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Fenticonazole


Fenticonazole - selon les connaissances actuelles, l'effet du fenticonazole, comme les autres imidazolés, est dû à l'inhibition de la biosynthèse de l'ergostérol.


Fenticonazole - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Fenticonazole - Medzai.net
Fenticonazole - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Fenticonazole - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
FENTICONAZOLE
Numéro CAS:
72479-26-6
Formule brute:
C24H20Cl2N2OS
Nomenclature de l'UICPA:
1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(4-phenylsulfanylphenyl)methoxy]ethyl]imidazole

1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[[4-(phenylthio)phenyl]methoxy]ethyl]imidazole

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Composés chimiques

FENTICONAZOLE
Numéro CAS:
72479-26-6
Formule brute:
C24H20Cl2N2OS
Nomenclature de l'UICPA:

1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(4-phenylsulfanylphenyl)methoxy]ethyl]imidazole

1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[[4-(phenylthio)phenyl]methoxy]ethyl]imidazole

NITRATE DE FENTICONAZOLE
Dénomination commune internationale:
FENTICONAZOLE NITRATE
Numéro CAS:
73151-29-8
Formule brute:
C24H20Cl2N2OS.HNO3

Fenticonazole - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
fenticonazole
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
fenticonazole
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Фентиконазол
Pharmacopée américaine
fenticonazole
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée d'Italie
fenticonazolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Pharmacopée européenne
fenticonazole
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
fenticonazolum
Pharmacopée chinoise
芬替康唑


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • capsule molle
  • capsule vaginale
  • crème
  • crème vaginale et pour application cutanée

Pharmacodynamique

Selon les connaissances actuelles, l'effet du fenticonazole, comme les autres imidazolés, est dû à l'inhibition de la biosynthèse de l'ergostérol. Le blocage de l'activité des enzymes oxydantes avec augmentation toxique ultérieure de la concentration en peroxyde d'hydrogène semble également contribuer à la mort de la cellule fongique.
In vitro :
Le fenticonazole a une activité fongistatique et fongicide importante contre les dermatophytes (toutes les espèces de Trichophyton, les espèces de Microsporon et Epidermophyton floccosum), les levures (Candida albicans, Cryptococcus neoformans et Torulopsis glabrata) et contre la plupart des autres types de champignons responsables de dermatomycoses, tels que Pityrosporon orbiculare (Malassezia furfur). Le fenticonazole a également une activité contre les bactéries Gram positif.
In vivo :
Chez le cochon d'Inde, la guérison complète des dermatomycoses à dermatophytes et à Candida est obtenue en 7 jours.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - FENTICONAZOLE - voie orale

Absorption
Les études de pharmacocinétique ont montré qu'il n'y avait pas d'absorption transcutanée, que ce soit chez la femme ou chez l'animal et que l'absorption vaginale était très faible.

Pharmacocinétique - FENTICONAZOLE - application topique

Après application cutanée, le passage systémique est de l'ordre de 0,5 % (taux plasmatiques < 2 ng/ml, limite de détection; élimination dans les urines et les fèces < 0,5 % de la dose).
Le passage transcutané peut être augmenté en cas de peau lésée.

Pharmacocinétique - FENTICONAZOLE - administration par voie vaginale

Absorption
Les études de pharmacocinétique ont montré qu'il n'y avait pas d'absorption transcutanée, que ce soit chez la femme ou chez l'animal et que l'absorption vaginale était très faible.

Dosage

Dosage - FENTICONAZOLE - application topique
Crème
Population pédiatrique
FENTICONAZOLE est contre-indiqué chez les nourrissons et chez les enfants de moins de 12 ans .
L'expérience chez l'enfant est limitée.
Adultes et adolescents de 12 ans et plus :
Une fine couche de crème doit être appliquée 1 à 2 fois par jour sur la peau ou la muqueuse infectée.
La durée du traitement dépend entre autres du type d'agent infectieux, de la localisation (peau ou muqueuse), de l'étendue et de la sévérité de l'infection ainsi que de facteurs individuels. Dans la plupart des cas, un traitement régulier de 2 à 4 semaines (plus long dans de rares cas) peut être suffisant. La crème doit être appliquée régulièrement jusqu'à guérison complète des zones de peau ou de muqueuse infectées. Le traitement doit être poursuivi même si les symptômes ont disparu après quelques jours.
Le traitement doit être interrompu en cas d'apparition d'une hypersensibilité .
Mode d'administration
Voie cutanée.
L'application de la crème doit être précédée du nettoyage et du séchage des zones de peau ou de muqueuse infectées.
Dosage - FENTICONAZOLE - administration par voie vaginale
Capsule molle
Une capsule de 200 mg, au coucher, pendant 3 jours. Les capsules doivent être introduites profondément dans le vagin, de préférence en position allongée.
En cas de mycose récidivante, une seconde cure de 3 capsules peut être prescrite soit immédiatement après la première cure, soit après un intervalle libre d'une semaine.
Le traitement du partenaire (prépuce et gland) se discutera en fonction de chaque cas.
Conseils pratiques :
toilettes avec un savon à pH neutre ou alcalin
le traitement s'accompagnera de conseils d'hygiène (port de sous-vêtements en coton, éviter les douches vaginales …) et dans la mesure du possible, de la suppression de facteurs favorisants
pour traiter les extensions vulvaires ou périanales de la mycose, il est recommandé d'associer aux ovules gynécologiques un lait ou une crème antifongique appliqué localement
ne pas interrompre le traitement pendant les règles.

Indications

Indications - FENTICONAZOLE - application topique
FENTICONAZOLE est utilisé chez l'adulte et chez l'adolescent âgé de 12 ans et plus dans les cas suivants :
1. Candidoses
Les candidoses rencontrées en clinique humaine sont habituellement dues à Candida albicans. Cependant, la mise en évidence d'un Candida sur la peau peut ne pas constituer en soi une indication.
Traitement :
intertrigos, en particulier génito-cruraux, anaux et périanaux,
perlèche.
Dans certains cas, il est recommandé de traiter simultanément le tube digestif.
Traitement complémentaire des onyxis et périonyxis.
2. Dermatophytoses
Traitement :
dermatophytoses de la peau glabre,
intertrigos génitaux et cruraux,
intertrigos des orteils.
3. Pityriasis versicolor
Indications - FENTICONAZOLE - administration par voie vaginale
Candidoses génitales (vulvo-vaginite, cervicite) surinfectées ou non par des bactéries Gram+.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'un des composants (ou sensibilité croisée avec les autres membres du groupe des imidazolés),
Utilisation de préservatifs ou de diaphragmes en latex.

Effets indésirables

Effets indésirables - FENTICONAZOLE - application topique
Sensation de brûlure cutanée légère et transitoire lorsque le produit est appliqué sur les lésions cutanées et démangeaisons transitoires.
Très rare (< 1/10 000) : érythème léger et transitoire.
Effets indésirables - FENTICONAZOLE - administration par voie vaginale
Rarement :
Manifestation d'intolérance locale : sensations de brûlures ou d'exacerbation du prurit disparaissant généralement avec la poursuite du traitement.
Possibilité d'allergie.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les études par voie orale chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène mais ont montré une foetotoxicité . En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables des malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier n'est apparu à ce jour. Toutefois, le suivi de grossesses exposées au fenticonazole est insuffisant pour exclure tout risque. En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser le nitrate de fenticonazole pendant la grossesse.
Allaitement
Chez la femme, l'absorption du nitrate de fenticonazole par la muqueuse vaginale est très faible. Le passage du nitrate de fenticonazole dans le lait maternel à partir de cette forme topique est à priori négligeable.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations contre-indiquées
+ Préservatifs et diaphragmes en latex :
Risque de rupture du préservatif ou du diaphragme.
Associations déconseillées
+ Spermicides :
Tout traitement local vaginal est susceptible d'inactiver une contraception locale spermicide.

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