Pharmacodynamique
La fluméquine est bactéricide.
Concentrations critiques
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire, et ces dernières, des résistantes :
Recommandations du Comité de l'Antibiogramme de la Société Française de Microbiologie (CA-SFM)
S ≤ 4 mg/l et R > 8 mg/l.
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'information sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Si nécessaire, il est souhaitable d'obtenir un avis spécialisé principalement lorsque l'intérêt du médicament dans certaines infections peut être mis en cause du fait du niveau de prévalence de la résistance locale.
Classification des espèces en fonction de la sensibilité à la fluméquine :
Classes |
ESPÈCES HABITUELLEMENT SENSIBLES Aérobies à Gram négatif Morganella morganii |
ESPÈCES INCONSTAMMENT SENSIBLES (RÉSISTANCE ACQUISE > 10%) Aérobies à Gram négatif Acinetobacter (essentiellement Acinetobacter baumannii) (+) Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia (+) Serratia (+) |
ESPÈCES NATURELLEMENT RÉSISTANTES Aérobies à Gram positif Cocci et bacilles Aérobies à Gram négatif Pseudomonas aeruginosa |
(+) La prévalence de la résistance bactérienne est ≥ 50 % en France.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - FLUMÉQUINE - voie orale
Absorption
Après administration par voie orale de 400 mg de fluméquine le produit est rapidement et fortement absorbé : avec apparition de la fluméquine en 30 mn environ dans le sang.
Distribution
Pic plasmatique atteint entre 2 et 3 heures
Concentration sérique maximale de l'ordre de 17 mcg/ml
Concentration urinaire maximale de l'ordre de 280 mcg/ml
Volume apparent de distribution : 34 l ± 7,7
Clairance corporelle : 2,34 l/heure
Demi-vie : environ 10 heures
avec des concentrations plasmatiques et tissulaires élevées de façon prolongée.
Liaison aux protéines : 70 % environ
Liposolubilité permettant en particulier la pénétration parenchymateuse prostatique
Diffusion tissulaire : au septième jour de traitement à raison de 1,20 g de fluméquine/jour :
Tissu rénal : 6,50 mcg/ml de tissu sec
Tissu prostatique : 2,65 mcg/ml de tissu sec
Biotransformation
Hydroxylation et glycuroconjugaison du dérivé formé.
Élimination
Urines
Apparition de fluméquine dès la 2ème heure suivant l'administration orale. Dans les 24 heures environ 60 à 70 % de la dose administrée sont retrouvés dans les urines dont 10 % sous formes actives.
Après administration unique la concentration maximale, voisine de 280 mcg/ml est atteinte entre la 3ème et la 6ème heure.
La présence de fluméquine est encore notable au-delà de la 12ème heure.
Fèces
Dans les 24 heures l'excrétion fécale est voisine de 5 à 10 %.
Dosage
Dosage - FLUMÉQUINE - voie orale
Comprimé
Femme adulte
1200 mg par jour, soit 1 comprimé dosé à 400 mg 3 fois par jour.
Population pédiatrique
FLUMÉQUINE comprimé est contre-indiqué chez l'enfant et l'adolescent .
Mode d'administration
Voie orale.
Les comprimés doivent être avalés avec un grand verre d'eau. Ils sont à prendre de préférence après les repas pour éviter les troubles digestifs.
Indications
Indications - FLUMÉQUINE - usage systémique
FLUMÉQUINE comprimé est indiqué dans le traitement des infections suivantes . Une attention particulière doit être portée aux informations disponibles sur la résistance bactérienne à la fluméquine avant d'initier le traitement.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.
Chez l'adulte :
Cystites aiguës simples non compliquées,
Cystites récidivantes
Contre-indications
Ce médicament ne doit jamais être utilisé :
chez les enfants ou adolescents,
chez les patients ayant une hypersensibilité à la fluméquine, à d'autres quinolones ou à l'un des composants de ce médicament ,
en cas d'allaitement .
Effets indésirables
Effets indésirables - FLUMÉQUINE - usage systémique
Troubles digestifs : gastralgies, nausées, vomissements, diarrhée. Ces effets peuvent être prévenus ou minorés par l'administration des comprimés après les repas.
Manifestations allergiques : érythème localisé, prurit, rash ; exceptionnellement, dème de Quincke, choc anaphylactique .
Manifestations neuro-sensorielles : étourdissement passager, vision floue, vertiges.
Surdosage
En cas de surdosage, le patient doit faire l'objet d'une surveillance attentive.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
L'utilisation de la
fluméquine est déconseillée pendant la grossesse.
En effet, les données cliniques sont insuffisantes, et les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène (fentes palatines) dans une espèce . Cet élément ne constitue pas l'argument pour conseiller une interruption de grossesse, car lorsqu'il existe un effet malformatif chez l'animal, il n'est pas systématiquement retrouvé chez l'Homme.
En cas d'exposition au 1er trimestre de la grossesse, une surveillance prénatale orientée sur la face peut être envisagée.
Par ailleurs, des atteintes articulaires ont été décrites chez des enfants traités par des quinolones, mais à ce jour aucun cas d'arthropathie secondaire à une exposition in utero n'est rapporté.
Allaitement
L'administration de ce médicament fait contre-indiquer l'allaitement, en raison du passage des quinolones dans le lait maternel et du risque articulaire pour le nouveau-né allaité.
Interactions avec d'autres médicaments
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Antivitamines K
Augmentation de l'effet de l'antivitamine K et du risque hémorragique. Contrôle plus fréquent de l'INR. Adaptation éventuelle de la posologie de l'antivitamine K pendant le traitement par la quinolone et après son arrêt.
Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.
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