Estriol

Par rapport aux autres estrogènes, l'estriol est un œstrogène d'action courte. Ceci est dû d'une part, à une courte rétention de l'hormone au niveau du noyau des cellules des organes-cibles et d'autre part, à son peu d'affinité pour les protéines plasmatiques et à son métabolisme rapide.

En conséquence, ESTRIOL est capable d'induire des effets estrogéniques sans provoquer de prolifération de l'endomètre à condition d'être administré en une seule prise journalière, quotidienne d'estriol car ce processus nécessite une occupation prolongée des récepteurs nucléaires à œstrogènes. Par conséquent, les saignements vaginaux indésirables sont rares pendant le traitement par estriol et un risque accru de carcinome de l'endomètre est peu probable.

Administrés per os, les estrogènes naturels (ou conjugués) peuvent présenter des risques métaboliques et thrombo-emboliques :

Par contre l'augmentation du HDL et la diminution du LDL pourraient être considérées comme favorables.

Cependant, de tels effets sont essentiellement le fait des estrogènes synthétiques.

Les concentrations plasmatiques maximales d'estriol non conjugué sont atteintes dans l'heure suivant l'administration. Après administration orale de 8 mg d'œstriol la C_max est environ 200 ng/ml, la C_min environ 20 ng/ml et la C_moyenne environ 40 ng/ml.

L'estriol, qui est un produit final de dégradation métabolique, est essentiellement excrété dans les urines sous forme conjuguée. Une petite partie (2 % environ) est excrétée dans les fèces, principalement sous forme d'estriol non conjugué.

La pharmacocinétique de la substance active est linéaire en fonction de la dose et du temps.

L'estriol, administré localement est très bien absorbé comme en témoigne l'élévation rapide des taux sériques d'estriol.

La concentration plasmatique est maximale 1 à 2 heures après l'application, puis décroît pour revenir aux valeurs de base en 24 heures. L'élimination urinaire sous forme conjuguée est totale après 24 heures.

La posologie doit être ajustée selon les besoins de chaque patiente :

4-8 mg par jour pendant les premières semaines, puis diminution progressive en fonction des symptômes, jusqu'à atteindre la posologie d'entretien (par exemple, 1 à 2 mg/jour). La plus petite dose efficace doit être utilisée.

Chez les femmes dont l'utérus est intact, un progestatif prévu pour compléter le traitement par œstrogènes, doit être administré en supplément pendant 12 à 14 jours par mois/cycle de 28 jours. Les seuls progestatifs recommandés, sont ceux qui ont été approuvés dans le cadre d'un traitement combiné avec œstrogènes. Pour ce qui est de l'utilisation du progestatif, se référer à l'information sur la préparation considérée.

En cas d'oubli d'une dose: si la dose suivante est à moins de 12 heures prendre la dose manquée immédiatement. Si la prochaine dose est à plus de 12 heures, attendre le moment de la prochaine dose et la prendre à l'heure habituelle. L'oubli d'une dose peut augmenter la survenue de métrorragie et des « spottings ».

Les comprimés de ESTRIOL doivent être pris oralement, de préférence avec un liquide.

Il est important que la totalité de la dose journalière soit prise en une seule fois au même moment dans la journée.

Ce médicament ne doit pas être pris au cours d'un repas riche en graisses.

Pendant la première semaine de traitement, 1 fois par jour : une application vaginale, à introduire profondément à l'aide de l'applicateur doseur, de 1 g de crème (jusqu'à la marque « 1 g ») et une application en couche mince de cette crème sur la vulve.

Puis, jusqu'à régression des symptômes (en moyenne au bout de 3 semaines) : une application tous les deux jours.

La posologie doit être adaptée en fonction de l'amélioration obtenue ; des cures d'entretien peuvent être nécessaires.

ESTRIOL 0,5 mg, ovule est un produit ne contenant que d'œstrogènes, qui peut être administré aux femmes avec ou sans utérus.

Un ovule par jour jusqu'à régression des symptômes en moyenne au bout de trois semaines suivi d'un traitement d'entretien d'un ovule deux jours par semaine.

La posologie doit être adaptée selon l'amélioration obtenue.

Des cures d'entretien peuvent être nécessaires.

Il est recommandé d'utiliser ESTRIOL 0,5 mg, ovule en combinaison avec un progestatif afin de prévenir l'hyperplasie de l'endomètre et le cancer de l'endomètre, comme c'est le cas avec les estrogènes administrés par voie systémique (orale, transdermique).

En cas d'oubli d'une dose: si la dose suivante est à moins de 12 heures prendre la dose manquée immédiatement. Si la prochaine dose est à plus de 12 heures, attendre le moment de la prochaine dose et la prendre à l'heure habituelle. L'oubli d'une dose peut augmenter la survenue de métrorragie et des « spottings ».

L'ovule doit être appliqué le soir au coucher dans le vagin.

Chez les femmes qui n'utilisent pas de THS ou chez les femmes qui changent de THS continu combiné, le traitement peut être débuté le jour souhaité. Chez les femmes qui changent de THS cyclique ou de THS continu séquentiel, le traitement doit débuter une semaine après le cycle précédent.

ESTRIOL 50 mcg/g, gel vaginal est un médicament à base d'estrogènes seuls utilisé par voie vaginale.

Il doit être introduit dans le vagin à l'aide d'un applicateur doseur, selon les instructions de la notice.

Une dose d'applicateur (applicateur rempli jusqu'à l'anneau qui sert de repère) contient 1 g de gel vaginal, soit 50 mcg d'estriol.

Traitement initial: une dose d'applicateur par jour pendant 3 semaines (de préférence au coucher).

En traitement d'entretien, il est recommandé de prescrire une dose d'applicateur deux fois par semaine (de préférence au coucher). La poursuite du traitement devra être reconsidérée par le médecin après 12 semaines de traitement.

Si la patiente a oublié d'appliquer une dose, la dose oubliée doit être appliquée dès que possible, dans les 12 heures suivant l'heure habituelle de l'application. Au-delà de 12 heures, la dose oubliée ne doit pas être appliquée et la patiente doit poursuivre le schéma posologique habituel.

Correction des symptômes liés à la carence œstrogénique lors des insuffisances ovariennes primitives ou secondaires naturelles ou artificielles, dans le cadre d'un traitement de courte durée.

Affections vulvovaginales dues à la carence œstrogénique post-ménopausique :

Ce médicament est contre-indiqué dans les situations suivantes :

Ce médicament est généralement déconseillé en association avec des produits spermicides.

Comme tous les produits destinés à être appliqués sur les muqueuses, Trophicrème, crème vaginale peut, dans de rares cas, entraîner une irritation ou un prurit en début de traitement.

Des mastodynies peuvent éventuellement apparaître de façon transitoire en début de traitement.

En raison de la présence d'acide sorbique, risque d'urticaire.

Ce médicament n'est pas indiqué pendant la grossesse.

En clinique, à la différence du diéthylstilbestrol, les résultats de nombreuses études épidémiologiques permettent d'écarter, à ce jour, un risque malformatif des œstrogènes seuls ou en association en début de grossesse.

En cas de prise accidentelle au cours d'une grossesse, interrompre le traitement sans autre mesure.

Les essais n'ont montré aucune modification des caractéristiques physiques et mécaniques des préservatifs masculins par Trophicrème.

Tout traitement local vaginal est susceptible d'inactiver une contraception locale spermicide.