Pharmacodynamique
Le chlorhydrate d'étifoxine appartient à la classe chimique des benzoxazines.
Anxiolytique. Il exerce une action régulatrice neurovégétative.
Des études in vitro et in vivo effectuées chez le rat et la souris ont montré que L'activité anxiolytique de l'étifoxine s'exerce principalement par un double mécanisme d'action (direct et indirect) sur le récepteur GABAA visant à renforcer la transmission GABAergique :
une action directe sur le récepteur GABAA par une modulation allostérique positive en se liant préférentiellement aux sous-unités b2 ou b3 ; les études montrent que le site de liaison de l'étifoxine sur le récepteur GABAA est différent de celui des benzodiazépines.
une action indirecte par l'augmentation de la production cérébrale de neurostéroïdes (via l'activation de la protéine de translocation mitochondriale) dont l'alloprégnanolone, ces neurostéroïdes étant des modulateurs allostériques positifs du récepteur GABAA.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - ÉTIFOXINE - voie orale
Le chlorhydrate d'étifoxine est bien absorbé par voie orale, il ne se fixe pas aux éléments figurés du sang, la concentration plasmatique décroît lentement en trois phases et il s'élimine principalement par voie urinaire. Le chlorhydrate d'étifoxine passe dans le placenta.
Dosage
Dosage - ÉTIFOXINE - voie orale
Gélule
Posologie
Habituellement, 3 à 4 gélules par jour réparties en 2 ou 3 prises.
Durée du traitement : de quelques jours à quelques semaines.
Mode d'administration
Les gélules seront avalées avec un peu d'eau.
Indications
Indications - ÉTIFOXINE - usage systémique
Manifestations psycho-somatiques de l'anxiété.
Contre-indications
Etats de choc.
Insuffisance hépatique et/ou rénale sévère.
Myasthénie.
Effets indésirables
Effets indésirables - ÉTIFOXINE - usage systémique
La classification des événements indésirables en fonction de leur fréquence est la suivante : très fréquents (≥ 1/10), fréquents (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquents (≥ 1/1.000 à < 1/100), rares (≥ 1/10.000 à < 1/1.000), très rares (< 1/10.000), indéterminées (ne peut être estimée sur la base des données disponibles). Dans chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre de sévérité décroissante.
Classe d'appareil ou organe | Rares | Très rares | Indéterminées |
Affections du système nerveux | Somnolence légère en début de traitement, disparaissant spontanément au cours de la poursuite de celui-ci. | | |
Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Eruptions cutanées : éruption maculo-papuleuse, érythème polymorphe, prurit, dème de la face. | Manifestations allergiques : urticaire, dème de Quincke. | Choc anaphylactique DRESS Syndrome de Stevens Johnson Vascularite ou réaction de type maladie sérique. |
Troubles hépatiques | | | Atteintes hépatiques : cytolyse hépatique, hépatite. |
Affections des organes de reproduction et du sein | | | Hémorragies intermenstruelles chez les femmes sous contraception orale. |
Affections gastro intestinales | | | Colite lymphocytaire. |
Surdosage
Risque de somnolence. Un traitement symptomatique sera institué si nécessaire. Il n'existe pas d'antidote spécifique.
Grossesse/Allaitement
Compte tenu des données disponibles, il est préférable par mesure de prudence d'éviter d'utiliser l'étifoxine au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme.
En effet les données animales sont rassurantes mais les données cliniques sont insuffisantes.
Interactions avec d'autres médicaments
Association déconseillée
+ Alcool
Majoration par l'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
Associations à prendre en compte
+ Autres dépresseurs du système nerveux central
Dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution) ; benzodiazépines ; hypnotiques; neuroleptiques ; antihistaminiques H1 sédatifs ; antidépresseurs sédatifs ; antihypertenseurs centraux ; baclofène ; thalidomide.
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
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