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Fexofénadine


Fexofénadine - le chlorhydrate de féxofénadine, métabolite actif de la terfénadine, est un antihistaminique d'action rapide et prolongée, agissant sélectivement sur les récepteurs h1 périphériques et dénué d'effets sédatifs et anticholinergiques à la posologie recommandée.


Fexofénadine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Fexofénadine - Medzai.net
Fexofénadine - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Fexofénadine - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
FEXOFENADINE
Numéro CAS:
83799-24-0
Formule brute:
C32H39NO4
Nomenclature de l'UICPA:
2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]-1-piperidyl]butyl]phenyl]-2-methyl-propanoic acid

2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]-1-piperidinyl]butyl]phenyl]-2-methylpropanoic acid

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Composés chimiques

FEXOFÉNADINE
Dénomination commune internationale:
FEXOFENADINE
Numéro CAS:
83799-24-0
Formule brute:
C32H39NO4
Nomenclature de l'UICPA:

2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]-1-piperidyl]butyl]phenyl]-2-methyl-propanoic acid

2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]-1-piperidinyl]butyl]phenyl]-2-methylpropanoic acid

CHLORHYDRATE DE FEXOFÉNADINE
Dénomination commune internationale:
FEXOFENADINE HYDROCHLORIDE
Numéro CAS:
153439-40-8
Formule brute:
C32H39NO4.ClH

Fexofénadine - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée britannique
fexofenadine hydrochloride
- BAN (British Approved Name)
Pharmacopée Française
fexofénadine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
Фексофенадин
Pharmacopée américaine
fexofenadine
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée internationale
fexofenadinum
Pharmacopée chinoise
非索非那定


Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • comprimé enrobé
  • comprimé pelliculé

Pharmacodynamique

Le chlorhydrate de féxofénadine, métabolite actif de la terfénadine, est un antihistaminique d'action rapide et prolongée, agissant sélectivement sur les récepteurs H1 périphériques et dénué d'effets sédatifs et anticholinergiques à la posologie recommandée.
Au cours des études cliniques, il n'a pas été mis en évidence d'effets cardiotoxiques, même à des doses supérieures aux doses préconisées.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - FEXOFÉNADINE - voie orale

Après administration orale, la féxofénadine est rapidement absorbée et le Tmax est atteint environ 1 à 3 heures après la prise. La Cmax est de 427 ng/ml après administration de 120 mg une fois par jour.
La liaison de la féxofénadine aux protéines plasmatiques est de 60 à 70 %.
La féxofénadine ne subit pas de métabolisme hépatique. Elle est très faiblement métabolisée puisqu'elle est la substance principale identifiée dans les urines et les fécès. Les courbes de concentrations plasmatiques de féxofénadine suivent une diminution bi-exponentielle avec une demi-vie d'élimination terminale comprise entre 11 et 15 heures après administration répétée. Les paramètres pharmacocinétiques de la féxofénadine après administration unique et répétée sont linéaires pour des doses quotidiennes comprises entre 40 et 240 mg.
L'élimination se fait essentiellement par voie biliaire et 10 % de la dose administrée est éliminée sous forme inchangée dans les urines.

Dosage

Dosage - FEXOFÉNADINE - voie orale
Comprimé pelliculé
Population pédiatrique
Enfants de 6 à 11 ans :
30 mg de chlorhydrate de fexofénadine, 2 fois par jour, soit un comprimé 2 fois par jour.
Enfants de moins de 6 ans :
L'efficacité du chlorhydrate de fexofénadine n'a pas été établie chez les enfants de moins de 6 ans.
Sujets à risque :
Des études conduites sur des patients adultes à risque (altération des fonctions rénales ou hépatiques) montrent qu'il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie du chlorhydrate de fexofénadine chez ces patients.
L'innocuité et l'efficacité du chlorhydrate de fexofénadine chez les enfants présentant une altération des fonctions rénales ou hépatiques n'ont pas été étudiées.
Mode d'administration
Voie orale.

Indications

Indications - FEXOFÉNADINE - usage systémique
Traitement symptomatique de la rhinite allergique saisonnière chez l'enfant de plus de 6 ans.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'un des constituants.

Effets indésirables

Effets indésirables - FEXOFÉNADINE - usage systémique
La fréquence des cas de céphalées, sécheresse buccale, sensation vertigineuse, nausées, somnolence, sensation de fatigue, trouble du sommeil, rapportée aux cours des essais contrôlés contre placebo, a été comparable à celle observée sous placebo. L'effet indésirable le plus fréquemment rapporté dans les études menées chez l'enfant de 6 à 11 ans était la survenue de céphalée (1,0%).
De rares cas de réactions d'hypersensibilité, incluant urticaire, prurit et autres réactions anaphylactiques généralisées ont été rapportées.

Surdosage

Les symptômes rapportés lors de surdosage avec le chlorhydrate de fexofénadine sont : somnolence, sensation vertigineuse, fatigue et sécheresse buccale. Des doses allant jusqu'à 60 mg, 2 fois par jour pendant 2 semaines ont été administrées à des enfants, et des doses uniques jusqu'à 800 mg et des doses jusqu'à 690 mg 2 fois par jour pendant 1 mois ou bien 240 mg une fois par jour pendant 1 an ont été administrées à des adultes volontaires sains sans provoquer d'évènement indésirable cliniquement significatif, comparativement au placebo. La dose maximale tolérée de chlorhydrate de fexofénadine n'a pas été établie.
Conduite à tenir en cas de surdosage massif :
traitement symptomatique,
surveillance des fonctions vitales.
La fexofénadine n'est pas dialysable. Aucun antidote n'est connu à ce jour.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Une étude menée chez la souris n'a pas mis en évidence d'effet délétère direct ou indirect sur la gestation, le développement embryonnaire/fœtal, la parturition ou le développement postnatal.
En clinique, il n'existe pas actuellement de données pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de la fexofénadine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.
En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser ce médicament pendant la grossesse.
Allaitement
Il n'existe pas de donnée disponible sur le passage de la fexofénadine dans le lait maternel après prise de fexofénadine par des femmes allaitantes.
Néanmoins, il a été mis en évidence une diffusion de la fexofénadine dans le lait maternel après administration de la terfénadine chez des femmes allaitantes.
Par conséquent, l'administration de la fexofénadine durant l'allaitement est déconseillée.

Interactions avec d'autres médicaments

La fexofénadine ne subit pas de biotransformation hépatique et de ce fait n'interagit pas avec d'autres médicaments via un mécanisme hépatique.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi :
Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants:
L'administration 15 minutes avant la prise de fexofénadine, d'un antiacide contenant des sels d'hydroxyde d'aluminium et de magnésium, induit une réduction de la biodisponibilité, probablement due à la liaison au niveau gastro-intestinal et donc une diminution de l'absorption digestive de la fexofénadine. Les topiques gastro-intestinaux devront être pris à distance de la fexofénadine (plus de 2 heures, si possible).
Aucune interaction médicamenteuse avec l'oméprazole n'a été observée.
La co-administration de fexofénadine et d'érythromycine ou kétoconazole a montré une élévation (de 2 à 3 fois) du taux plasmatique de fexofénadine. Ces changements ne s'accompagnent d'aucun effet sur l'intervalle QT et ne sont pas associés à une augmentation des effets indésirables par rapports à ceux rencontrés avec les molécules prises indépendamment. Les études chez l'animal ont montré que l'élévation du taux plasmatique de fexofénadine après co-administration d'érythromycine ou de kétoconazole, paraît être dûe à une augmentation de l'absorption gastro-intestinale et également soit à une baisse de l'excrétion biliaire soit à une baisse de la sécrétion gastro-intestinale.
Les études d'interactions médicamenteuses ont été réalisées chez l'adulte uniquement.

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