Pharmacodynamique
Le fénotérol est un agoniste complet des récepteurs bêta adrénergiques présentant une action sélective sur les récepteurs bêta2.
Après inhalation, le fénotérol exerce une action stimulante sur les récepteurs bêta2 du muscle lisse bronchique assurant ainsi une bronchodilatation rapide, significative en quelques minutes, et persistant pendant 4 à 6 heures.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - FÉNOTÉROL - voie inhalée
Fénotérol
Administré par inhalation, le fénotérol est absorbé en partie par voie aérienne et en partie par voie digestive.
Les taux sanguins observés aux doses usuelles restent très bas.
Il n'y a pas de corrélation entre les taux sanguins et la courbe d'efficacité.
La demi-vie d'élimination est d'environ 7 heures, l'élimination se fait essentiellement par voie rénale, sous forme de dérivés sulfonconjugués (moins de 2 % sous forme inchangée).
Norflurane (ou tétrafluoroéthane ou HFA 134a): gaz propulseur.
Après inhalation d'une bouffée, l'absorption de HFA 134a est très faible et rapide, la concentration maximale est atteinte en moins de 6 minutes.
Un très faible métabolisme hépatique avec formation d'acide trifluoroacétique et trifluorocétaldéhyde a été mis en évidence chez l'animal (souris et rats).
Néanmoins, les études cinétiques réalisées chez des patients après administration de HFA 134a en situation pathologique, n'ont pas mis en évidence la formation d'acide trifluoroacétique.
Dosage
Dosage - FÉNOTÉROL - voie inhalée
Solution pour inhalation
Traitement de la crise d'asthme et des exacerbations: dès les premiers symptômes, inhaler 1 à 2 bouffées.
Cette dose est généralement suffisante. En cas de persistance des symptômes, elle peut être renouvelée quelques minutes plus tard.
Prévention de l'asthme d'effort: inhalation de 1 à 2 bouffées 15 à 30 minutes avant l'exercice.
La dose quotidienne ne doit habituellement pas dépasser 8 bouffées par 24 heures.
Mode d'administration
Inhalation par distributeur avec embout buccal.
Pour une utilisation correcte, il est souhaitable que le médecin s'assure du bon usage de l'appareil.
En cas de mise en évidence chez le patient d'une mauvaise synchronisation main/poumon empêchant la coordination des mouvements inspiration/déclenchement de l'appareil, l'utilisation d'une chambre d'inhalation est indiquée.
Après avoir agité l'appareil et enlevé le capuchon, le patient devra:
expirer profondément,
présenter l'embout buccal à l'entrée de la bouche, le fond de la cartouche métallique dirigé vers le haut,
commencer à inspirer en pressant sur la cartouche métallique tout en continuant à inspirer lentement et profondément,
retirer l'embout buccal et retenir sa respiration pendant au moins 10 secondes,
l'embout buccal de l'appareil de propulsion doit, par mesure d'hygiène, être nettoyé après emploi.
Indications
Indications - FÉNOTÉROL - voie inhalée
Traitement symptomatique de la crise d'asthme.
Traitement symptomatique des exacerbations au cours de la maladie asthmatique ou de la bronchite chronique obstructive lorsqu'il existe une composante réversible.
Prévention de l'asthme d'effort.
Test de réversibilité de l'obstruction bronchique lors des explorations fonctionnelles respiratoires.
Contre-indications
Intolérance à ce médicament (survenue de toux ou de bronchospasme après inhalation du produit). Dans ce cas il conviendra d'interrompre ce traitement et de prescrire d'autres thérapeutiques ou d'autres formes d'administration.
Effets indésirables
Effets indésirables - FÉNOTÉROL - voie inhalée
Peuvent rarement être observés aux doses thérapeutiques: tremblements des extrémités, crampes musculaires, palpitations et tachycardie sinusale, céphalée.
Comme avec d'autres produits inhalés, possibilité de survenue de toux et rarement de bronchospasme paradoxal à la suite de l'inhalation. Dans ce cas, il conviendra d'interrompre le traitement et de prescrire d'autres thérapeutiques ou d'autres formes d'administration.
Surdosage
La répétition abusive des inhalations peut favoriser l'apparition des effets indésirables.
L'emploi de ce médicament à des doses très supérieures aux doses recommandées est le reflet d'une aggravation de l'affection respiratoire nécessitant une consultation rapide pour réévaluation thérapeutique.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
En clinique, il existe un recul important, avec un nombre suffisant de grossesses documentées, pour que l'on puisse conclure à l'innocuité du fénotérol pendant la grossesse.
En conséquence, le fénotérol, par voie inhalée peut être administré en cas de grossesse.
Une tachycardie ftale parallèle à la tachycardie maternelle et des perturbations de la glycémie néonatale ont été observées avec les bêta-2-mimétiques utilisées à fortes doses administrés pendant la grossesse.
Allaitement
Les bêta2 mimétiques passent dans le lait maternel.