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Estramustine phosphate


Estramustine phosphate - antinéoplasique permettant un traitement mixte associant une chimiothérapie et une hormonothérapie.


Estramustine phosphate - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Estramustine phosphate - Medzai.net
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Dénomination commune internationale:
ESTRAMUSTINE
Numéro CAS:
2998-57-4
Formule brute:
C23H31Cl2NO3
Nomenclature de l'UICPA:
[(8R,9S,13S,14S,17S)-17-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] N,N-bis(2-chloroethyl)carbamate

N,N-bis(2-chloroethyl)carbamic acid [(8R,9S,13S,14S,17S)-17-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] ester

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Composés chimiques

ESTRAMUSTINE PHOSPHATE
Dénomination commune internationale:
ESTRAMUSTINE
Numéro CAS:
2998-57-4
Formule brute:
C23H31Cl2NO3
Nomenclature de l'UICPA:

[(8R,9S,13S,14S,17S)-17-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] N,N-bis(2-chloroethyl)carbamate

N,N-bis(2-chloroethyl)carbamic acid [(8R,9S,13S,14S,17S)-17-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] ester

ALESTRAMUSTINE
Numéro CAS:
139402-18-9
Formule brute:
C26H36Cl2N2O4
Nomenclature de l'UICPA:

[(8R,9S,13S,14S,17S)-3-[bis(2-chloroethyl)carbamoyloxy]-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] (2S)-2-aminopropanoate

(2S)-2-aminopropanoic acid [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-[bis(2-chloroethyl)amino-oxomethoxy]-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] ester

ESTRAMUSTINE PHOSPHATE SODIUM ANHYDROUS
Numéro CAS:
52205-73-9
Formule brute:
C23H30Cl2NO6P.2Na
ESTRAMUSTINE PHOSPHATE
Numéro CAS:
4891-15-0
Formule brute:
C23H32Cl2NO6P
ESTRAMUSTINE (PHOSPHATE DISODIQUE D') MONOHYDRATÉ
Dénomination commune internationale:
ESTRAMUSTINE PHOSPHATE SODIUM
Numéro CAS:
1227300-83-5
Formule brute:
C23H30Cl2NO6P.2Na.H2O

Estramustine phosphate - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
estramustine
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
estramustine phosphate
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
estramustine phosphate sodium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Эстрамустин
Pharmacopée américaine
estramustine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
estramustina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
estramustinum
Pharmacopée chinoise
雌莫司汀


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • gélule

Pharmacodynamique

Antinéoplasique permettant un traitement mixte associant une chimiothérapie et une hormonothérapie.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - ESTRAMUSTINE PHOSPHATE - voie orale

Les études ont été menées par administration de phosphate d'estramustine doublement marqué (3H sur l'estradiol et 14C sur le carbamate) per os et par voie veineuse.
Le taux d'absorption digestive après prise orale est de l'ordre de 70 %. Le phosphate d'estramustine est déphosphorylé en estramustine dans le tube digestif.
Les pics plasmatiques de radioactivité (du 3H et du 14C) sont enregistrés 2 heures après la prise orale. Le taux de radioactivité maximale est retrouvé au niveau du foie, puis de la prostate et des métastases de la tumeur prostatique. Les concentrations plasmatiques de radioactivité après administration veineuse s'inscrivent ensuite sur une courbe multiexponentielle dont la dernière phase a une demi-vie de 20 heures.
Les taux de radioactivité urinaire du 3H et du 14C cumulés jusqu'à la 192ème heure sont respectivement de 36 % et 23 % de la dose administrée ; dans les fèces, ils sont à la 168ème heure de 21 % et de 14 %.
L'estramustine agit sous forme inchangée ou par l'intermédiaire de ses métabolites estromustine, estrone, estradiol.
L'estramustine est éliminée principalement par les fèces.

Dosage

Dosage - ESTRAMUSTINE PHOSPHATE - voie orale
Gélule
Posologie initiale : 2 gélules 2 fois par jour,
Posologie ultérieure : en cas d'efficacité insuffisante, augmenter la dose quotidienne à 5 ou 6 gélules (sans dépasser 15 mg/kg) en deux ou trois prises.
Population pédiatrique
Aucune donnée n'est disponible.
Mode d'administration
Les gélules doivent être prises au moins 1 heure avant ou 2 heures après les repas. Elles doivent être avalées entières avec un verre d'eau.

Indications

Indications - ESTRAMUSTINE PHOSPHATE - usage systémique
Cancers prostatiques hormonorésistants.
Ce médicament ne doit pas être utilisé comme traitement de première intention du cancer de la prostate.

Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué en cas de :
Thrombo-phlébites actives ou maladies thrombo-emboliques, sauf dans les cas où la masse tumorale est à l'origine de ces thromboses et si le médecin pense que les avantages de la thérapeutique dépassent ses inconvénients.
Affection cardiovasculaire grave : ischémie, thromboembolie ou complications liées à une rétention liquidienne.
Hypersensiblité connue à l'estradiol ou aux moutardes azotées.
Affection hépatique grave.
Association avec le vaccin contre la fièvre jaune .

Effets indésirables

Effets indésirables - ESTRAMUSTINE PHOSPHATE - usage systémique
Affections gastro-intestinales : nausées, vomissements surtout en début de traitement. L'adjonction d'un anti-acide et d'un anti-émétique permettent d'en réduire la fréquence. Diarrhées.
Affections endocriniennes : impuissance, gynécomastie.
Affections cardio-vasculaires : affections thrombo-emboliques. Rétention liquidienne, insuffisance cardiaque congestive, cardiopathie ischémique, infarctus du myocarde, hypertension artérielle.
Affections hépatobiliaires : altération de la fonction hépatique.
Affections du système immunitaire : réaction d'hypersensibilité, incluant des éruptions cutanées, des œdèmes faciaux, des œdèmes angioneurotiques et des œdèmes de Quincke.
Angio-œdème (œdème de Quincke, œdème du larynx) survenant le plus souvent en association à un traitement par inhibiteurs de l'enzyme de conversion. En cas d'angio-œdème, le traitement par estramustine doit être immédiatement interrompu.
Affections hématologiques et du système lymphatique : anémies, leucopénies, thrombocytopénie, rarement.

Surdosage

Dans l'état actuel des connaissances, il n'existe pas de surdosage aigu connu.

Grossesse/Allaitement

ESTRAMUSTINE PHOSPHATE n'est pas indiqué chez la femme.
Il est connu que l'estradiol et les moutardes azotées sont mutagènes, par conséquent les malades de sexe masculin et leurs partenaires féminines doivent utiliser des moyens contraceptifs efficaces durant tout le traitement par ESTRAMUSTINE PHOSPHATE et jusqu'à 3 mois après la fin du traitement .

Interactions avec d'autres médicaments

En raison de l'augmentation du risque thrombotique lors des affections tumorales, le recours à un traitement anticoagulant est fréquent. La grande variabilité intra-individuelle de la coagulabilité au cours de ces affections, à laquelle s'ajoute l'éventualité d'une interaction entre les anticoagulants oraux et la chimiothérapie anticancéreuse, imposent, s'il est décidé de traiter le patient par anticoagulants oraux, d'augmenter la fréquence des contrôles de l'INR
Interactions communes aux cytotoxiques
Associations contre-indiquées
+ Vaccin antiamarile : risque de maladie vaccinale généralisée mortelle.
Associations déconseillées
+ Vaccin vivants atténués: (sauf antimarile)
Risque de maladie vaccinale généralisée éventuellement mortelle.
Ce risque est majoré chez les sujets déjà immunodéprimés par la maladie sous-jacente.
Utiliser un vaccin inactivé lorsqu'il existe (poliomyélite).
+ Phénytoïne (et par extrapolation fosphénytoïne).
Risque de survenue de convulsions par diminution de l'absorption digestive de la seule phénytoïne par le cytotoxique, ou bien risque de majoration de la toxicité ou perte d'efficacité du cytotoxique par augmentation de son métabolisme hépatique par la phénytoïne ou la fosphénytoïne.
Associations à prendre en compte
+ Immunosupresseurs
Immunodépression excessive avec risque de syndrome lymphoprolifératif.
Interactions spécifiques à l'estramustine
Associations déconseillées
+ Inhibiteurs de l'enzyme de conversion
Risque de majoration des effets indésirables à type d'œdème angio-neurotique (angio-œdème).
Association nécessitant des précautions d'emploi
+ Sels de calcium
Diminution de l'absorption digestive de l'estramustine.
Prendre les sels de calcium à distance de l'estramustine (plus de deux heures, si possible).
+ Acide clodronique
Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques d'estramustine par le clodronate.
Une surveillance clinique doit être réalisée au cours de l'association.

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