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Étodolac


Étodolac - activité anti-inflammatoire, activité antalgique, activité antipyrétique.


Étodolac - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Étodolac - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
ETODOLAC
Numéro CAS:
41340-25-4
Formule brute:
C17H21NO3
Nomenclature de l'UICPA:
2-(1,8-diethyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid

2-(1,8-diethyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4-b]indol-1-yl)ethanoic acid

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Composés chimiques

ÉTODOLAC
Dénomination commune internationale:
ETODOLAC
Numéro CAS:
41340-25-4
Formule brute:
C17H21NO3
Nomenclature de l'UICPA:

2-(1,8-diethyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid

2-(1,8-diethyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4-b]indol-1-yl)ethanoic acid

DESETHYL METHYL ETODOLAC
Numéro CAS:
109518-47-0
Formule brute:
C16H19NO3

Étodolac - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
etodolac
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
étodolac
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
etodolac
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Этодолак
Pharmacopée américaine
etodolac
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
etodolac
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée internationale
etodolacum
Pharmacopée chinoise
依托度酸


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé pelliculé
  • comprimé pelliculé à libération prolongée

Pharmacodynamique

Activité anti-inflammatoire, activité antalgique, activité antipyrétique.
Activité inhibitrice sur la synthèse des prostaglandines.
Activité inhibitrice sur l'agrégation plaquettaire.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - ÉTODOLAC - voie orale

L'étodolac est rapidement absorbé par voie orale: le pic sérique est atteint environ 1 heure après administration. La biodisponibilité est élevée (voisine de 100 %). La prise d'étodolac au cours des repas n'affecte pas la quantité de médicament absorbée mais retarde l'apparition du pic plasmatique.
L'étodolac est fortement lié aux protéines plasmatiques (supérieur ou égal à 99 %). Le volume de distribution est de 0.4 l/kg. La demi-vie d'élimination est d'environ 7 heures. Dans le plasma, l'étodolac se trouve essentiellement sous forme non conjuguée et de glucuronide.
L'étodolac est principalement éliminé par voie urinaire (75 %) sous forme hydroxylée et glucuroconjuguée et par voie fécale (25 %).
Les paramètres pharmacocinétiques de biodisponibilité et la demi-vie d'élimination sont identiques chez le sujet jeune et le sujet âgé de plus de 65 ans.
L'insuffisance rénale semble peu modifier la pharmacocinétique de l'étodolac.

Dosage

Dosage - ÉTODOLAC - voie orale
Comprimé pelliculé
Mode d'administration
Voie orale.
Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 15 ans.
Les comprimés sont à avaler entiers, sans les croquer avec un verre d'eau, de préférence au cours des repas.
La survenue d'effets indésirables peut être minimisée par l'utilisation de la dose la plus faible possible pendant la durée de traitement la plus courte nécessaire au soulagement des symptômes .
Posologie moyenne: 400 mg/jour; un comprimé à 200 mg le matin et un comprimé à 200 mg le soir, de préférence au milieu des repas.
La posologie peut être adaptée chez certains malades en fonction du caractère aigu ou chronique de l'affection et portée par exemple à 200 mg ou 600 mg/jour.
Posologie usuelle du traitement d'attaque de courte durée des:
poussées aiguës des rhumatismes abarticulaires (épaule douloureuse aiguë, tendinite, bursite),
lombalgies, radiculalgies sévères,
600 mg/jour en 3 prises matin-midi et soir de préférence au milieu des repas.

Indications

Indications - ÉTODOLAC - usage systémique
Elles procèdent de l'activité anti-inflammatoire de l'étodolac, de l'importance des manifestations d'intolérance auxquelles le médicament donne lieu, et de sa place dans l'éventail des produits anti-inflammatoires actuellement disponibles.
Elles sont limitées aux:
traitement symptomatique au long cours:
des rhumatismes inflammatoires chroniques, notamment polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante,
de certaines arthroses douloureuses et invalidantes,
traitement symptomatique de courte durée des poussées aiguës des arthroses (coxarthrose, gonarthrose),
traitement symptomatique de courte durée des:
poussées aiguës des rhumatismes abarticulaires (épaule douloureuse aiguë, tendinite, bursite),
lomboradiculalgies sévères.

Contre-indications

Ce médicament est contre-indiqué dans les situations suivantes:
antécédent d'allergie ou d'asthme déclenché par la prise de ce médicament ou de substances d'activité proche telles que autres AINS, acide acétylsalicylique,
antécédents d'allergie aux autres constituants du comprimé,
antécédents d'hémorragie ou de perforation digestive au cours d'un précédent traitement par AINS,
ulcère peptique évolutif, antécédents d'ulcère peptique ou d'hémorragie récurrente (2 épisodes distincts ou plus d'hémorragie ou d'ulcération objectivés),
insuffisance hépatocellulaire sévère,
insuffisance rénale sévère,
insuffisance cardiaque sévère,
enfant de moins de 15 ans.
Ce médicament ne doit généralement pas être utilisé en cas d'association avec:
les anticoagulants oraux,
d'autres AINS (y compris les salicylés à partir de 3 g/jour chez l'adulte),
l'héparine,
le lithium,
le méthotrexate à partir de 20 mg/semaine, le pemetrexed,
.

Effets indésirables

Effets indésirables - ÉTODOLAC - usage systémique
Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS (surtout lorsqu'ils sont utilisés à doses élevées et sur une longue durée) peut être associée à une légère augmentation du risque d'évènement thrombotique artériel (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral) .
Effets gastro-intestinaux
Les effets indésirables les plus fréquemment observés sont de nature gastro-intestinale. Des ulcères peptiques, perforations ou hémorragies gastro-intestinales, parfois fatales, peuvent survenir, en particulier chez le sujet âgé, .
Des nausées, vomissements, diarrhées, flatulences, constipation, dyspepsie, stomatite ulcérative, douleur abdominale, melæna, hématémèse, exacerbation d'une recto-colite ou d'une maladie de Crohn ont été rapportées à la suite de l'administration d'AINS. Moins fréquemment, des gastrites ont été observées.
Effets cardiovasculaires
Œdème, hypertension et insuffisance cardiaque ont été rapportés en association au traitement par AINS.
Rarement ont été rapportés: élévation de la pression artérielle, tachycardie, douleur thoracique, arythmie, palpitations, hypotension, insuffisance cardiaque congestive.
Réactions d'hypersensibilité
Respiratoires: possibilité de survenue de crise d'asthme, en particulier chez les sujets allergiques à l'aspirine et aux autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.
Réactions cutanées
Très rarement des réactions bulleuses (comprenant le syndrome de Stevens-Johnson et le syndrome de Lyell) ont été observées.
Ont également été rapportées: rash, urticaire et aggravation d'urticaire chronique, prurit, purpura.
Des cas de photosensibilisation ont été exceptionnellement rapportés.
Modifications biologiques
Hépatiques: élévation transitoire et minime des transaminases sériques.
Effets sur le système nerveux central
Des céphalées, de légères sensations de vertige et de fatigue ont été rapportées.
Effets rénaux
Rétention hydrosodée, hyperkaliémie .
Atteintes rénales organiques pouvant se traduire par une IRA: des cas isolés de néphrite interstitielle, de nécrose tubulaire aiguë, de syndrome néphrotique, de nécrose papillaire ont été rapportés.

Surdosage

En cas de surdosage, un traitement symptomatique sera institué.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Dans l'espèce humaine, aucun effet malformatif particulier n'a été signalé. Cependant, des études épidémiologiques complémentaires sont nécessaires afin de confirmer l'absence de risque.
Au cours du 3ème trimestre, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer:
le fœtus à:
une toxicité cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel);
un dysfonctionnement rénal pouvant aller jusqu'à l'insuffisance rénale avec oligohydramnios.
la mère et l'enfant, en fin de grossesse, à un allongement éventuel du temps de saignement.
En conséquence, la prescription d'AINS ne doit être envisagée que si nécessaire pendant les 5 premiers mois de la grossesse.
En dehors d'utilisations obstétricales extrêmement limitées, et qui justifient une surveillance spécialisée, la prescription d'AINS est contre-indiquée à partir du 6ème mois.
Allaitement
Les A.I.N.S. passant dans le lait maternel, par mesure de précaution, il convient d'éviter de les administrer chez la femme qui allaite.

Interactions avec d'autres médicaments

Risque lié à l'hyperkaliémie
Certains médicaments ou classes thérapeutiques sont susceptibles de favoriser la survenue d'une hyperkaliémie: les sels de potassium, les diurétiques hyperkaliémiants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion, les antagonistes de l'angiotensine II, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les héparines (de bas poids moléculaires ou non fractionnées), les immunosuppresseurs comme la ciclosporine ou le tacrolimus, le triméthoprime. L'association de ces médicaments majore le risque d'hyperkaliémie. Ce risque est particulièrement important avec les diurétiques épargneurs de potassium, notamment lorsqu'ils sont associés entre eux ou avec des sels de potassium, tandis que l'association d'un IEC et d'un AINS, par exemple, est à moindre risque dès l'instant que sont mises en œuvre les précautions recommandées.
Pour connaître les risques et les niveaux de contraintes spécifiques aux médicaments hyperkaliémiants, il convient de se reporter aux interactions propres à chaque substance.
Toutefois certaines substances, comme le triméthoprime, ne font pas l'objet d'interactions spécifiques au regard de ce risque. Néanmoins, ils peuvent agir comme facteurs favorisant lorsqu'ils sont associés à d'autres médicaments comme ceux sus mentionnés.
L'administration simultanée d'étodolac avec les produits suivants nécessite une surveillance rigoureuse de l'état clinique et biologique du malade.
Associations déconseillées + Anticoagulants oraux
Augmentation du risque hémorragique de l'anticoagulant oral (agression de la muqueuse gastroduodénale par les AINS). Les AINS sont susceptibles de majorer les effets des anticoagulants, comme la warfarine .
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite.
+ Autres AINS
Majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif.
+ Acide acétylsalicylique à des doses anti-inflammatoires (≥ 1 g par prise et/ou ≥ 3 g par jour), et à des doses antalgiques ou antipyrétiques (≥ 500 mg par prise et/ou < 3 g par jour)
Majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif.
+ Héparines non fractionnées, héparines de bas poids moléculaire et apparentés (à doses curatives et/ou chez le sujet âgé)
Augmentation du risque hémorragique (inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastro-duodénale par les AINS).
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique (et biologique pour les héparines non fractionnées) étroite.
+ Lithium
Augmentation de la lithémie pouvant atteindre des valeurs toxiques (diminution de l'excrétion rénale du lithium).
Si l'association ne peut être évitée, surveiller étroitement la lithémie et adapter la posologie du lithium pendant l'association et après l'arrêt de l'anti-inflammatoire non stéroïdien.
+ Méthotrexate utilisé à des doses supérieures ou égales à 20 mg/semaine
Augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires).
+ Pemetrexed (patients ayant une fonction rénale faible à modérée, clairance de la créatinine comprise entre 45 ml / min et 80 ml / min)
Risque de majoration de la toxicité du pemetrexed (diminution de la clairance rénale par les AINS).
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi + Ciclosporine, tacrolimus
Risque d'addition des effets néphrotoxiques, notamment chez le sujet âgé.
Surveiller la fonction rénale en début de traitement par l'AINS.
+ Diurétiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II
Insuffisance rénale aiguë chez le malade à risque (sujet âgé et/ou déshydraté) par diminution de la filtration glomérulaire (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS).
Par ailleurs, réduction de l'effet antihypertenseur.
Hydrater le malade; surveiller la fonction rénale en début de traitement.
+ Méthotrexateutilisé à des doses inférieures ou égales à 20 mg/semaine
Augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires).
Contrôle hebdomadaire de l'hémogramme durant les premières semaines de l'association.
Surveillance accrue en cas d'altération (même légère) de la fonction rénale, ainsi que chez le sujet âgé.
+ Pemetrexed (patients ayant une fonction rénale normale)
Risque de majoration de la toxicité du pemetrexed (diminution de la clairance rénale par les AINS).
Surveillance biologique de la fonction rénale.
Associations à prendre en compte + Acide acétylsalicylique à des doses anti-agrégantes (de 50 mg à 375 mg par jour en 1 ou plusieurs prises)
Majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif.
+ Glucocorticoïdes (sauf hydrocortisone en traitement substitutif)
Augmentation du risque d'ulcération et d'hémorragie gastro-intestinale .
+ Anti-agrégants plaquettaires et inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (ISRS)
Augmentation du risque d'hémorragie gastro-intestinale .
+ Héparines non fractionnées, héparines de bas poids moléculaires (doses préventives)
Augmentation du risque hémorragique.
+ Bêta-bloquants (sauf esmolol)
Réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des protaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
+ Déférasirox
Majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif.

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