté).
Acide nicotinique
Risque de prurit, de rougeur et de chaleur, lié à une potentialisation de l'effet vasodilatateur

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