Le fluoroestradiol(18F) se lie aux récepteurs estrogéniques et permet de détecter les métastases ER-positives des cancers du sein.
Aux concentrations chimiques recommandées pour les examens de diagnostic, le fluoroestradiol(18F) parait n'avoir aucune activité pharmacodynamique.
Pharmacocinétique - FLUOROESTRADIOL (18F) - usage parentéral
Distribution
Après injection d'un bolus IV de 220 MBq, le fluoroestradiol(18F) est fortement lié (95%) aux protéines (albumine, SHBG).
Élimination
Le fluoroestradiol(18F) est rapidement métabolisé au niveau hépatique : 2 heures après injection, les concentrations circulantes de fluoroestradiol représentent moins de 5% de la concentration maximale circulante observée et l'ensemble fluoroestradiol et métabolites moins de 40%de la concentration maximale circulante observée. Il est éliminé par voie biliaire et urinaire.
Indications - FLUOROESTRADIOL (18F) - usage systémique
Ce médicament est à usage diagnostique uniquement. Fluoroestradiol(18F) est destiné à la tomographie par émission de positons (TEP).
FLUOROESTRADIOL (18F) est un produit radiopharmaceutique indiqué pour la caractérisation des lésions métastatiques, connues ou suspectées, comme exprimant les récepteurs estrogéniques dans le cancer du sein de l'adulte, exprimant initialement le récepteur des estrogènes.
Effets indésirables - FLUOROESTRADIOL (18F) - usage systémique
L'exposition à des rayonnements ionisants peut éventuellement induire un cancer ou favoriser le développement de déficiences héréditaires. La dose efficace étant de 6,4 mSv pour une activité maximale recommandée de 280 MBq, la survenue de ces effets indésirables est peu probable.
Etant donné la faible quantité de 18F-fluoroestradiol dans chaque dose, un surdosage n'est pas censé entraîner d'effets pharmacologiques. En cas de surdosage, la dose absorbée par le patient doit être autant que possible réduite en augmentant l'élimination du radionucléide de l'organisme par des mictions et des défécations fréquentes. Il peut s'avérer utile d'estimer la dose efficace absorbée.
Femmes en âge de procréer
Lorsque l'administration d'un produit radiopharmaceutique est envisagée chez une femme en âge de procréer, il est important de déterminer si celle-ci est enceinte ou non. Toute femme n'ayant pas eu ses règles doit être considérée comme enceinte jusqu'à preuve du contraire. En cas de doute sur sa grossesse potentielle (si la femme n'a pas eu ses règles, si ses cycles sont très irréguliers, etc.), d'autres techniques n'impliquant pas de rayonnements ionisants (si elles existent) doivent être proposées à la patiente.
Grossesse
Les examens utilisant des radionucléides chez la femme enceinte entraînent également l'irradiation du ftus. Par conséquent, seuls les examens indispensables doivent être effectués pendant la grossesse, lorsque le bénéfice probable dépasse largement le risque pour la mère et le ftus.
Allaitement
Avant d'administrer un produit radiopharmaceutique à une femme en période d'allaitement, il convient de réfléchir à la possibilité de repousser l'administration jusqu'à la fin de l'allaitement et considérer quel est le produit radiopharmaceutique le plus approprié, en tenant compte de sa sécrétion de l'activité dans le lait maternel. Lorsque l'administration est jugée indispensable, l'allaitement doit être interrompu pendant 12 heures et le lait produit pendant cette période doit être éliminé.
Tout contact étroit avec les jeunes enfants doit être évité pendant les 12 heures suivant l'injection.
Fertilité
Aucune étude de fertilité n'a été réalisée.
Aucune étude d'interaction n'a été réalisée.